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Fターム[4C086AA03]の内容

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Fターム[4C086AA03]に分類される特許

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本発明は、一般式(I)(式中、変数は本明細書において定義された通りである)で表されるCCR-5受容体アンタゴニストである一連の化合物、又は医薬的に許容できるその塩に関する。

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本発明は、R、R、R、RおよびXが、本明細書に引用されたとおり定義されている式(I)の新規なトリアゾロピリミジン類、前記物質を製造する方法、望ましくない微生物を駆除するためのそれらの使用に関する。本発明はまた、前記物質を製造する方法に加えて、式(II)、(IV)、(V−a)および(V−b)の新規な中間体生成物に関する。

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本発明は、式(I)の新規6−アリールアミノ−5−シアノ−4−ピリミジノン化合物、それらの製造方法、並びに、知覚力、集中力、学習力および/または記憶力の改善に利用される医薬を製造するためのそれらの使用に関する。該化合物(I)は、PDE9阻害剤としての活性を示す。
【化1】

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式(I)(式中、R1は、場合により置換されていてもよいC4-12アルキル、場合により置換されていてもよいC2-6アルキルアリール、または場合により置換されていてもよい5員もしくは6員のアリールもしくはヘテロアリールを表し;Zは、結合、CH2、O、S、SO、SO2、NR4、OCR4R5、CR4R5Oを表すか、あるいは、Z、R1およびQは、一緒になって、場合により置換されていてもよい縮合三環式基を形成しており;Qは、場合により置換されていてもよい5員または6員のアリールまたはヘテロアリール環を表し;Xは、COR3またはN(OR8)COR9を表し;R2は、SO2R10またはSO2NR10R11を表し;R3は、OR6、NR6R7またはNR6OHを表し;R4およびR5は、互いに独立して、H、C1-6アルキル、またはC1-4アルキルアリールを表し;R6およびR7は、互いに独立して、H、C1-6アルキル、または1個もしくは複数のヘテロアリール基で置換されているC1-6アルキルを表すか、あるいは、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、SおよびNから選択される1個または複数のヘテロ原子を場合によりさらに含んでいてもよい5員環または6員環を形成しており;R8およびR9は、互いに独立して、HまたはC1-6アルキルを表し;R10およびR11は、互いに独立して、HまたはC1-6アルキルを表す)で表される化合物、ならびにその生理学上機能的な誘導体(但し、N-(エトキシカルボニル)-N-[4-(1H-テトラゾール-1-イル)フェニル]グリシンを除く)、それらの調製方法、それらを含有する製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としてのそれらの使用について記載する。

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ペリンドプリルエルブミンの二つの新しい結晶型、δ結晶型およびε結晶型を開示する。これら結晶型は、心血管系の病気、特に高血圧および心不全の治療のための医薬に関し治療上の活性物質として好適である。ε結晶型は1.5−2.0%(v/v)の含水MTBE中、30−45℃、好ましくは34-45℃における結晶化により得られる;この結晶化は撹拌しながら行うのが有利である。有利には共沸的な蒸留を好ましくは35−37℃で行って水分を除去し、30−45℃、好ましくは35−37℃で少なくとも15時間撹拌を継続すると、ε結晶型がδ結晶型へと転移する。δ結晶型はまた、α結晶型およびβ結晶型を、0.9−1.4%(v/v)の含水tert-ブチルメチルエーテル中、δ結晶型を接種して33−38℃で撹拌することにより得られる。ε結晶型はまた、α結晶型若しくはβ結晶型を、0.9−1.4%(v/v)の含水tert-ブチルメチルエーテル中、ε結晶型を接種して28−35℃で撹拌することにより;またはα結晶型若しくはβ結晶型を、1.5−2.0%(v/v)の含水tert-ブチルメチルエーテル中、35−38℃で撹拌することにより得られる。 (もっと読む)


本発明は、抗ウイルス活性を有する化合物類および前記化合物類を用いたウイルス感染処置方法類に関する。 (もっと読む)


p38MAPキナーゼの阻害剤である、カルボニル−若しくはスルホニル結合ピロリジン−1−イル又は関連成分により2位で置換されている一連のチエノ[2,3−b]ピリジン−6(7H)−オン誘導体は、医学で、例えば、免疫又は炎症障害の治療及び/又は予防で使用することができる。 (もっと読む)


p38MAPキナーゼの阻害剤である、カルボニル−若しくはスルホニル結合ピロリジン−1−イル、ピロリジン−3−イルアミノ又は関連成分により2位で置換されている一連のチエノ[2,3−b]ピリジン−6(7H)−オン誘導体は、医学で、例えば、免疫又は炎症障害の治療及び/又は予防で使用することができる。 (もっと読む)


本発明は、インダゾロ-テトラヒドロピリミジン-カルボキサミド誘導体、前記誘導体を含む組成物及び薬剤、並びに前記化合物の製造方法、前記した化合物、組成物及び薬剤の使用に関する。前記インダゾロ-テトラヒドロピリミジン-カルボキサミド誘導体は不適切なROCK-1キナーゼに関連する疾患の治療において有用である。 (もっと読む)


アミロイド-+関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットを開示する。 (もっと読む)


【要訳】アミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットを記載する。 (もっと読む)


本発明は、純度が高く、有毒副産物の可能性が低く、例えばアミロイドーシス治療のために薬学的に有用である、スルホン酸誘導体化合物、例えば3-アミノ-1-プロパンスルホン酸および1,3-プロパンジスルホン酸2ナトリウム塩の調製法に向けられる。 (もっと読む)


本発明は、トリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物に関する。具体的に、本発明は、コルヒチンの誘導体としてのトリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物に関する。
本発明に係るトリサイクリック誘導体は、癌細胞株に対しては非常に強い細胞毒性を示し、動物毒性実験ではコルヒチンまたはタクソール注射剤より著しく減少した毒性を示し、腫瘍の大きさおよび腫瘍の重量を著しく減少させ、HUVEC細胞で強力な血管新生抑制作用を示すので、臨床的に有用な抗癌剤、抗増殖抑制剤および血管新生抑制剤として使用できる。
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本発明は、ピリジノ[1,2−a]ピリミジニル化合物、それらの薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ;単独でまたは少なくとも1種の追加治療薬と併用していずれかでの薬学的に受容可能な担体とピリジノ[1,2−a]ピリミジニル化合物とを含有する組成物に関する。本発明はまた、増殖性疾患の治療または予防における単独でかまたは少なくとも1種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの該ピリジノ[1,2−a]ピリミジニル化合物を使用する方法に関する。
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本発明は、外生的に又は内生的に刺激された胃酸分泌を阻害し、従って胃酸関連疾患又は胃腸炎症性疾患の予防及び治療に使用することができる式Iのイミダゾピリジン誘導体に関する。
【化1】

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【要約書】
ウイルス感染及びそれに関連した疾患、特にオルトポックスウイルスによって引き起こされるウイルス感染及び関連疾患を治療又は予防するための、二、三及び四環式アシルヒドラジド誘導体及び類似体ならびにそれらを含有する医薬組成物の使用方法。 (もっと読む)


本発明は、塩基、ヌクレオシドおよびヌクレオチドの疎水性プロドラッグ、ならびに抗ウイルスおよび抗癌化学療法剤としてプロドラッグを用いる方法を提供する。

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二重機能性化合物であって、カテコール-O-メチル転移酵素(COMT)である酵素の阻害剤であり、かつD2受容体の部分アゴニストもしくはアンタゴニスト、又はD1受容体のアゴニストでもあり、あるいはこのような方法でD1及びD2受容体両方と相互作用する化合物を提供する。神経精神障害、特に統合失調症及び軽度認知障害を治療するための本化合物の使用をも記述している。 (もっと読む)


フルバスタチンナトリウムの多形形態及びそれらを調製するための方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、下記の一般式(I):


に相当する新規化合物に関し、ならびにそれらを調製する方法、およびヒトまたは獣医学的薬剤への使用(皮膚科学、ならびに心血管系疾患、免疫疾患および/または脂質代謝に関連する疾患)、または別法として化粧品組成物への使用も意図された医薬品組成物へのそれらの使用にも関する。
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