【課題】リポキシンA₄類似体類の提供。
【解決手段】式の化合物は、ヒトにおける炎症及び自己免疫疾患の処理において有用である単一の立体異体としての化合物、立体異性体の混合物、又は立体異性体のラセミ混合物。また、肺又は呼吸気管炎症の処理においても有用である。
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【課題】新規なサーチュイン調節化合物およびその使用方法の提供。
【解決手段】次式（ＸＶＩＩＩ）


［式中、Ｒ^１９は、特定の複素環基を示し、Ｒ^２０は、独立して、Ｈまたは可溶化基から選択され、Ｒ^２１は、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−等を示し、Ｒ^３１は、必要に応じて置換された単環式または二環式アリール、または必要に応じて置換された単環式または二環式ヘテロアリールを示す］で表される化合物。この化合物は、細胞の寿命を延ばすために使用され、および多種多様な疾病および障害、たとえば、老化またはストレス、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／または紅潮に関連する疾患または障害、およびミトコンドリア活性の増加から利益を受ける疾患または障害を治療するおよび／または予防するために使用され得る。 （もっと読む）

【課題】置換５−オキサゾール−２−イル−キノリン化合物のキシナホ酸塩の提供。
【解決手段】下記の式の化合物、上部閉塞性気道疾患および下部閉塞性気道疾患を、上記化合物を使用して処置する方法、上記化合物を含む組成物、ならびに、多形体、および、多形形態を合成するプロセス。
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【課題】 有害無脊椎生物を防除するための化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】 式１の化合物
【化１】


［式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は明細書に定義されているとおりである］、それを含有する組成物、ならびに、有害無脊椎生物またはその環境に生物学的に有効な量の該化合物または組成物を接触させる工程を含む有害無脊椎生物を防除する方法。 （もっと読む）

【課題】新規な中間体である、２−セレノフェン−４−キノロンを提供する。
【解決手段】テトラベンジルピロホスフェートと反応させて、リン酸ジベンジルエステルを形成し、さらにこれを水素化して、ジベンジル基をＨに置換した後、Ａｍｂｅｒｌｉｔｅ ＩＲ−１２０（Ｎａ^＋形態）と反応させて２ナトリウム塩を形成することによって、２−アリール−４−キノロンをホスフェートに変換する。予備スクリーニングの結果から、これらのホスフェートは、顕著な抗癌活性を示すことが明らかであった。新規な中間体である、２−セレノフェン−４−キノロン及び２−フェニル−４−キノロンのＮ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル誘導体もまた合成される。これらの新規な中間体は、顕著な抗癌活性を発揮する。 （もっと読む）

【課題】キナゾリン誘導体、その調製法および使用法の提供。
【解決手段】本願は、置換基の定義が説明と同一である式（Ｉ）のキナゾリン誘導体およびその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物を開示している。本願はまた、これらの調製方法、これらを含む組成物、およびアンチコプラスチック疾患（ａｎｔｉｃｏｐｌａｓｔｉｃ ｄｉｓｅａｓｅ）の治療薬調製におけるその使用を開示している。本発明はまた、０．０５〜１００ｍｇの式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩および薬学的に許容可能なキャリア、賦形剤、または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】Ｃ−Ｃケモカイン仲介状態の処置に有用な化合物を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】Ｃ−Ｃケモカイン仲介状態の処置に有用である式(Ｉ)
Ｑ−Ｌ−Ｗ−Ｃ(＝Ｘ)−Ｚ−Ｐ (Ｉ)
〔式中、Ｑは式−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)のアミンであり；
Ｌはアルキルまたはヘテロシクリル−アルキルリンカーであり；
Ｗは、各々ＬおよびＣ(Ｘ)に結合した環原子Ｙ^１およびＹ^２を含む６または７員脂肪族環であり、そしてＹ^１およびＹ^２は独立してＮおよびＣから選択され；
ＸはＯ、Ｎ、Ｎ−ＣＮまたはＳであり；
ＺはＮＲ^３であり；
Ｐは所望により置換されている単環式または二環式アリールまたはヘテロアリール基である。〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩または溶媒和物の提供により、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式（Ｉ）中、Ｒ^１は、水素原子などを表し、Ｒ^２は、水素原子などを表し、Ｒ^３は、置換基を有していてもよい低級アルキルなどを表し、Ａは、置換基を有していてもよいシクロアルキルなどを表し、Ｂは、隣接するピロール環の−Ｃ＝Ｃ−と一緒になって、置換基を有していてもよい５または６員環の非芳香族炭素環などを表し、Ｌ^１は式（i）などを表し、Ｌ^２は式（iii）（式中、Ｒ^４は、水素原子などを表す）または式（ｉｖ）などを表し、Ｌ^２が式（iv）などであるとき、Ｑは存在せず、Ｌ^２が式（iii）であるとき、Ｑは存在しないか、または酸素原子を表す］で表される縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】細胞の寿命を増加させるため、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害、などの疾患および障害を処置および／または予防するためのサーチュイン調節化合物の提供。
【解決手段】下記一般式で表されるベンゾチアゾール誘導体およびチアゾロピリジン誘導体、および該化合物と別の治療剤と組み合わせて含有する組成物。
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【課題】低コストで効率よく、化学的かつ光学的に高純度の出発物質を使用して、鏡像体として高純度のキラル8-(3-アミノピペリジン-1-イル)-キサンチンを製造する方法の提供。
【解決手段】原料化合物である、８位にハロゲン原子等を有するキサンチン誘導体と3-(フタルイミド)ピペリジンを反応させ、次に脱保護反応を行う、式(I)の化合物、その鏡像体もしくは塩の調製方法。


（式中、R¹はキナゾリニルメチル基、R²はメチル基、R³は2-ブチン-1-イル基である） （もっと読む）

【課題】本発明は、免疫及び自己免疫の調節因子としてのセラミド誘導体を提供することを目的とする。
【解決手段】ＮＫ Ｔ細胞を調節するα−ガラクトシルセラミド及びグリコシルセラミド（「セラミド様糖脂質」）。セラミド様糖脂質は、ＮＫ Ｔ細胞において誘導されたサイトカインを変化させ、ＮＫ Ｔ細胞に化合物を効率的に提示することができる抗原提示細胞に変化させる。セラミド様糖脂質の医薬組成物が提供され、同様に樹状細胞と共にセラミド様糖脂質の医薬組成物が提供される。ＮＫ Ｔ細胞を活性化し、免疫系を刺激し、そして、哺乳動物を治療するためにワクチンにセラミド様糖脂質を利用する方法もまた提供される。本発明はまた、ＣＤ１ｄタンパク質を発現する細胞の存在下で、ＮＫ Ｔ細胞を活性する化合物の能力についてその化合物を評価する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ナトリウムチャネル遮断薬に関する。本発明には、本発明のナトリウムチャネル遮断薬を用いる種々の治療方法も含まれる。
【解決手段】本発明の目的は、式(I)で表されるクラスの化合物または薬剤として許容されるその塩、ならびにこれらのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、およびラセミ混合物を含めて達成することができる。 （もっと読む）

【課題】ジアリールチオヒダントインを含めたジアリールヒダントイン化合物、ならびにこれらを合成するための方法、およびホルモン抵抗性前立腺癌の治療においてこれらを使用するための方法を提供すること。
【解決手段】過剰増殖性障害を治療するための方法であって、本発明の組成物を、そのような治療の必要がある被験体に投与し、それによって該過剰増殖性障害を治療する工程を包含する、方法。本発明は、ＡＲに対して最小限のアゴニスト活性を伴いながら、強力なアンタゴニスト活性を有する一連の化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ミューオピオイド受容体拮抗剤としての８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＡおよびＧは、明細書で定義する通りである）で表わされる新規な８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物を提供し、これらは、ミューオピオイド受容体での拮抗剤である。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、ミューオピオイド受容体活性に関連する状態を治療するための、該化合物の使用方法、および該化合物を製造するために有用な方法および中間体も提供する。 （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体アンタゴニストとしての活性、及び特定の医薬製剤において使用するのに非常に好ましい特性を有する薬理活性化合物の諸形態を提供すること。
【解決手段】薬学的用途において使用される場合がある（Ｓ）−４−（４−クロロ−フェニル）−１−｛３−［７−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−１１Ｈ−１０−オキサ−１−アザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イルイデン］−プロピル｝−３，３−ジメチル−ピペリジン−４−オールのクエン酸塩が開示される。又、特定の単結晶形態及び単結晶形態の組み合わせを含む結晶性クエン酸塩についても考察される。結晶性塩を形成するための混合物についても考察される。更に、クエン酸塩及びその結晶形態を生成し、異常な白血球増加、活性化、又は増加及び活性化と関連する疾患の治療においてこのようなクエン酸塩及びその結晶形態を使用する方法についても考察される。 （もっと読む）

【課題】ＧＰＣＲアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
またはその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキシアルキルデンプンと顆粒球コロニー刺激因子タンパク質の複合体の提供。
【解決手段】ヒドロキシアルキルデンプンまたはヒドロキシアルキルデンプンの誘導体と顆粒球コロニー刺激因子タンパク質(G−CSF)との間の共有結合によって形成された複合体。該複合体は該ヒドロキシアルキルデンプンのアルデヒド基等と該タンパク質のアミノ基等とのスペーサーを介しての結合反応により製造され、また造血機能または免疫機能の低下、重篤な慢性の好中球減少症または白血病の疾患の治療に有効。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、優れたＡＭＰＡ受容体阻害作用および／またはカイニン酸受容体阻害作用を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物である。
【化１】


〔式中、ＱはＯを示し；Ｘ¹、Ｘ²およびＸ³は単結合を示し；Ａ¹、Ａ²およびＡ³は同一または相異なってそれぞれ置換基を有していてもよいＣ_3-8シクロアルキル基、Ｃ_3-8シクロアルケニル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ_6-14芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基を示し；Ｒ¹⁷およびＲ¹⁸は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子またはＣ_1-6アルキル基を示す。〕 （もっと読む）

【課題】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子である化合物を提供すること。
【解決手段】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な４−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式Ｉ〜ＶＩｂで表される４−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼＩＩを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、副作用が少なく、臨床応用の可能性を有する強力なＴｈ１免疫刺激活性を有する非修飾型オリゴヌクレオチドを提供することを課題とする。
【解決手段】一般式５’ＧＴＣＧＴＴ３’で表されるコア塩基配列と、前記コア塩基配列を連結する１以上の塩基からなる連結塩基配列とからなり、前記コア塩基配列を４以上含むことを特徴とする免疫刺激オリゴヌクレオチドを用いることによって前記課題を解決できる。 （もっと読む）