Fターム[4C086AA04]の内容
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Fターム[4C086AA04]に分類される特許
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薬物の易変性の疎水性修飾により改善された送達
細胞に対する薬物の局所的な送達を高める薬物製剤が記載される。疎水性部位の加水分解的に易変性な付加により薬物の疎水性を可逆的に高める方法と、細胞に対して修飾された薬物を送達するための方法が記載される。疎水性修飾は薬物送達を高め、一方で、易変性は標的でない細胞に対して薬物が入り込むことを最小限にする。 (もっと読む)
4−(4−アミノフェニル)−3−モルホリノンの製造方法
本発明は、4−(4−ニトロフェニル)−3−モルホリノンを水素化触媒の存在下で水素と反応させることによる、4−(4−アミノフェニル)−3−モルホリノンの製造方法に関する。本発明は、その反応が脂肪族アルコール中で実行されることを特徴とする。 (もっと読む)
炎症性およびアレルギー性疾患の処置における、CCR−3受容体アンタゴニストとして使用するための1,3−二置換アゼチジン誘導体
遊離形または塩形の、式IaまたはIb
【化1】
〔式中、Ar、X1、X2、m、R1、Q、Y、R2およびR3は明細書で定義した意味を有する。〕
の化合物は、CCR−3が介在する状態、例えば炎症またはアレルギー状態、特に炎症性または閉塞性気道疾患の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。
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スルホンアミド含有インドール化合物の結晶およびその製造方法
粉末X線回折において、回折角度(2θ±0.2°)19.1°に回折ピークを有する、N−(3−シアノ−4−メチル−1H−インドール−7−イル)−3−シアノベンゼンスルホンアミドの結晶。 (もっと読む)
抗菌活性を有するピロール誘導体
式(1):
で示される化合物、および、それらの製薬上許容できる塩を説明する。また、それらの製造プロセス、それらを含む医薬組成物、それらの医薬品としての使用、および、それらの細菌感染の治療における使用も説明する。
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チロシンキナーゼ阻害剤としてのキナゾリン誘導体
ヒトなどの温血動物において、erbB2受容体型チロシンキナーゼの阻害のみにより、または一部がその阻害により得られる抗増殖効果を得るのに使用するための、式(I)のキナゾリン誘導体(置換基は明細書中に定めたものである)。
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好中球エラスターゼ阻害剤としての2−ピリドン誘導体およびその使用
式(I):
【化1】
[式中、R1、R2、R4、R5、G1、G2、L、Y、およびnは、本明細書で定義した通りである]の新規化合物およびその光学異性体、ラセミ体、および互変異性体、およびそれらの薬学的に許容される塩、その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用を提供する。本化合物は、好中球エラスターゼの阻害剤である。
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ZAP−70および/またはSYK阻害剤としての2,4−ジ(ヘテロ)−アリールアミノピリミジン誘導体
ZAP−70および/またはSyk阻害活性を有する、式I
【化1】
〔式中、R0、R1、R3からR9、およびZは請求項1で定義の通りの意味を有する。〕のピリミジン誘導体を記載する。
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新規調製方法、塩、組成物及び使用
本発明は、プレウロムチリン誘導体を調製するための新規方法、ムチリン14-(エキソ-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクト-3-イルスルファニル)アセテートの新規塩又はその溶媒和物、ムチリン14-(エキソ-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクト-3-イルスルファニル)アセテート又はその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物を含有している局所投与用新規医薬組成物又は製剤、及び薬物療法(特に、抗菌療法)におけるそれらの使用を提供する。 (もっと読む)
グアニジン誘導体
【目的】本発明は、疼痛および痛覚過敏の治療、アルコール、向精神薬またはニコチン依存症の離脱症候群の治療、およびこれらの依存症の予防または回復における神経ペプチドFF受容体拮抗物質としての使用、インスリン分泌、食物摂食、記憶機能、血圧、電解質およびエネルギー収支の調節・制御、尿失禁の治療のためのグアニジン誘導体、それらの水和物または溶媒和物の提供。
【構成】下記一般式(I)で表されるグアニジン誘導体、それらの水和物または溶媒和物を使用することにより達成される。
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オメプラゾール及びエソメプラゾールIIの新規な塩
本発明は、オメプラゾールの単独エナンチオマーのそれぞれ、すなわち(S)−5−メトキシ−2−[[(4−メトキシ−3,5−ジメチル−2−ピリジニル)メチル]スルフィニル]−1H−ベンゾイミダゾール((S)−オメプラゾール)及び(R)−5−メトキシ−2−[[(4−メトキシ−3,5−ジメチル−2−ピリジニル)メチル]スルフィニル]−1H−ベンゾイミダゾール((R)−オメプラゾール)の新規な塩に関する。より具体的には、本発明は、(S)−オメプラゾール及び(R)−オメプラゾールのそれぞれと1−シクロヘキシルエチルアミンとの反応により形成された上記化合物の1−シクロヘキシルエチルアンモニウム塩に関する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法、医薬組成物、及び本発明の化合物の投与による胃酸関連障害の治療方法に関する。 (もっと読む)
ベンゾキノリジン−2−カルボン酸アルギニン塩四水和物
本発明は結晶性S-(-)-9-フルオロ-6,7-ジヒドロ-8-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-5-メチル-1-オキソ-1H,5H-ベンゾ〔i,j〕キノリジン-2-カルボン酸L-アルギニン塩四水和物、その調製方法及び微生物感染症を治療するのに使用するためのそれを活性成分として含む医薬製剤に関する。
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結晶多形性ヌクレオシド化合物
本発明は、式Ibのヌクレオシドバリナートエステルの多形結晶性塩酸塩、C型肝炎ウイルス介在疾患の処置方法、およびIbを含有する薬剤組成物に関する。
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抗ウイルス薬としてのチエノピロール
本発明は、C型肝炎感染の予防および治療に有用な、式(I)
(式中、A、B、Y、Ar、n、ZおよびX1は、本明細書中で定義するとおりである。)のチエノピロール化合物およびこれらの医薬適合性の塩に関する。
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ガンマ−セクレターゼの活性を阻害するマロンアミド誘導体
本発明は、式(I)[式中、R1は、下記の基の1つであり(式:a)、b)、c)、d));R2は、低級アルキル、低級アルキニル、−(CH2)n−O−低級アルキル、−(CH2)n−S−低級アルキル、−(CH2)n−CN、−(CR’R”)n−CF3、−(CR’R”)n−CHF2、−(CR’R”)n−CH2F、−(CH2)n−C(O)O−低級アルキル、−(CH2)n−ハロゲンであるか、又は−(CH2)n−シクロアルキル(場合により、フェニル、ハロゲン又はCF3よりなる群から選択される1個以上の置換基により置換されている)であり;R’、R”は、nと独立に、かつ相互に独立に、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン又はヒドロキシであり;R3、R4は、相互に独立に、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、フェニル又はハロゲンであり;R5は、水素、低級アルキル、−(CH2)n−CF3又は−(CH2)n−シクロアルキルであり;R6は、水素又はハロゲンであり;R7は、水素又は低級アルキルであり;R8は、水素、低級アルキル、低級アルキニル、−(CH2)n−CF3、−(CH2)n−シクロアルキル又は−(CH2)n−フェニル(場合によりハロゲンによって置換されている)であり;R9は、水素、低級アルキル、−C(O)H、−C(O)−低級アルキル、−C(O)−CF3、−C(O)−CH2F、−C(O)−CHF2、−C(O)−シクロアルキル、−C(O)−(CH2)n−O−低級アルキル、−C(O)O−(CH2)n−シクロアルキル、−C(O)−フェニル(場合により、ハロゲン又は−C(O)O−低級アルキルよりなる群から選択される1個以上の置換基により置換されている)であるか、又は−S(O)2−低級アルキル、−S(O)2−CF3、−(CH2)n−シクロアルキルであるか、又は−(CH2)n−フェニル(場合によりハロゲンによって置換されている)であり;nは、0、1、2、3又は4である]で示されるマロンアミドの誘導体、及びその薬剤学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋なエナンチオマー、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。これらの化合物は、アルツハイマー病の治療に用いることができる。
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7−カルボキシメチルオキシ−3’,4’,5−トリメトキシフラボン一水和物、その製造方法及び用途
本発明は、大腸を含む胃腸管保護作用を有する7-カルボキシメチルオキシ-3',4',5-トリメトキシフラボンの薬学的定量形の製造に適切な非吸湿性生成物である7-カルボキシメチルオキシ-3',4',5-トリメトキシフラボン一水和物、その製造方法及び用途に関するものである。
本発明による7-カルボキシメチルオキシ-3',4',5-トリメトキシフラボン一水和物は、大腸を含む胃腸管保護作用を有していて、吸湿性が無く通常的な室内湿度条件下でも取扱い及び保管が容易であり、薬剤製造時に使用する場合、活性化合物を一貫性をもって包含するようにできる。また、本発明の7-カルボキシメチルオキシ-3',4',5-トリメトキシフラボン一水和物を製造する方法は、合成全体の様々な工程段階を短縮させることができ、メチル化反応を加圧条件下で行う必要がなく穏和な条件で化合物を製造でき、別途の再結晶またはクロマトグラフィーのような精製過程が必要ないので大量製造が可能である。
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ペプチジル複素環式ケトン誘導体および製造方法
本発明は、一般式(I)
【化1】
[式中のあらゆる変数は本明細書で定義する通りである]
で表されるペプチジル複素環式ケトンの新規な製造方法に関する。本発明は、更に、新規な薬学的塩およびそれらの製造方法にも関する。前記式(I)で表されるペプチジル複素環式ケトンはトリプターゼの効力のある選択的阻害剤であり、呼吸管に関連した炎症病、例えば喘息およびアレルギー性鼻炎などの治療および予防で用いるに有用である。
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レンザプリド及びその中間体の調製方法
【課題】レンザプリド及びその中間体の調製方法
【解決手段】本発明は、[(±)−エンド]−4−アミノ−5−クロロ−2−メトキシ−N−(1−アザビシクロ[3.3.1]ノン−4−イル)ベンズアミド塩酸塩
【化1】
及びその中間体の改良調製方法に関する。
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精神病の処置のためのグリシン取り込み阻害剤としての1−(2−アミノ−ベンゾール)−ピペラジン誘導体
精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、並びに認識過程が障害されている他の疾患(注意欠陥障害又はアルツハイマー病など)の処置のための、式(I)(ここで、置換基は、請求項1に記載されている)の化合物。
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イミダゾール誘導体
本発明は、一般式(I)[式中、R1、R2、R3、R4、X及びYは、本明細書内で定義されているとおりである]で表されるイミダゾール誘導体、その調製方法、代謝調節型グルタミン酸受容体が介在する障害を治療又は予防するためのその使用、そのような障害を治療するための医薬を調製するためのその使用、及びそれを含む医薬組成物に関する。
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