本発明は、式（Ｉ）（式中、ＲおよびＲ´は本願明細書および特許請求の範囲に規定の通りである。）の化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する薬学的組成物、および５ＨＴ_２Ａ受容体関連障害の予防または治療における該化合物及び薬学的組成物の使用に関するものである。
【化１】

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式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｌ、およびは、ｎは、本明細書中で定義した通りである]の新規化合物、およびその光学異性体、ラセミ体、および互変異性体、およびそれらの薬学的に許容される塩；その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用が提供される。本化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。

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本発明は、肥満および関連した疾患の診断、予防、および処置に、ならびに、治療活性薬物のスクリーニングに使用できる、ヒト肥満感受性遺伝子の同定を開示する。本発明は、より特定すると、第１１染色体上のＭＡＰ３Ｋ１１遺伝子およびその特定の対立遺伝子は、肥満への感受性に関連し、治療的介入の新規標的を示すことを開示する。本発明は、ＭＡＰ３Ｋ１１遺伝子および発現産物の特定の突然変異、ならびに、これらの突然変異に基づいた診断ツールおよびキットに関する。本発明は、冠動脈性心疾患および代謝疾患（低アルファリポタンパク血症、家族性複合型高脂血症、インスリン抵抗性症候群Ｘを含む）または複数の代謝疾患、冠動脈疾患、糖尿病、および異常脂肪血症性高血圧の疾病素質の診断、検出、予防、および／または処置に使用できる。
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【解決課題】式Ｉのイソオキサゾリン誘導体であって、ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）の選択的阻害剤として使用することができる誘導体に関する。
【解決手段】本明細書中で開示される化合物は、患者、特にヒトの、エイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）、エオシン好性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、骨関節炎、潰瘍性大腸炎および他の炎症性疾患の処置に有用である。また、開示されている化合物の製造方法、ならびにその医薬組成物、およびＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤とその利用に関する。

式Ｉ
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本発明は、Ｇ、Ａ、Ｚ、Ｑ、Ｘ、ＹおよびＲ１およびＲ２が本明細書におけるように定義される式（１）の化合物、それらを含有する薬剤組成物ならびに中枢神経系およびその他の疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、呼吸器系疾患を処置するための医薬化合物として有用な式(Ｉ)：
【化１】


の置換インドールに関する。

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式(I)：


［式中、
Arは、任意に置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、C₃-C₈シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を表し；
Rは、水素またはC₁-C₆アルキルまたはC₃-C₆シクロアルキルを表し；
Alkは、2価のC₁-C₅アルキレンまたはC₂-C₅アルケニレン基を表し；
R₁およびR₂はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、第2のC₃-C₈シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環に任意に縮合していてもよい第1のヘテロシクロアルキル環を形成し、該第1および第2の環は、少なくとも1つの式(II)：


（式中、
m、pおよびｎは、独立して0または1であり；
Zは、水素、または5〜７の環原子の任意に置換されていてもよい炭素環もしくはヘテロ環を表し、それは5〜7の環原子の任意に置換されていてもよいもう1つの炭素環もしくはヘテロ環に任意に縮合していてもよく；
Alk¹およびAlk²は、独立して任意に置換されていてもよい2価のC₁-C₃アルキレン基を表し；
Xは、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-C(=O)-、-NH-、-NR₃-、-S(O₂)NH-、-S(O₂)NR₃-、-NHS(O₂)-または-NR₃S(O₂)-（ここで、R₃はC₁-C₃アルキルである）を表す）
の基で任意に置換されていてもよい］
の化合物は、マトリックスメタロプロテイナーゼであり、例えば、線維症、多発性硬化症、気腫、気管支炎および喘息の治療に有用である。
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本発明は、生理学的活性、特に抗菌作用を有する新規なスルフェンアミドオキシド類、それらの合成方法、それらを含む医薬組成物、及び患者、特に、細菌感染した患者の治療方法に関する。
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式（１）の化合物又は医薬的に受容可能な塩、或いはこれらのプロドラッグ；ここにおいて、例えば：Ｒ^４及びＲ^５は、いっしょに−Ｓ−Ｃ（Ｒ^６＝Ｃ（Ｒ^７）−又は−Ｃ（Ｒ^７）＝Ｃ（Ｒ^６）−Ｓ−いずれかであり；Ｒ^６及びＲ^７は、水素及びハロから独立に選択され；Ａは、フェニレン又はヘテロアリーレンであり；ｎは、０、１又は２であり；Ｒ^１は、ハロ、シアノ又はカルボキシであり；Ｒ^２は、例えばメチルであり；Ｒ^３は、例えばハロ（１−４Ｃ）アルキル、ジハロ（１−４Ｃ）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、ジヒドロキシ（２−４Ｃ）アルキル、トリヒドロキシ（３−４Ｃ）アルキル、シアノ（１−４Ｃ）アルキル（アルキルにおいてヒドロキシで所望により置換されていてもよい）、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃアルキル）、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル、ジ［（１−４Ｃ）アルコキシ］（１−４Ｃ）アルキル、（ヒドロキシ）［（１−４Ｃ）アルコキシ］（１−４Ｃ）アルキルから選択され；グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有し、そして従って、増加したグリコーゲンホスホリラーゼ活性に伴う疾病状態の治療において価値を有する。化合物及びこれらを含有する医薬的組成物の製造のための方法が記載される。

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本発明は、アミン化合物をシアノ酢酸および酸触媒と合してシアノアセトアミドを得る工程、シアノアセトアミドをアルコール溶媒およびオルトギ酸トリアルキル中の最大テトラ置換されていてもよいアニリンと縮合させて３−アミノ―２−シアノアクリルアミドを得る工程、その３−アミノ―２−シアノアクリルアミドを触媒の存在することあるアセトニトリル、ブチロニトリル、トルエンまたはキシレン中のオキシ塩化リンと合して４−アミノ−３−キノリンカルボニトリルを得る工程を含む４−アミノ−３−キノリンカルボニトリルの調製方法を開示し、並びに３−アミノチオフェンをアルコール溶媒中のシアノアセトアミドおよびオルトギ酸トリアルキルと合して３−アミノ―２−シアノアクリルアミドを得る工程、化合した３−アミノ―２−シアノアクリルアミドをオキシ塩化リンおよび触媒が存在することあるアセトニトリル、ブチロニトリル、トルエンまたはキシレンと合して７−アミノ−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−カルボニトリルを得る工程を含む７−アミノ−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−カルボニトリルの調製方法も開示し、並びにアミン化合物をシアノ酢酸、およびペプチドカップリング試薬と合して懸濁液を得る工程、その懸濁液を濾過してシアノアセトアミドを得る工程、そのシアノアセトアミドを最大テトラ置換されていてもよいアニリンとアルコール溶媒を用いて縮合させて４−アミノ−３−キノリンカルボニトリルを得る工程を含む４−アミノ−３−キノリンカルボニトリルを調製する方法を開示し、さらに本発明はシアノアセトアミドを得る方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、自閉症および関連疾患の診断、予防および治療、ならびに治療的に活性な薬物のスクリーニングに用いることができる、ヒト自閉症感受性遺伝子の同定を開示する。本発明は、さらに具体的には、第５染色体上のSLC６Ａ７遺伝子およびその所定の対立遺伝子が自閉症への感受性に関連しており、かつ、治療的介入のための新規な標的となることを開示する。本発明はＳＬＣ６Ａ７遺伝子および発現産物における特定の突然変異、ならびにそれらの突然変異に基づく診断ツールに関する。本発明は、アスペルガー症候群、広汎性発達障害、智恵遅れ、不安症、うつ、注意欠陥多動障害、言語の遅れ、癇癪、代謝障害、免疫障害、双極性障害および他の精神医学および神経疾患の、素因の診断、検出、予防および／または治療に用いることができる。 （もっと読む）

（フェキソフェナジンの結晶多形、及びそれらを製造する方法）
フェキソフェナジン塩酸塩の無水結晶性形体C、フェキソフェナジン酢酸塩一水和物の結晶性形体D、フェキソフェナジン酢酸塩二水和物の結晶性形体E、フェキソフェナジン遊離塩基一水和物の結晶性形体F、それらを製造する方法、それらの医薬組成物、それらの治療上の使用、及びそれらでの治療方法。 （もっと読む）

本発明は、生理学的活性、特に抗菌作用を有する新規なスルフェンアミド類、それらの合成方法、それらを含む医薬組成物、及び患者、特に、細菌感染した患者の治療方法に関する。
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本発明は、３−ベンズアゼピンおよびそれらの塩（これらは、例えば、中枢神経系障害（例えば、肥満）を治療するセロトニン（５−ＨＴ）レセプタアゴニストとして、有用であり得る）を調製する方法および中間体を提供する。セロトニン（５−ＨＴ）神経伝達は、健康障害および精神障害の両方において、多数の生理学的プロセスで重要な役割を果たす。例えば、５−ＨＴは、節食挙動の制御に関係している。５−ＨＴは、満腹感を誘発することにより作用すると考えられ、それにより、食事を停止し、摂取するカロリーが少なくなる。 （もっと読む）

式（１）：


｛式中、たとえば、R⁴はハロまたは(1-4C)アルキルであり；
Aはフェニレンまたはヘテロアリーレンであり；
nは０、１または２であり；
mは０、１または２であり；
R¹はハロ、シアノまたはカルボキシであり；
R²はたとえばメチルであり；
R³はたとえば、ハロ(1-4C)アルキル、ジハロ(1-4C)アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ(1-4C)アルキル、ジヒドロキシ(2-4C)アルキル、トリヒドロキシ(3-4C)アルキル、シアノ(1-4C)アルキル(場合によりアルキル上でヒドロキシにより置換される)、(1-4C)アルコキシ(1-4C)アルキル、(1-4C)アルコキシ(1-4C)アルコキシ(1-4C)アルキル、ジ[(1-4C)アルコキシ](1-4C)アルキル、(ヒドロキシ)[(1-4C)アルコキシ](1-4C)アルキルから選択される｝の化合物またはその薬学的に許容可能な塩若しくはプロドラッグは、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性をもつので、高いグリコーゲンホスホリラーゼ活性を伴う疾患状態の処置に有用である。化合物の製造方法及びこれらを含む医薬組成物について記載する。
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式（I）（式中、R¹は、場合により置換C₄₋₁₂アルキル、C₂₋₁₀アルキルシクロアルキル、C₂₋₆アルキルヘテロシクロアルキル、C₂₋₆アルキルアリール、または場合により置換された5員または6員のアリールまたはヘテロアリール(ピリジニルを除く)；Zは、結合、CH₂、O、S、SO、SO₂、NR⁴、OCR⁴R⁵、CR⁴R⁵O、あるいは、Z、R¹およびQは、共に場合により置換された縮合三環式基を形成し；Qは、場合により置換された5員または6員のアリールまたはヘテロアリール環；Xは、COR³；R²は、CONH₂、CO₂H、CO₂R⁷、SO₂R⁷またはSO₂NR⁸R⁹(ただしXがCONH₂である場合、R²はCO₂R⁷ではない)；R³は、OR⁶またはNR⁸R⁹；R⁴およびR⁵は互いに独立して、H、C₁₋₆アルキル、またはC₁₋₄アルキルアリール；R⁶はH、C₁₋₆アルキル；R⁷は、C₁₋₆アルキル；R⁸およびR⁹は互いに独立して、HまたはC₁₋₆アルキル、あるいは、R⁸およびR⁹は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、SおよびNから選択される1個または複数のヘテロ原子を含みうる5員環または6員環を形成する）の化合物およびその生理学上機能的な誘導体（ただし、[3−（アセチルアミノ）−4−シクロヘキシルフェニル]−ブタン二酸および3−（アセチルアミノ）−4−シクロヘキシルフェニル]−ブタン二酸ジエチルエーテル；ブタン二酸[3−メトキシ−4−（フェニルメトキシ）フェニル]；ブタン二酸[4−（フェニルメトキシ）フェニル]およびその生理学上機能的な誘導体を除く）、その製造方法、それを含む医薬製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としてのその使用が記載されている。

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本発明は、抗腫瘍細胞／抗寄生虫活性を示す白金錯体に関する。本発明はまた、腫瘍障害および炎症障害を治療するために本発明の白金錯体を用いることにも関する。本発明の白金錯体はまた、インビボまたはインビトロでウイルス、細菌、または寄生生物による感染症を治療または予防するためにも用いることができる。

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本発明は、一般式（Ｉ）の新規インドリンスルファニル酸アミド化合物、それらの製造方法、および医薬における、特に、心血管障害、特に異脂肪血症、動脈硬化症および冠動脈心疾患の予防および／または処置用の強力なＰＰＡＲデルタのアゴニストとしてのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ａ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは所定の意味を有する）の４−ビフェニル置換ピラゾリジン−３，５−ジオン誘導体、この幾つかの製造方法、並びにこの有害生物防除剤及び／又は除草剤及び／又は殺微生物剤としての使用に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の４−ビフェニル置換ピラゾリジン−３，５−ジオン誘導体と作物の適合性を改善する化合物とを含有する選択性除草剤に関する。
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【化１】


式（Ｉ）のアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリン化合物ＣＣＫ２モジュレーターの製造に有用な一定の方法を開示する。
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