Fターム[4C086AA04]の内容
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Fターム[4C086AA04]に分類される特許
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CCK−1受容体モジュレーター
本発明は、一般式:(I)
【化1】
[式中、Arは芳香族又はヘテロ芳香族基であり、Xは炭化水素リンカーであり、Yは結合又は炭化水素リンカーであり、R1、R2、R3、R4及びR5はある種の有機置換基である]
を有するある種のピラゾールに基づくCCK−1受容体モジュレーター及びその製造方法を提供する。
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ステロイド修飾したチャコトリオースおよびソラトリオース
本発明は、ステロイド修飾されたチャコトリオースおよびその合成;および、ステロイド修飾されたチャコトリオースおよびソラトリオースの合成に有用な中間体化合物に関する。さらに、本発明は、ステロイド修飾されたソラトリオースの製造方法に関する。 (もっと読む)
アリールアミン置換キナゾリノン化合物
α−1A/Bアドレノセプターアンタゴニストとして有用である式(I)で表される化合物、α−1A/Bアドレノセプターの活性に関係する状態を処置する方法、及び同化合物を製造する方法(Ar、Z、R、R’、R5、及びR10は本明細書に定義されたとおりである)。
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炎症の治療に有用なインドール類
X、Y、Z、R1、R2、R3、R4及びR5が記載した意味を有する式(I)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンEシンターゼ-1の活性阻害が所望される及び/又は必要とされる疾患の治療、特に炎症の治療に有用である。
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溶媒、非溶媒および超音波エネルギーを用いるミクロン−サイズの結晶性粒子の作製のための加工法
本発明は、高収率の狭サイズ分布の小さい結晶性粒子の生産のための新規な手順に関する。
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アズトレオナムL−リジン及びそれを調製するための方法
本発明は、アズトレオナムL-リジン塩及びアズトレオナムのL-リジン塩を調製する方法に関連する。 (もっと読む)
5HT4−アンタゴニストとしてのヒドロキシカルボニルフェニル置換4−(アミノメチル)−ピペリジンベンズアミド
【化1】
本発明は、5HT4−拮抗性を有する新規な式(I)の化合物に関する。本発明はさらにそのような新規な化合物の製造方法、該新規な化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびに該化合物の薬剤としての使用に関する。
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アスパラギン酸プロテアーゼ阻害活性を有する大環状化合物およびその医薬的使用
本発明は、式I
【化1】
〔式中、R1は(C1−8)アルキル、(C1−4)アルコキシ(C1−4)アルキル、ヒドロキシ(C1−6)アルキル、(C1−4)アルキルチオ(C1−4)アルキル、(C1−6)アルケニル、(C3−7)シクロアルキル、(C3−7)シクロアルキル(C1−4)アルキル、ピペリジニルまたはピロリジニルであり、R2およびR4は、独立して水素または所望により置換されている(C1−8)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C3−7)シクロアルキル(C1−4)アルキル、アリール、アリール(C1−4)アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール(C1−4)アルキルであるか、またはR2およびR4は、それらが結合している窒素と一体となって、所望により置換されているピペリジノ、ピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、R3は水素または(C1−4)アルキルであり、X1はCH2であり、X2はCH2、O、S、CO、COO、OCO、NHCO、CONH、またはNR(ここで、Rは水素または(C1−4)アルキルである)であり、Yは(C1−8)アルキレンまたは(C1−8)アルキレンオキシ(C1−6)アルキレン、(C1−8)アルケニレンまたは(C1−8)アルケニレンオキシ(C1−6)アルキレンであり、Arは独立してヒドロキシまたはハロゲンでモノ−、ジ−またはトリ置換されているフェニル環であり、それにより、X1およびX2は、互いにメタまたはパラ位にあり、そして、ZはCOであり、AAは天然または非天然アルファ−アミノ酸であり、そしてnは0または1であるか、またはZはSO2であり、AAは所望により置換されているエチレンカルボニル基(窒素をメチレン基で置換することによる天然または非天然アルファ−アミノ酸由来)であり、そしてnは1である。〕の大環状化合物;これらの化合物の製造法;これらを含む医薬組成物および組み合わせ;およびベータ−アミロイド産生および/または凝集に関連する神経障害および血管障害の処置におけるそれらの使用に関する。
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慢性炎症疾患の処置用のアミド置換1,2,4−トリアジン−5(2H)−オン化合物
本発明は、アミド置換1,2,4−トリアジン−5(2H)−オン、それらの製造方法、並びに疾患、特にリウマチ性疾患などの慢性炎症性疾患、および異脂肪血症、動脈硬化症および冠動脈心疾患などの心血管疾患の処置および/または予防のための医薬を製造するための、それらの使用に関する。
【化1】
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mtp阻害剤としてのチアゾリルピペリジン誘導体
本発明は、一般式(I)で表されるチアゾリルピペリジン誘導体(ただし、Aは、以下の基a1およびa2を示し;Gは、結合、または以下の基g1、g2およびg3から選択される二価の基を示し、R1、R2、R2’、R3、R4、R5、YおよびZは本文に定められた通りである)に関する。高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、および異脂肪血症の治療への式(I)の化合物の応用。
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医薬化合物
本発明は式(I):[式中、Xは、CR5またはNであり;Aは、結合または−(CH2)m−(B)n−であり;Bは、C=O、NRg(C=O)またはO(C=O)であり、ここで、Rgは、水素、またはヒドロキシもしくはC1−4アルコキシで場合により置換されていてもよいC1−4ヒドロカルビルであり;mは、0、1または2であり;nは、0または1であり;R1は、水素、3〜12環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル基であり;R2は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されていてもよいC1−4ヒドロカルビル基であり;R3およびR4は同一であるかまたは異なり、各々、水素、CN、C(O)R8、場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル、および3〜12環員を有する炭素環式基または複素環式基から選択され;R5は、水素、R2基またはR10基であり、ここで、R10は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、3〜12環員を有する炭素環式基および複素環式基、Ra−Rb基であり、ここで、Raは、結合、O、CO、X1C(X2)、C(X2)X1、X1C(X2)X1、S、SO、SO2、NRc、SO2NRcまたはNRcSO2であり;Rbは、水素、3〜12環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、3〜12環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される1以上の置換基で場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル基から選択され、このC1−8ヒドロカルビル基の1以上の炭素原子はO、S、SO、SO2、NRc、X1C(X2)、C(X2)X1またはX1C(X2)X1で場合により置換されていてもよく;Rcは、水素およびC1−4ヒドロカルビルから選択され;X1は、O、SまたはNRcであり、X2は=O、=Sまたは=NRcであり;R8は、OR11、SR11およびNR12R13から選択され;R11は、場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル、および3〜12環員を有した炭素環式基または複素環式基から選択され;かつ、R12およびR13の一方はR11基であり、R12およびR13の他方は水素またはC1−4アルキルであるか;またはR12およびR13とそれらが結合している窒素原子とが一緒になって、4〜7環員を有し、かつ、N、OおよびSから選択される1、2または3個のヘテロ原子環員を含む飽和複素環式基を形成している]の化合物、またはその塩、N−オキシドもしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物はサイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼおよびオーロラキナーゼに対して活性を有する。
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統合失調症を処置するデュアルNK1/NK3アンタゴニスト
一般式の化合物(置換基は請求項1に記載されたとおりである)またはその薬学的に活性な酸付加塩の、統合失調症の処置のための医薬の製造における使用。
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血小板凝集阻害剤の結晶多形の製法
本発明は、式(I)で表される(S)-(+)-(2-クロロフェニル)-2-(6,7-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-c]ピリジン-5-イル-酢酸メチル硫酸水素塩の結晶多形型1の新規な製法に関する。
【化1】
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ムスカリン受容体アンタゴニストとしての1−(アルキルアミノアルキル−ピロリジン−/ピペリジニル)−2,2−ジフェニルアセタミド誘導体
本発明は、式(I)(式中、R1〜R5およびa〜eは明細書の定義に従う)で表される化合物、または薬学的に許容されるその塩または溶媒和物または立体異性体に関する。さらに本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物、そのような化合物を製造するために有用な方法ならびに中間体、およびそのような化合物を使用して、ムスカリン受容体が関係する医学的状態を治療する方法にも関する。本発明の化合物は、さまざまな性質に加えて、hM2およびhM3ムスカリン受容体サブタイプに対して、関連化合物と比較して予想外に高い結合親和性を有することが判明した。加えて、本発明の化合物は、吸入投与した場合、予想外に高い肺選択性を有するため、全身的な副作用が少ないことも判明した。さらに、本発明の化合物は、吸入投与した場合、予想外に高い気管支保護効果を有することも判明した。
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複素環式−置換されたペンタノール誘導体類、それらの生成方法及び抗炎症剤としてのそれらの使用
本発明は、キナゾリン、キノキサリン、シンノリン、インダゾール、フタラジン、ナフチリジン、ベンゾチアゾール、ジヒドロインドロン、ジヒドロイソインドロン、ベンズイミダゾール、又はインドールにより置換される、一般式(I)のペンタノール誘導体類、それらの生成方法、及び抗炎症剤としてのそれらの使用に関する。
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ピラゾロピリミジン
本発明は、式(I)
(式中、R1、R2、R3、R4、X及びHalは明細書で定義した通りである)で示される新規ピラゾロピリミジン、該物質の数種の製造方法及びこの望まれない微生物を防除するための使用に関する。また、本発明は、式(II)、(X)、(II−a)及び(II−b)で示される新規中間体並びに該物質の製造方法に関する。
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S−ニトロソグルタチオンレダクターゼを調節するための組成物および方法
本発明において、S−ニトロソグルタチオンレダクターゼ(GSNOR)のレベルおよび/または活性をインビボまたはインビトロで調節するための方法および組成物が開示される。具体的には、GSNOR欠失構築物、GSNOR欠失を含む宿主細胞および非ヒト哺乳動物、ならびに、GSNOR欠失変異体を用いるスクリーニング方法が開示される。また、具体的には、様々な医学的状態に関連して、GSNORのレベルまたは活性(ならびに一酸化窒素およびS−ニトロソチオールのレベル)を測定するか、またはモニターするか、または変化させるための試薬および手法も開示される。
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5又は6位で置換されたベンゾチアゾール−4,7−ジオン及びベンゾオキサゾール−4,7−ジオン並びにその製造方法
本発明は、それ自体任意で置換されていてもよいアミノ基で5又は6位をモノ置換されたベンゾチアゾール−4,7−ジオン及びベンゾキサゾール−4,7−ジオン誘導体並びにその中間体の製法に関する。上記誘導体はCdc25ホスファターゼ阻害剤であり、癌治療薬の製造に使用できる。上記誘導体は好ましくは下記ベンゾチアゾール−4,7−ジオンである:2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−5−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}−1,3−ベンゾチアゾール−4,7−ジオン及び2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−5−[(2−ピロリジン−1−イルエチル)アミノ]−1,3−ベンゾチアゾール−4,7−ジオン。 (もっと読む)
置換ジケトピペラジンオキシトシンアンタゴニストとしてのその使用
本発明は、式(I):
[式中、R1は2−インダニルであり、R2は1−メチルプロピルであり、R3は2−メチル−1,3−オキサゾール−4−イルであり、R4およびR5は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリノを意味する]
で示される化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物および医薬におけるその使用に関する。
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4−シアノピラゾール−3−カルボキシアミド誘導体、それらの製造法およびCB1カンナビノイドアンタゴニストとしての用途
本発明は、式(I):
の4-シアノピラゾール-3-カルボキシアミド誘導体、それらの製造法およびCB1カンナビノイド受容体アンタゴニストとしてのそれらの治療用途に関する。
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