少なくとも1つの有機化合物を前記有機化合物を含有する基質から分離するための方法であって、大気中の沸点が25℃以上の少なくとも1つのフルオロ化合物を含む抽出媒体で基質を処理して、有機化合物とフルオロ化合物を含む画分を形成することを含む、前記方法。 （もっと読む）

本発明は式（１）の化合物、ならびに該化合物の誘導体の調製法、その調製に使用する中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。本発明に従っての化合物は、多数の疾患、障害、および状態、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器の疾患、障害、および状態に有用である。

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式(I)の化合物ならびにその医薬的に許容できる塩類およびインビボ加水分解性エステルを記載する。それらの製造方法、および医薬としての、特にヒトなどの温血動物において細胞周期阻害（抗-細胞増殖）効果を生じるための医薬としてのそれらの使用をも記載する。

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特許請求の範囲に限定されるとおりに変更可能な式（I）で示される肥満症の治療において有益なヒドロキシルスチレンスルホニル誘導体が提供される。
【化1】

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4-ブロモメチル-2’-(1-トリフェニルメチルトリアゾール-5-イル)ビフェニルから出発して、式7のN-［2'(トリフェニル-メチル-テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル)メチル］-(L)-バリンベンジルエステルをL-バリンべンジルエステルとの反応により獲得し、そして塩化バレリルとの反応及び保護基の除去により転換される。この方法は、第一段階で獲得した式7のN-［2'(トリフェニル-メチル-テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル)メチル］-(L)-バリンベンジルエステルを、塩酸により式(III)のN-［2'(トリフェニル-メチル-テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル)メチル］-(L)-バリンベンジルエステルヒドロクロリドに転換することからなり、これは任意に再結晶化されて良い。
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イリノテカンのあらゆる合成において重要な中間体は、７−エチル−１０−ヒドロキシ−２０（Ｓ）カンプトテシンである。この中間体を効率的に合成するためのプロセスは、容易に入手可能な２０（ｓ）カンプトテシンを進めることにより実証される。対応する７−アルキル−１０−ヒドロキシ−２０（ｓ）カンプトテシン中間体を用いることにより、種々の他のテカン化合物を作ることができる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の４”位置換１４員環または１５員環マクロライドおよびその薬学的に許容される誘導体、その製造方法ならびに人体または動物体の全身または局所微生物感染の治療または予防におけるその使用に関する。
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本発明は、式(I)：
【化１】


の4”位置において置換された14または15員マクロライド化合物およびその薬学的に許容される誘導体、それを製造する方法およびヒトまたは動物身体における全身または局所微生物感染の治療または予防におけるその使用に関する。
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本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、ならびに肥満症および関連疾患を処置するかもしくは予防するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１は、水素、低級アルコキシ、ハロゲン又は−ＮＲ’Ｒ”であり；ｎは、１又は２であり；Ｒ’、Ｒ”は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−フェニル又は−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキルであり；ｍは、０、１又は２であり；Ｒ^３は、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、シクロアルキル又は−（ＣＨ_２）_ｍ−フェニルであり、それは非置換であるか又はハロゲン若しくは低級アルキルよりなる群から選択される、１個若しくは２個の置換基で置換されており；Ｒ^４は、−（ＣＨ_２）_ｏ−フェニルであり、それは非置換であるか又はハロゲン、トリフルオロメチル、−ＮＲ’Ｒ”、ニトロ又は−ＳＯ_２ＮＨ_２よりなる群から選択される、１個若しくは２個の置換基で置換されているか、あるいは、非置換であるか又はフェニルで置換されている−シクロアルキルであるか、あるいは、請求項１で定義された基から選択される−（ＣＲ’Ｒ”）_ｏ−ヘテロシクリルであり、かつｏは、１又は２である〕で示されるベンゾオキサゼピノン誘導体ならびに薬学的に適切なその酸付加塩に関する。これらの化合物は、アルツハイマー病の処置用に良好なγ−セクレターゼインヒビターである。
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一般式(式Ｉ)(式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みおよび不安症の処置に有用である。
【化１】

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式(Ｉ)（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁷は本明細書中に定義される）の化合物、ならびにその塩、そのエナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化１】

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本発明は、アリール基がスルホニル基を経てアミノ酸にＮ−末端結合し、そして少なくとも１つのイミノ基、および変形していてもよいアミノ−、アミジノ−またはグアニジノ基を表す少なくとも１つのさらなる塩基性基を含む基が、カルボニル基を経てＣ−末端結合している、Ｎ−スルホニル化アミノ酸誘導体に関する。本発明はまた、これら化合物の製造法およびそれらの使用、特にマトリプターゼの阻害剤としての使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：（式中、ＡはＣ₁−Ｃ₆炭化水素鎖を介して酸素原子と結合した環状基を表し、Ｒは水素もしくはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり、そしてＱは水素、または例えばアセチル、トリフルオロアセチル、ベンゾイル、ベンジル、もしくはトリチルなどのアミン保護基である）の化合物は、ピオグリタゾン、ロシグリタゾンおよびトログリタゾンなどのチアゾリジンジオン誘導体（式（ＩＩ））を製造する際に有用である。

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一般式：式(Ｉ)(式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＡは本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化１】

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一面において、本発明は、ランダムまたは半ランダムのsiRNA(コード)ライブラリーを提供する。本発明の別の一面は、ランダムまたは半ランダムのsiRNA(コード)ライブラリーの構築のための方法に関する。本発明の別の一面は、siRNAライブラリーを構築する際に使用するためおよび/または構成的および誘導性の様式の両方で単一のsiRNAおよびsiRNAライブラリーを発現し得るベクター系である。別の態様において、本発明は、siRNAライブラリーを使用する方法を提供する。このsiRNAライブラリーは細胞の集団中に導入される。次いで、この細胞の集団は選択プロセスに供されて、集団の残部とは異なる挙動的、生化学的、化学的、機能的、分子的、形態学的、表現型的または物理的な特性を示す細胞の部分集団が選択される。この選択プロセスの後、この細胞の部分集団は、所望に応じて単離、分析および/またはクローニングされ得る。この部分集団のこのような分析は、集団の残部と比較して異なるこの部分集団の特性を担うsiRNA種の同定および配列決定であり得る。あるいは、この部分集団は、ゲノミクスアッセイ、プロテオミクスアッセイおよび/またはセロミクスアッセイによってさらに分析され得る。このようなゲノミクスアッセイ、プロテオミクスアッセイおよび/またはセロミクスアッセイが使用される場合、この方法は、いくつかの有用なバイオインフォマティクス産物を生成し得る。このプロセスを介して同定された特異的siRNAは、直接的な治療的価値を有し得る。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)


(式中、
R₁は、独立して、水素を表すか又はR₂と共に二重結合を表し、
R₂は、独立して、水素、ヒドロキシル又は式(II)


の基を表し、
Yはハロゲン、OH、OMe、NO₂、NH₂から独立して選択された基で置換されているか又は置換されていない単環芳香族環を表し、また、
R₂はR₃と共にケトンを表すか又はR₁と共に二重結合を表し、
R₃は、独立して、水素を表すか又はR₂と共にケトンを表すか又はR₄と共にエーテルを表し、
R₄は、独立して、ヒドロキシル、OCH₃基を表すか又はR₃と共にエーテルを表し、
R₅は、独立して、C₁-C₄アルキル基、C₂-C₄アルケニル基、-(CH₂)m-Arを表し、Arは、独立して、フェニルを表すか又はハロゲン又はハロゲンアルキルから独立して選択された1個又は2個の基で置換されたフェニルを表し、m は０〜３であり、
R₆は、独立して、水素又はヒドロキシル保護基を表し、
Xは酸素又は硫黄を表す）で表される、9a-N-カルバモイル及び9a-N-チオカルバモイル-9-デオキソ-9-ジヒドロ-9a-アザ-9a-ホモエリスロマイシンＡの新規な3-デクラジノシル誘導体及びその無機酸又は有機酸との薬学的に許容され得る付加塩及びその水和物、抗菌活性を有する他のマクロライド系化合物の合成のための中間体、その製造方法、医薬組成物の調製方法、並びに、バクテリアの感染の処置のためのその使用に関する。
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本発明は４−変わりクマリン系化合物、合成方法及び応用などに関連させる。こんな化合物は次のとおりの構成式：


，その中でＲは２−ＣＨＯが代わったベンゼン基或いはナフタリンの基或いは窒素雑芳基、或いはＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４替わりクマリン基；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４はＨ、Ｃ_１−１０の炭化水素の基、Ｘ、ＮＯ_２、ＯＨ、ＣＮ、ＯＣＨ_３、ＣＯＯＣＨ_３或いはＯＲ^５；Ｒ^２とＲ^３は−ＯＣＨ_２Ｏ−でもいいし；Ｒ^５はＨ、Ｃ_１−１０の炭化水素の基；Ｘはハロゲンである。こんな化合物ははっきりした抗菌作用がある。こんな化合物は抗菌薬物を作成するのに用いられる。例えば，爪囲炎、爪白癬などの疾病を治療する薬物である。
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一般式：式（Ｉ）(式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化１】

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本発明は、哺乳動物の腫瘍の診断と治療のために有用な組成物と、同用途のために当該組成物を使用する方法に関するものである。 （もっと読む）