Fターム[4C086AA04]の内容
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Fターム[4C086AA04]に分類される特許
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インドール−7−スルホンアミド誘導体、それらの調製、および5−HT−6調節剤としてのそれらの使用
本発明は、一般式(Ia、Ib、Ic)で示される新規スルホンアミド誘導体であって、任意に、それらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの1つ、それらのラセミ化合物の形態であるか、または任意の混合比率のそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの少なくとも2つの混合物の形態である誘導体、またはそれらの塩、好ましくは対応する生理学的に許容される塩、または対応する溶媒和物に関するとともに、それらの調製方法、ヒトおよび/または獣医学的治療用の薬剤へのそれらの使用、およびそれらを含有する医薬組成物に関する。
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VEGF受容体型チロシンキナーゼの阻害薬としてのキナゾリン誘導体
本発明は、式(I)の化合物[式中:Zは-NH-、-O-または-S-であり;R1はブロモまたはクロロを表わし;R3はC1-3アルコキシまたは水素を表わし;R2は下記の3群のいずれかから選択され:(i) Q1X1-:ここでX1およびQ1は本明細書に定めたものである;(ii) Q15W3-:ここでQ15およびW3は本明細書に定めたものである;(iii) Q21W4C1-5アルキルX1:ここでX1、W4およびQ21は本明細書に定めたものである]およびその塩類;温血動物において抗血管形成作用および/または血管透過性低下作用を得る際に用いる医薬の製造におけるそれらの使用;それらの化合物の製造方法;式(I)の化合物または医薬的に許容できるその塩を含有する医薬組成物;ならびに式(I)の化合物または医薬的に許容できるその塩を投与することによる、血管形成を伴う疾病状態の処置方法に関する。式(I)の化合物はVEGFの作用を阻害する;これは、癌およびリウマチ様関節炎を含めた多数の疾病状態の処置に有用な特性である。
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インドール−6スルホンアミド誘導体、その調製及び5−HT−6モジュレータとしてのその使用
本発明は、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの1つ、そのラセミ体の形の、あるいはその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの少なくとも2つの、任意の混合比での混合物の形の、一般式(Ia、Ib、Ic)の新しいスルホンアミド誘導体、又はその塩、好ましくはその該当する生理学的に許容される塩、又はその該当する溶媒和物に;その調製のための工程に、ヒト及び/又は動物治療学における医薬品でのその利用に、及びそれを含有する医薬組成物に関するものである。
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2−アミノ−5−ベンゾイルチアゾールなるNPYアンタゴニスト
R1〜R5、aおよびbが、請求項1に示された意味を有する、式(I)の化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルは、神経ペプチドYレセプターリガンドとして、医薬組成物の形態で用いることができる。
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CFRアンタゴニストとしてのテトラヒドロキナゾリン誘導体
式(I)の化合物及びその薬学的に許容され得る塩(式中、m、R1、R2、R3、R4及びR6は明細書中に定義されたとおりである)。本発明はまた、製造方法、式(2)の化合物を含む組成物、ならびに疾患、例えば、恐怖症、ストレスに関連する疾患、気分障害、摂食障害、全般性不安障害、ストレス誘発性胃腸機能障害、神経変性疾患および神経精神病学的障害の処置に有用な医薬を製造するためのそれ-らの使用を提供する。
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1−スルホニルインドール誘導体、それらの調製及び5−HT6リガンドとしてのそれらの使用
本発明は、一般式(1a、1b、1c)、(I)、(Ia、Ib、Ic)の新規なスルホンアミド誘導体であって、場合により、それらの立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーの1つ、それらのラセミ化合物の形態、又は何らかの混合比のそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーの少なくとも2つの混合物の形態である誘導体、又はそれらの塩、好ましくは対応する生理的に許容されるそれらの塩、又は対応する溶媒和物に関するとともに、それらを調製する方法、ヒト及び/又は獣医学治療用の薬剤としてのそれらの使用、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。本発明の新規化合物は、中間体として及び薬剤を調製するために製薬産業において使用することができる。
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アルツハイマー病及び関連症状の治療
式(I)の化合物は、脳内へのβアミロイドの沈着を伴う疾病の治療において有用である。
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5−ヒドロキシトリプタミン−6リガンドとしてのN−スルホニルヘテロシクロピロリルアルキルアミン化合物
置換ベンゾチオフェン化合物及びそれらの使用
坑炎症薬として活性である、式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R3及びR4は本明細書に記載されている)
の化合物が開示される。また、このような化合物の使用方法及び製造方法が開示される。
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キナーゼ阻害剤としての2−アミノフェニル−4−フェニルピリミジン
本発明は、式(I)の化合物又はその薬学的に許容できる塩に関し、この際、変数は、明細書中に定義されている。本化合物は、キナーゼ阻害剤として作用する。
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チロシンキナーゼ阻害剤としてのピペリジルキナゾリン誘導体
本発明は、式(I)(式中、R1およびR2は、本明細書中に定義のいずれかの意味を有する)のキナゾリン;それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびerbB、具体的には、EGF受容体チロシンキナーゼの阻害に感受性である腫瘍の予防または処置に増殖抑制薬として用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。
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3−アミノクロマンおよび2−アミノテトラリン誘導体
本発明は、3−アミノクロマンおよび2−アミノテトラリン誘導体およびかかる化合物を含有する組成物に関する。また、3−アミノクロマンおよび2−アミノテトラリン化合物およびかかる化合物を含有する組成物の、セロトニン障害、例えば鬱病および不安症の治療における使用方法に関する。 (もっと読む)
ビアリールヘテロ環状のアミン、アミドおよび硫黄−含有化合物、並びに該化合物の製造方法および使用方法
本発明は一般的に、抗感染剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤の分野に関する。より具体的には、本発明は、それらの剤として有用な、ビアリールヘテロ環状のアミン、アミドおよび硫黄−含有化合物のファミリーに関する。 (もっと読む)
グリコーゲン合成酵素キナーゼ3阻害剤としてのトリアゾロピリミジン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
{式中、
環Aは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニルまたはピラジニルを表し、R1は、水素;アリール;ホルミル;C1−6アルキルカルボニル;C1−6アルキル;C1−6アルキルオキシカルボニル;ホルミル、C1−6アルキルカルボニル、C1−6アルキルオキシカルボニル、C1−6アルキルカルボニルオキシで置換されているC1−6アルキル;または場合によりC1−6アルキルオキシカルボニルで置換されていてもよいC1−6アルキルオキシC1−6アルキルカルボニルを表し、Xは、直接結合;−(CH2)n3−または−(CH2)n4−X1a−X1b−を表し、R2は、C3−7シクロアルキル;フェニル;O、SまたはNから選択されるヘテロ原子を少なくとも1個含有する4員、5員、6員もしくは7員の一環状複素環;ベンゾキサゾリルまたは式(a−1)
【化2】
で表される基を表し、ここで、前記R2置換基は場合により置換されていてもよく、R3は、ハロ;ヒドロキシ;場合により置換されていてもよいC1−6アルキル;各々が場合により置換されていてもよいC2−6アルケニルもしくはC2−6アルキニル;場合により置換されていてもよいポリハロC1−6アルキル;場合により置換されていてもよいC1−6アルキルオキシ;場合により置換されていてもよいポリハロC1−6アルキルオキシ;C1−6アルキルチオ;ポリハロC1−6アルキルチオ;C1−6アルキルオキシカルボニル;C1−6アルキルカルボニルオキシ;C1−6アルキルカルボニル;ポリハロC1−6アルキルカルボニル;シアノ;カルボキシル;アリールオキシ;アリールチオ;アリールカルボニル;NR6bR7b;C(=O)−NR6bR7b;−NR5−C(=O)R5;−S(=O)n1−R8a;−NR5−S(=O)n1−R8a;−NR5−S(=O)n1−R8a;−S−CN;−NR5−CNを表し、R4は、水素;ハロ;ヒドロキシ;場合により置換されていてもよいC1−4アルキル;各々が場合により置換されていてもよいC2−4アルケニルもしくはC2−4アルキニル;ポリハロC1−3アルキル;場合により置換されていてもよいC1−4アルキルオキシ;ポリハロC1−3アルキルオキシ;C1−4アルキルチオ;ポリハロC1−3アルキルチオ;C1−4アルキルオキシカルボニル;C1−4アルキルカルボニルオキシ;C1−4アルキルカルボニル;ポリハロC1−4アルキルカルボニル;ニトロ;シアノ;カルボキシル;NR10R11;C(=O)−NR10R11;−NR5−C(=O)−NR10R11;−NR5−C(=O)−NR5;−S(=O)n1−R12;−NR5−S(=O)n1−R12;−
S−CN;または−NR5−CNを表す}で表される化合物、これのN−オキサイド、薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体形態、それらの使用、それらを含有させた薬剤組成物およびそれらの製造方法に関する。
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新規化合物
式(I)
【化25】
(式中、環Aおよび環Bは、(1)環Aが置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、環Bが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であるか、(2)環Aが置換されていてもよいベンゼン環であり、環Bが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であるか、または(3)環Aが置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、ここにおいて−NR−基および−CH2−基は両方とも、当該二環縮合不飽和異項環の同じ環に結合し、環Bが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり、
Rは水素原子、低級アルキル基、低級アルカノイル基または低級アルコキシカルボニル基である)
で示される化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
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プロテインキナーゼ阻害剤としてのピリジニルアミノ−ピリミジン誘導体
本発明は、式Iの化合物又はその薬学的に許容できる塩に関し、この際、(A)「a」は、単結合であり、「b」は、二重結合であり;R1及びR2はそれぞれ独立に、下記で定義した通りであり;R10は存在せず;又は(B)「a」は、二重結合であり、「b」は、単結合であり;R1は、酸素であり;R2は、下記で定義した通りであり;R10は、H又はアルキルであり;Xは、S、O、NH又はNR7であり;Yは、N又はCR8であり;Z1、Z2及びZ3のいずれか1個は、N又はN+Raであり、残りはそれぞれ独立に、CR7であり;R1、R2、R5及びR6はそれぞれ独立に、R7であり;R3及びR4はそれぞれ独立に、R8であり;R7はそれぞれ独立に、H、ハロゲン、NRbRc、ORd又は1個若しくは複数のR9基で置換されていてもよいヒドロカルビル基であり;R8はそれぞれ独立に、H又は(CH2)R9であり、ここでnは、0又は1であり;R9はそれぞれ独立に、H、ハロゲン、NO2、CN、Re、NHCORf、CF3、CORg、NRhRi、CONRjRk、SO2NRlRm、SO2Rn、ORp、OCH2CH2ORq、モルホリン、ピペリジン及びピペラジンから選択され;Ra〜Rqはそれぞれ独立に、H又はアルキルであり、ここで前記のアルキル基は、1個又は複数のR9基で置換されていてもよく;但し、前記の化合物は、[4−(2,4−ジメチル−チアゾール−5−イル)−ピリミジン2−イル]−ピリジン2−イル−アミン及び4−[4−フルオロフェニル)−1−(1−メチル−4−ピペリジニル)−1H−イミダゾール−5−イル]−N−4−ピリジニル−2−ピリミジンアミン以外である。本発明のさらなる態様は、増殖性障害、ウイルス性障害、CNS障害、脳卒中、脱毛症及び/又は糖尿病を治療する際に式Iの化合物を使用することに関する。
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N−ビアリールアミド化合物
本発明は、N−ビアリールアミド化合物、それらの製造方法、および疾患の処置および/または予防用の、そして知覚力、集中力、学習力および/または記憶力の改善用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
PI3キナーゼ阻害剤として使用するための2−イミノ−4−(チオ)オキソ−5−ポリシクロビニルアゾリン類
本発明は式(I)の2-イミノ-アゾリノン-ビニルの融合したベンゼン誘導体に関し、特に自己免疫性疾患及び/又は炎症性疾患、心循環器疾患、神経変性疾患、腎障害、血小板凝集、癌、移植拒絶又は肺障害の治療及び/又は予防のための式(I)の2-イミノ-アゾリノン-ビニルの融合したベンゼン誘導体に関する。 (もっと読む)
ビアリールオキサゾリジノンの合成方法
本発明はビアリールオキサゾリジノンの製造方法に関する。これら化合物は抗感染薬剤、抗増殖薬剤、抗炎症性薬剤および運動促進剤として有用である。 (もっと読む)
(+)−(S)−クロピドグレル重硫酸塩形態−Iの新規な製造方法
本発明は、血小板凝集抑制剤の新規な製造方法に関する。特に、本発明は、下記式のメチル-(+)-(S)-α-(2-クロロフェニル)-6,7-ジヒドロチエノ[3,2-c]ピリジン-5(4H)-アセタート重硫酸塩形態Iの製造方法に関する。 (もっと読む)
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