Fターム[4C086AA04]の内容
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テクトリゲニンのイソフラボン誘導体、その調製、および有効成分としてこれを含む抗ウィルス剤
【課題】テクトリゲニンのイソフラボン誘導体、その調製、および有効成分としてこれを含む抗ウィルス剤
【解決手段】 本発明は、下記の式(II)で示されるようなテクトリゲニン化合物のイソフラボン誘導体、その調整方法、および有効成分としてこれを含む抗ウィルス剤に関する。化合物の構造を下記に示す。
【化1】
(式中、R1はH,NH2またはSO3Mであり、R2はOR’であり、R3はHまたは−CH2NR’’(R’はH,−CH2COONaまたは−CH2CH2NMe2であり、NR’’はピペリジノ基または−NMe2であり、MはH,Na,KまたはN+H(CH2CH2OH)3である))
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バニロイド受容体サブタイプ1(VR1)受容体を阻害する融合化合物
本発明は、一般式(I)の新規化合物、またはこれらの医薬適合性の塩もしくはプロドラッグ(式中、X1−X5、R5−R8b、Z1−Z2およびAr1はここで定義される)、これらの化合物を用いて哺乳動物においてVR1受容体を阻害するための方法、哺乳動物において疼痛を制御するための方法、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物の製造方法を開示する。
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病気治療用のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤としてのカルボニル化合物
本明細書で開示するのは、化学構造式I、IIまたはIIIのカルボニル化合物と、ここで説明されているその他である。
本発明の化合物を使用した、癌、神経障害、ポリグルタミンリピート障害、地中海貧血、サラセミア、炎症状態、自己免疫疾患及び心臓血管疾患のような疾病の治療方法を開示する。さらに、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の活性を調節する方法も開示する。
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A1アデノシンレセプターアンタゴニスト
本発明は、式(I)の化合物、ならびにその塩、溶媒和物、および水和物に関する:
式(I)において、R1は、分枝鎖または直鎖のC1〜C8アルキルであり;R2は、式(II)であり、ここで、nは、1〜8の範囲の整数であり;R5は、Hまたは(CH2)pCH3であり、そしてR6は、Hまたは(CH2)mOHであり、R3は、式(III)であり、ここで、qは、1〜8の範囲の整数であり;そしてR7は、H、OH、NH2、(CH2)tOH、およびR9COOHからなる群より選択され;R4は、式(IV)であり、ここで、rは、1〜8の範囲の整数であり、そしてR8は、H、OH、(CH2)fNH2、(CH2)sOH、およびR10COOHからなる群より選択される。本発明は、式(I)の化合物を調製するための方法ならびに治療剤および診断剤としての使用をさらに提供する。
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IL−2の副作用の緩和方法
新規多型(±)-7-[3-(4-アセチル-3-メトキシ-2-プロピルフェノキシ)プロポキシ]-3,4-ジヒドロ-8-プロピル-2-カルボン酸を開示する。本化合物は、80〜82℃の高融点を有し、ロイコトリエンB4アンタゴニスト(「LBA」)である。本化合物は、IL-2治療の逆事象(例えば血管漏出症候群)を軽減するために有用である。IL-2と組み合わせた本化合物の投与は、IL-2の逆事象を軽減し、かつ対象に対するLBA投与の有利な効果を維持し又は亢進すると同時に、LBAを用いる副作用を同時に緩和する。本方法は、IL-2治療を受ける対象にLBA、好ましくは新規多型のある量を投与であって、当該投与量はLBAが治療計画に渡って特定範囲に維持される、投与を含む。また、添付の治療指示書と共に新規多型の組成物を含む製品を開示する。また、新規多型の医薬組成物の製造方法及び多型そのものの製造方法を開示する。 (もっと読む)
ナルトレキソンの多型形態
本発明は、ナルトレキソンの新規な非晶質かつ多型の形態(溶媒和物、水和物、無水物および他の結晶性形態ならびにその組み合わせを含む)の発見に関する。これらのナルトレキソンの新規な形態は、これを含有する医薬製剤(徐放性または長期作用性の製剤など)において利点を付与する。 (もっと読む)
抗増殖薬としての大環状キナゾリン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
[式中、
Zは、O、CH2、NHまたはSを表し、特に、ZはNHを表し、Yは、−C3−9アルキル−、−C3−9アルケニル−、−C3−9アルキニル−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノまたはC1−4アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−C3−7アルキル−CO−NH−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノまたはC1−4アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−C3−7アルケニル−CO−NH−、−C1−5アルキル−オキシ−C1−5アルキル−、−C1−5アルキル NR13−、−C1−5アルキル−、−C1−5アルキル−NR14−CO−C1−5アルキル−、−C1−5アルキル−CO NR15−C1−5アルキル−、−C1−6アルキル−CO−NH−、−C1−6アルキル−NH−CO−、−C1−3アルキル−NH−CS−Het20−、−C1−3アルキル−NH−CO−Het20−、C1−2アルキル−CO−Het21−CO−、−Het22−CH2−CO−NH−C1−3アルキル−、−CO−NH−C1−6アルキル−、−NH−CO−C1−6アルキル−、−CO−C1−7アルキル−、−C1−7アルキル−CO−、−C1−6アルキル−CO−C1−6アルキル−、−C1−2アルキル−NH−CO−CR16R17−NH−、−C1−2アルキル−CO−NH−CR18R19−CO−、−C1−2アルキル−CO−NR20−C1−3アルキル−CO−、−C1−2アルキル−NR21−CH2−CO−NH−C1−3アルキル−または−NR22−CO−C1−3アルキル−NH−を表し、X1は、直接結合、Oまたは−O−C1−2アルキル−、CO、−CO−C1−2アルキル−、NR11、−NR11−C1−2アルキル−、−CH2−、−O−N=CH−または−C1−2アルキル−を表し、X2は、直接結合、O、−O−C1−2アルキル−、CO、−CO−C1−2アルキル−、NR12、−NR12−C1−2アルキル−、−CH2−、−O−N=CH−または−C1−2アルキル−を表す]
で表される化合物、これらのN−オキサイド形態、薬学的に許容されうる付加塩および立体化学異性体に関する。本化合物が増殖抑制効果である抗腫瘍活性を有することを受容体チロシンキナーゼEGFRを用いたインビトロ酵素検定で立証した。
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がんまたはウイルス疾患を治療するための三環性複素環化合物、組成物および方法
本発明は、式(I)の新規の三環性複素環化合物およびその薬学的に許容できる塩(式
中、Q1は、−O−、−S−または−N(R1)−であり;Q2は−C(R3)−または
−N−であり;Q3は−C(R5)−または−N−であり;Q4は−C(R9)−または
−N−である)と、三環性複素環化合物を含んでなる組成物と、三環性複素環化合物を投
与することからなるがんまたは新生物障害を治療または予防するために使用可能な方法と
に関する。本発明の化合物、組成物および方法はさらに、がん細胞または新生物細胞の増
殖阻害、ウイルス感染症の治療または予防、またはウイルスの複製および/または感染性
の阻害のために使用することが可能である。
【化1】
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B細胞関連疾患を処置するための二重特異性抗CD3、抗CD19抗体構築物を含む薬学的組成物
本発明は、二重特異性一本鎖抗体構築物を含む薬学的組成物であって、その二重特異性一本鎖抗体構築物がヒトCD3およびヒトCD19に特異的な結合ドメインを含み、対応する可変重鎖領域(VH)および対応する可変軽鎖領域(VL)が、VH(CD19)-VL(CD19)-VH(CD3)-VL(CD3)、VH(CD3)-VL(CD3)-VH(CD19)-VL(CD19)またはVH(CD3)-VL(CD3)-VL(CD19)-VH(CD19)の順にN末端からC末端まで配列されている、薬学的組成物に関する。さらに、その薬学的組成物の作製のためのプロセス、ならびにヒトCD3抗原およびヒトCD19抗原に対する特異性を有する特定の二重特異性一本鎖抗体構築物についての医学的/薬学的使用が開示されている。 (もっと読む)
置換ピロール誘導体
【解決課題】3−ヒドロキシ−3−メチルグルタリル−コエンチームA(HMG-CoA)還元酵素阻害剤として使用されうる式Iで表される置換ピロール誘導体に関する。
【解決手段】開示された化合物は、コレステロール低下剤として機能し、コレステロール関連疾患及び関連徴候の治療に使用しうる。開示化合物の製造方法、並びに含有する医薬組成物、及びコレステロール関連疾患及び関連徴候を治療する方法を提供する。
【化1】
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新規イミダゾール誘導体、その製造法及びその医薬としての使用
本発明は、抗腫瘍活性を有する新規イミダゾール誘導体、該誘導体を含有する医薬組成物及び抗腫瘍剤を製造するためのその使用に関する。
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カスパーゼ阻害剤およびそれらの用途
本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、R1は、R6C(O)−、HC(O)−、R6SO2−、R6OC(O)−、(R6)2NC(O)−、(R6)(H)NC(O)−、R6C(O)C(O)−、R6−、(R6)2NC(O)C(O)−、R6(H)NC(O)C(O)−またはR6OC(O)C(O)−であり;R2は、水素、−CF3、−ハロ、−OR7、−NO2、−OCF3、−CNまたはR8であり;R3は、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;R4は、−COOHまたは−COOR8であり;R5は、−CH2Fまたは−CH2O−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。本発明はまた、薬学的組成物、およびこのような組成物を使用してカスパーゼ媒介性疾患を治療するための方法および本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。
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HMG−COAレダクターゼ阻害剤である置換ピロール誘導体
【課題】本発明は式(I)の置換ピロール誘導体に関する。
【解決手段】式(I)中、Yは(Y)であり、ただしR2、R4およびR5の1つはヘテロ環であり、かつさらに、R2がヘテロ環でない場合、R4またはR5はいずれも単独で非置換ピリジルではない。この誘導体は、3−ヒドロキシ−3−メチルグルタリル−補酵素A(HMG−CoA)レダクターゼ阻害剤として使用することができる。開示化合物の製造方法、医薬組成物、およびコレステロール関連疾患の処置方法を提供する。
【化1】
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O−アルキルマクロライドおよびO−アルキルアザリド誘導体、およびそれらを調製するためのレギオ選択的方法
本発明の開示は、新規な11-O-アルキルマクロライドおよびアザリド、およびその薬剤として許容される塩および溶媒和物、およびそれらの薬剤組成物に関する。また、この開示は、触媒として遷移金属ハライドまたはホウ酸の存在下でジアゾアルカンを使用して、隣接ジオール系を有するマクロライドおよびアザリドをレギオ選択的11-O-アルキル化することによって、11-O-アルキルマクロライドおよびアザリドを調製する方法に関する。別の態様において、本開示は、11-O-アルキルマクロライドおよびアザリドの、抗菌剤または他の抗菌剤を合成するための中間体としての使用に関する。 (もっと読む)
ベンゾチアゾール誘導体、およびアデノシンA2Aレセプターに関連する疾患の処置におけるその使用
本発明は、一般式(I)で示される化合物、および薬学的に許容され得るその酸付加塩に関する。本化合物は、A2Aレセプターに関連する疾病の処置に用い得る。
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ピラゾロ−キナゾリン誘導体、その製造方法、およびキナーゼ阻害剤としてのその使用
明細書に定義した通りの、式(Ia)または(Ib)のピラゾロ-キナゾリン誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩、それらの製造方法、およびそれらを含有する薬学的組成物が開示される;本発明の化合物はまた、治療において、癌のような制御されないタンパク質キナーゼ活性に関連した疾患の治療において有用であり得る。 (もっと読む)
スルホピロール
本発明は、R1がアリール、アラルキル又はヘテロアリール、R2がアリール又はヘテロアリール、及びR3がアリール、ヘテロアリール又は置換されていてもよいアミノメチルを表す式(I)
の化合物、その様な化合物の合成方法、式(I)の化合物を含む医薬組成物、腫瘍性及び自己免疫性疾患の治療のための医薬組成物の製造のための、式(I)の化合物の使用、並びに式(I)の化合物又は式(I)の化合物を含む医薬組成物を使用する、腫瘍性及び自己免疫性疾患の治療方法に関する。
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T細胞媒介性疾患の処置
本発明は、特定のジケトピペラジンを使用する、T細胞媒介性疾患を処置する方法、およびT細胞の活性化を抑制する方法を提供する。本発明はまた、ジケトピペラジンを合成する方法、および特定のジケトピペラジンを含む薬学的組成物を合成する方法を提供する。本発明はさらに、薬学的組成物中のジケトピペラジンの量を増加または減少させることにより、タンパク質およびペプチドの改善された薬学的組成物を製造する方法、および得られた、改善された薬学的組成物を提供する。 (もっと読む)
新規メイタンシノイドを含む改良された細胞毒性薬
硫黄原子を持つα−炭素原子上にモノ又はジ−アルキル置換を有する新規なチオール及びジスルフィド含有メイタンシノイドを開示する。また、これらの新規メイタンシノイドの合成法及びこれらの新規メイタンシノイドの細胞結合剤への連結法も開示する。メイタンシノイド−細胞結合剤複合体は、標的細胞に特異的に送達され細胞毒性があるため治療薬として有用である。これらの複合体は、動物腫瘍モデルにおいて従前の薬剤と比べてはるかに改良された治療効果を示す。
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ホスホジエステラーゼ阻害剤としてのキノリン誘導体
本発明により、式(I)の新規な化合物またはその製薬上許容される塩(式中、R1、R2、R19、R20およびR34は明細書に記載される通りである)、それらの調製方法、それらを含有する製剤、および、炎症性疾患を処置するための治療におけるそれらの使用が提供される。
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