式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹およびＲ²が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびに、これらの化合物の調製方法。式（Ｉ）の化合物は、ＰＰＡＲαおよびＰＰＡＲγアイソフォームの活性化剤である。

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本発明は、化学組成物、その調製法、および該組成物の使用に関する。特に本発明は、式(A)（ここで、Ar、Y、R¹、およびqは本明細書で定義されるものである）の化合物の組成物；および疾患の治療（眠気の治療、覚醒の促進、パーキンソン病、脳虚血、卒中、睡眠時無呼吸、摂食障害の治療、食欲刺激と体重増加、注意欠陥障害（「ADD」）の治療、脳皮質の機能低下が引き起こす障害（特に限定されないが、うつ病、統合失調症、疲労、特に神経疾患（例えば多発性硬化症および慢性疲労症候群）が引き起こす疲労、および認知機能不全の改善を含む）におけるその使用に関する。
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肥満症及び関連疾患の治療、予防又は改善に有用な式（Ｉ）：


（Ｉ）
（式中、可変要素Ｘ_１〜Ｘ_６、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^３’を含むＲ^１〜Ｒ^７、Ｅ、ｐ、ｊ、ｙ、ｚ、Ａ、Ｂ及びＣは、明細書中に記載した通りである）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ体、ジアステレオマー若しくは混合物。
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本発明は、式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、ここで、R_cは、１個以上のN原子を含む任意的に置換された4〜6員環の複素環であるか、R_cは、それが結合するフェニル環と一緒にベンゾジオキソリル基を形成するか、またはR_cは、NR¹R²であり、R_Aは、式(A)、(B)もしくは(C)を有する基であり、R_Bは、水素またはアルキルである。本発明はまた、式(I)の誘導体をコラーゲン受容体インテグリンの阻害剤として使用すること、および式(I)のスルホンアミドを製造する方法に関する。

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本発明は、例えば、対象中のインシュリンレベルを調節するのに有用であり、一般式Ｑ−Ｌ^１−Ｐ−Ｌ^２−Ｍ−Ｘ−Ｌ^３−Ａ（変数Ｑ、Ｌ^１、Ｐ、Ｌ^２、Ｍ、Ｘ、Ｌ^３及びＡの定義は明細書中に記載されている。）を有する化合物を提供する。また、本発明は、例えば、ＩＩ型糖尿病などの治療のために化合物を使用するための組成物及び方法も提供する。
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水への不溶性およびゆっくりとした溶解動態により、低い経口バイオアベイラビリティを有するクラスＩＩ薬物の経口送達系およびそのような薬物送達系を作るための方法が、本明細書中に開示される。処方物は、制御放出処方物であり得るか、または即時放出処方物であり得る。即時放出処方物は、疎水性ポリマー、好ましくは生体付着性ポリマーと一緒にクラスＩＩ薬物を含む。１つの実施形態において、薬物およびポリマーは、一般的な溶媒中に共溶解される。この溶液は、任意の都合のよい方法、特に噴霧乾燥により小さな固体粒子内に形成される。生じる粒子は、ポリマー性マトリックス中に、小さな粒子として分散される薬物を含む。粒子は凝集に対して安定であり、そして投与のためにカプセルに封入され得るか、または錠剤化され得る。
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本発明は、フルオレン骨格にカルボニル基を介してグアニジノ基等の官能基が結合した構造、に特徴を有する新規フルオレン誘導体又はその塩に関する。 本発明化合物はセロトニン受容体のサブタイプの中でも特に５−ＨＴ_２Ｂ受容体及び５−ＨＴ_７受容体に親和性が高く、５−ＨＴ_２Ｂ受容体または５−ＨＴ_７受容体の拮抗活性を一方のみ有する従来化合物と比較して優れた薬理作用を示すという利点を有することから、効果に優れ安全性の高い片頭痛の予防薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_２Ｂ及び５−ＨＴ_７受容体に選択的な結合親和性を有する５−ＨＴ_２Ｂ及び５−ＨＴ_７受容体二重拮抗剤を有効成分とする片頭痛予防薬に関する。
これらの片頭痛予防薬は、５−ＨＴ_２Ｂ受容体に選択的な結合親和性を有する５−ＨＴ_２Ｂ受容体拮抗剤、又は５−ＨＴ_７受容体に選択的な結合親和性を有する５−ＨＴ_２Ｂ受容体拮抗剤を各々単独で用いた場合と比較して、良好な薬理作用を示したことから、片頭痛の予防効果に優れ、かつ既存の片頭痛予防薬に見られる副作用を低減させた薬剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、癌、炎症性障害及び自己免疫疾患など、ヘパラナーゼの触媒活性に起因する又は関連する疾患及び障害の治療に適したヘパラナーゼ阻害剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）で示されるビアリールスルホンアミドおよび、例えば、メタロプロテイナーゼ阻害剤としての使用に関する。


（Ｉ）

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本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ^１などであり、
式中、ｍ及びｎは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘは、単結合などであり、及びＡ^１は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｑ−Ａ^２などであり、
式中、ｐ及びｑは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１は、単結合などであり、及びＡ^２は、置換されていてもよいＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^４は、−ＣＯ_２Ｒ^９などであり、
式中、Ｒ^９は、水素原子などであり；
及び
Ｒ^２０及びＲ^２１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｘ_１２−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｒ^３０などであり、
式中、ｍ１２及びｍ１２は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１２は、単結合などであり、及びＲ^３０は、水素原子などである）のシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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本発明は、式Ｉ：


の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物、もしくは立体異性体に関し、シンドロームＸ、２型糖尿病、高血糖症、異脂肪血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、シンドロームＸが関与する他の疾病、及び循環器疾患のようなペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）によって仲介される疾病の治療又は予防に有用である。
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本発明は、一酸化窒素抑制作用又はアルドースレダクターゼ阻害作用を有する、新規なカルコン類化合物、その誘導体またはそれらの塩を提供する。また本発明は、該化合物の生理作用を利用した、該化合物に感受性を示す疾患に対する治療又は予防効果を有する医薬、食品、飲料または飼料を提供する。 （もっと読む）

記載されているのは、レニン阻害特性を有する式(Ｉ)
【化１】


のδ−アミノ−γ−ヒドロキシ−ω−アリール−アルカン酸アミド化合物、およびその塩である。また記載されているのは、これらの化合物を含む医薬組成物および、高血圧、アテローム性動脈硬化症、不安定冠症候群、鬱血性心不全、心肥大、心線維症、梗塞後心筋症、不安定冠症候群、拡張期機能不全、慢性腎臓疾患、肝線維症、腎症、脈管障害およびニューロパシーのような糖尿病由来の合併症、冠血管の疾患、血管形成術後の再狭窄、上昇した眼内圧、緑内障、異常血管増殖、高アルドステロン症、認知障害、アルツハイマー、認知症、不安状態および認知の障害の処置のためにこれらを投与する方法である。

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脳セロトニン受容体の２ｃサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである式（１）の化合物：


式１
または医薬上許容されるその塩を提供する。本化合物および本化合物を含む組成物は、統合失調症などの様々な中枢神経系障害の処置に使用可能である。

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本発明は、式(Ｉ)(式中、ｍ、Ｒ^１、ｎ、Ｒ^２、ｑ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、ｔおよびＲ^９は、明細書記載の意味である)で示される化合物、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、置換アリールシクロアルカノイル誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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本発明は、うつ病およびその他の情動障害の治療のために、アモキサピンおよびセロトニン再取り込み阻害剤 (SRI)または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こすその他の化合物を組み合わせて使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。なおさらに特定すると、本発明は、ｃ−Ｋｉｔキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してｃ−Ｋｉｔ活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＸは請求項１で定義されたとおりである）のベルベリンまたはその誘導体、および／または（酸化セルロース（オキシセルロース）若しくは酸化澱粉（オキシ澱粉）のようなジアルデヒド多糖類またはポリ（アクロレイン／アクリル酸）のような化合物から選ばれる高分子ジアルデヒドを含んでいる、過敏性腸症候群；炎症性腸疾患；大腸炎、クローン病を含めて胃腸機能障害および関連状態を治療するための、および／またはヒトを含めて動物の体重増加を促進するための組成物に関する。
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