以下にインスリン耐性、レプチン耐性、あるいは高血糖に関連するインスリン代謝異常の治療に有用なフォーミュラ(I)に基づく化合物および薬学上適正な塩が明示される。発明の化合物は、糖尿病や、その他癌や神経変性障害のようなPTP媒介疾患治療に有用なプロテインチロシンホスファターゼ、特にプロテインチロシンホスファターゼ1B(PTP-1B)を含む。また、発明の化合物の調合構成、および前述の疾病治療の方法が開示される。
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本発明は式１
【化１】


の新規化合物、これらのヘテロ誘導体、及びこれらの薬理学上適合性の塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物（これらは呼吸器又は胃腸の病気又は疾患、関節、皮膚又は眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系に関する疾患、又は癌疾患を治療するのに適している）に関する。また、本発明は前記化合物を含む医薬組成物に関する。
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本明細書において、脳セロトニン受容体の２Ｃサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩を記載する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^ｘ、Ｒ^ｙおよびｎの各々は本明細書で定義する通りである。かかる化合物およびその組成物は、統合失調症などの中枢神経系の様々な障害を治療するのに有用である。
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【課題】単独で又は組み合わせて使用することが可能である、新規抗脂血症及び抗糖尿病剤の提供。
【解決手段】ＰＰＡＲ活性を改変する化合物に関する。本発明はまた、該化合物の医薬として受容可能な塩、該化合物又はその塩を含んでなる医薬として受容可能な組成物、そして哺乳動物における異脂肪血症、高コレステロール血症、肥満症、高血糖、アテローム性動脈硬化、高トリグリセリド血症又は高インスリン血症を治療する又は予防するための治療剤としてそれらを使用する方法にも関する。本発明はまた、開示された化合物を作製するための方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、並びに肥満症および関連疾病を処置または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、インスリン抵抗性又は高血糖に関連する代謝障害の治療に有用である式（Ｉ）の化合物及び製薬上許容できる塩に関する。これらの化合物は、糖尿病並びに癌、神経変性疾患等の他のＰＴＰ−１Ｂ媒介性疾患の治療に有用であるタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含む。本発明の化合物は、前述の状態を治療する医薬組成物及び方法にも有用である。
【化１】

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【課題】 ラセミ体または光学活性体の２−（１−ヒドロキシエチル）−５−ヒドロキシナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオンの高収率、簡便かつ安価な製造方法を提供すること、ＮＦＤを製造するための中間体として有用な２−アセチル−２,３−ジヒドロ−５−ヒドロキシナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオンを提供すること、および２−（１−ヒドロキシエチル）−５−ヒドロキシナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオンを有効成分とする抗癌剤を提供すること。
【解決手段】 比較的安価に入手可能な５−ヒドロキシナフタレン−１,４−ジオン（別名：ユグロン）を出発物質として４工程または５工程で２−（１−ヒドロキシエチル）−５−ヒドロキシナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオンを得る。 （もっと読む）

１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素１型（１１β ＨＳＤ１）の活性を調節するための置換されたアミドの使用及び薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用が記載されている。新規クラスの置換されたアミド、治療におけるそれらの使用、該化合物を含む薬学的組成物、及び医薬の製造におけるそれらの使用が記載されている。本化合物は、１１βＨＳＤ１の活性の調節物質であり、より具体的には、１１βＨＳＤ１の活性の阻害剤であり、活性なグルココルチコイドの細胞内濃度の減少が望ましい、多岐にわたる医学的疾患の治療、抑制及び／又は予防において有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】月経前及び／又は月経中の身体的及び／又は精神的不快症状を手軽にかつ再現性よく緩和する。
【解決手段】ドデカヒドロー３ａ，６，６，９ａ―テトラメチルナフト［２，１−ｂ］フラン、オイゲノール、メチルジヒドロジャスモネート、及びシクロペンタデカノリドから選ばれる香料を含有する、月経前及び／又は月経中の身体的及び／又は精神的不快症状の緩和剤であって、前記症状の緩和が揮発した香料の吸入によるものである月経前及び／又は月経中の身体的及び／又は精神的不快症状の緩和剤の提供。就寝中、揮発した香料を１日あたり４〜８時間、１０〜４０００μｇ／ｍ³濃度で吸入するのが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、C型肝炎の治療において有用である所定のヒドロキサメート誘導体に関する。これらの化合物は、ヒストンデアセラーゼの阻害物質であり、それ故ヒストンデアセラーゼ活性に関連した疾患の治療において有用である。これらの化合物を調製するための医薬組成物及び方法が開示されている。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）（式中、置換基Ｒ^１及びＲ^２の意味は請求項１に述べたとおりである）の化合物はレニン阻害特性を有し、医薬として使用できる。
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式Ｉの縮合芳香族化合物は、ＰＰＡＲγアゴニスト又は部分アゴニストであり、多くの場合に２型糖尿病に関連する、高血糖症、異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満症を含む、ＩＩ型糖尿病の治療又は抑制に有用である。


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神経系を介して順行性に輸送される、単純ヘルペスのようなウイルス感染の治療において使用するための薬剤。単純ヘルペスのようなウイルスは、CNSの神経細胞体において休眠状態または潜伏性に存在するが、何かが起こることにより再活性化された場合、神経細胞軸索に沿って順行性に体の表面に運ばれ、感染の症状が生じる。単純ヘルペス感染の通常の形態は、ストレス、月経前緊張症、または一定範囲の他の引き金により再活性化されるまで、神経節中に休眠状態または潜伏性に存在する。単純ヘルペスウイルス(HSV)は、典型的に、神経軸索に沿って唇へ運ばれ、単純疱疹のような症状へと導く。単純ヘルペス感染は、ウイルスが神経細胞に沿って眼窩へ運ばれた場合により深刻な形態をとり得る。それ故、HSVは、角膜の潰瘍形成のような症状を引き起こし、患者の視覚に強力で深刻な影響を与え得る。薬剤の活性成分は、コルヒチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、サイトカラシン、またはそれらの誘導体のようなアルカロイドである。 （もっと読む）

５−シアノフタリドを４−フルオロフェニルマグネシウムハライドと反応させること、３−ヒドロキシメチル−４−（４−フルオロベンゾイル）ベンゾニトリルを、ケトンをアルコールに還元する剤で処理すること、このようにして得られた３−ヒドロキシメチル−４−［（４−フルオロフェニル）ヒドロキシメチル］ベンゾニトリルを環化反応に付して、１，１−ビス（４−フルオロフェニル）−１，３−ジヒドロ−５−イソベンゾフランカルボニトリルを有しない１−（４−フルオロフェニル）−１，３−ジヒドロ−５−イソベンゾフランカルボニトリルを与えること、そして１，１−ビス（４−フルオロフェニル）−１，３−ジヒドロ−５−イソベンゾフランカルボニトリルを塩基の存在下で３−（ジメチルアミノ）プロピルハライドで処理することによる、シタロプラム及びその薬学的に許容される塩の製造方法。 （もっと読む）

肥満、糖尿病、メタボリックシンドローム、退行性疾患およびミトコンドリア機能不全関連疾患を治療または予防するための医薬組成物であって、式（Ｉ）で表される化合物、或いは薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、溶媒和物または異性体；および薬学的に許容される担体、希釈剤、賦形剤またはそれらのいずれかの組み合わせを含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アモルファス成分（例えば、生物活性剤）および担体ポリマーの安定な組成物は、架橋ポリマーと生物活性剤とを混合することによって形成され、ここで、該架橋ポリマーは、該生物活性剤および該担体ポリマーの両方への水素結合供与体であり、それによって、該生物活性剤および該担体ポリマーが、該架橋ポリマーが存在しない場合よりも結晶化する傾向が低い、組成物が形成される。 （もっと読む）

【課題】新規で有用なＮＦ−κＢ活性化抑制剤及び、ＮＦ-κＢ活性化に起因する疾患又は症状の予防・改善に有用な組成物を提供する。
【解決手段】シナロピクリン及び／又はその誘導体を有効成分とするＮＦ-κＢ活性化抑制剤、またこれを含有する組成物を提供する。
【効果】本発明品であるＮＦ-κＢ活性化抑制剤は化粧料組成物，医薬部外品並びに医薬品等のあらゆる形態の製剤に応用が可能であり、がん・白血病，ＡＩＤＳ，動脈硬化，関節リウマチ等の炎症を伴う様々な疾患，機能低下の予防・改善効果の他、皮膚の生理的加齢及び光加齢に伴う様々な症状、例えば色素沈着，しわ，たるみ等の予防・改善効果が期待できる。 （もっと読む）

【課題】皮膚における脂質合成を強化するのに有用な局所組成物を提供する。
【解決手段】医薬品用または化粧品用として許容しうる担体と組合せて、有効量のカフェストールまたはカーベオールあるいはそれらの誘導体を使用する。これらの化合物は、角質層中に存在する脂質であるセラミドの合成を促進し、皮膚の水分損失防止に役立つ。該組成物は、乾燥皮膚および皮膚の脂質障壁が欠損または損傷した症状の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、
nは1〜7の整数であり；
Aは一つ以上の基X、Yおよび／またはZから選択され；
Xは一つ以上のC_1-12−アルキル、C_3-7シクロアルキルまたはC_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC_1-2アルキレンであり；
Yは一つ以上のC_1-12アルキル、C_3-7シクロアルキルまたはC_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC₂アルケニレンであり；
Zは式（II）、（III）（ここで、mは1〜5の整数であり、pおよびqは、p+qが1〜5の数となるような整数である）のC_3-7−シクロアルキル基であり；
R₁はH、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4チオアルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4フルオロアルコキシ、C_1-4フルオロチオアルキルであり；
R₂はH、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4チオアルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4フルオロアルコキシ、C_1-4フルオロチオアルキル、または一つ以上の置換基によって任意に置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリール基であり；
R₃は一般式：CHR₄CONHR₅（ここで、R₄はHまたはC_1-3アルキルであり、R₅はHまたはC_1-3アルキル、C_3-5シクロアルキル、C_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレンである）
の化合物、それらの塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物に関する。治療用途。
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カンデサルタン・シレキシセルのようなレニン−アンジオテンシン系の阻害剤による腎疾患の治療または予防効果を増強する増強剤が開示されている。増強剤は、ベラプロストナトリウムのような、特定のプロスタグランジンＩ誘導体を有効成分として含有する。
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