炎症及び免疫が関連する疾患又は症状の治療において有用な化合物、医薬組成物及び方法が提供される。特に、本発明は、アトピー性疾患、炎症症状及び癌に関与するタンパク質の機能及び/又は発現をモジュレートする化合物を提供する。本発明の化合物は、カルボン酸誘導体である。 （もっと読む）

本発明は、認知疾患又は障害及びその症状をエストロゲンβ選択的アゴニストで治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａおよび５−ＨＴ_２Ｃ受容体に対するそしてドーパミン受容体、特にドーパミンＤ２受容体に対する結合親和性を有しそしてノルエピネフリン再摂取阻害特性を有する新規な置換された四環式テトラヒドロフラン、ピロリジンおよびテトラヒドロチオフェン誘導体、本発明の化合物を含んでなる製薬学的組成物、特に一連の精神および神経障害、特にある種の精神、心臓血管および胃運動障害の予防および／もしくは処置のための、薬剤としてのその使用、ならびにそれらの製造方法に関する。本発明の化合物は一般式（Ｉ）により表すことができ、そしてまたその製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形態およびそのプロドラッグも含んでなり、ここで、全ての置換基は請求項１において定義するとおりである。
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【課題】新しい神経細胞退化等起因疾病治療剤及びその有効成分、その有効成分調整法等これに必要な物質と技術を提供すること。
【解決手段】サルビアノール酸B及びその光学又は幾何異性体でサルビアノール酸Bと同様の作用を有するもの及びそれらのプロドラッグ、ならびに上記化合物又はそれらのプロドラッグの薬学的に許容することのできるそれらの塩ならびにそれらの水和物から選ばれる化合物に、神経幹細胞及びその分化細胞を保護しつつ、神経幹細胞を増殖及び／又は分化する作用を見つけ、これらを有効成分とすることを特徴とする神経系細胞作用剤、当該作用剤による神経系細胞作用法、当該作用法による神経系細胞含有液調整法、当該調整法による神経系細胞含有液、当該作用剤及び／又は当該神経系細胞含有液を有効成分とする神経細胞退化等起因疾病治療剤を開発した。 （もっと読む）

本発明は、新規細胞毒性物質およびそれらの治療上の使用に関する。より特定すれば本発明は、タキサンを包含する新規細胞毒性物質およびそれらの治療上の使用に関する。これらの新規細胞毒性物質は、タキサンを細胞結合物質に化学的に連結することにより標的に向かわせるという方式で、特定の細胞集団にタキサンを送達する結果としての治療上の使用を有する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（Ｒ^１およびＲ^２は置換基を有していてもよい環状基等；Ｗは主鎖の原子数１〜６のスペーサー；Ｘは−Ｏ−基等；環Ａは置換基を有していてもよい環状基；Ｙは主鎖の原子数１〜６のスペーサー等；Ｚは酸性基を示す。）で示される化合物、その塩、溶媒和物もしくはＮ−オキシド体またはそれらのプロドラッグ。
本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少剤、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減剤として有用である。
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式（I)により表される２−シクロペンテン−１−オン誘導体またはその医薬的に許容し得る塩はＴＮＦ−αまたはＰＤＥ４を阻害し、それ故ＴＮＦ−αまたはＰＤＥ４を介して媒介される炎症性または免疫学的障害において治療効果を示す。 （もっと読む）

本発明に従って、転写後にＶＥＧＦの発現を阻害する化合物が同定され、それらの使用のための方法が提供された。本発明の１つの局面において、ＢＥＧＦ産生の阻害、および／または脈管形成の阻害、および／または癌、糖尿病網膜症もしくは滲出性黄班変性の処置に有用な化合物および組成物が提供される。本発明の別の局面において、ＶＥＧＦ産生の阻害、脈管形成の阻害、および／または癌、糖尿病網膜症もしくは滲出性黄班変性の処置のために本発明の化合物を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

インスリン抵抗性、レプチン抵抗性又は高血糖に関連した代謝異常の治療に有用な、式（Ａ）の化合物及び薬学的に許容される塩を開示する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼ、特にタンパク質チロシンホスファターゼ１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含み、これは、糖尿病及びその他のＰＴＰ媒介疾患、例えば癌、神経変性疾患などの治療に有用である。本発明の化合物を含む薬剤組成物及びそのような化合物を使用する上記の状態を治療する方法も開示する。
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インスリン抵抗性、レプチン抵抗性、又は高血糖と関係する代謝異常の治療に有用である式Ｉの化合物及び薬剤として許容される塩が開示されている。本発明の化合物は、プロテインチロシンホスファターゼ、特にプロテインチロシンホスファターゼ−１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含み、これは、糖尿病、及び、例えば、癌、神経変性疾患などその他のＰＴＰが媒介する疾患の治療に有用である。また、本発明の化合物を含む医薬組成物及び上記化合物を用いて前記状態を治療する方法も開示されている。
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本発明は、リンパ系細胞腫瘍の治療用の医薬品組成物の製造における、一定のＰＤＥ４単独又は１種以上の分化誘導剤及び／又は細胞内のｃＡＭＰ又はｃＡＭＰの安定な類縁物質の濃度を高めるのに有効な剤と組み合わせての使用に関する。 （もっと読む）

針状医薬物質の晶癖を修飾する方法、このような方法により得られた結晶、およびミコフェノール酸またはミコフェノール酸ナトリウムの特定の結晶形または修飾、ならびに、この結晶を含む医薬組成物、処置法およびそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、インスリン抵抗性又は高血糖に関連した代謝異常の治療に有用な式Ｉの化合物及びその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、糖尿病及びその他のＰＴＰ−１Ｂ媒介疾患、例えば癌、神経変性疾患などの治療に有用なタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含む。本発明の化合物は、上記の状態を治療する薬剤組成物及び方法にも有用である。
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【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用（尿流率および排尿効率の改善作用）を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα１拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。 （もっと読む）

本発明に従って、強いノルアドレナリン再取り込みインヒビター（例えば、ＮＡ：５ＨＴ比が約１０００：１より大きい、または同等である）としての活性およびドーパミンＤ２受容体部位（例えば、ロフェプラミン）での活性を示す化合物は、ＡＤＨＤ、ＣＦＳ、線維筋痛症および疼痛を伴う鬱病などの、ノルアドレナリン再取り込みに関連した種々の疾患および障害の処置および予防に効果的であることが発見された。従って、本発明は、以下を提供する：ノルアドレナリンの再取り込みに関連した疾患または障害の処置または予防のための医薬の製造におけるロフェプラミンまたはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、ここで、該疾患または障害は注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、慢性疲労症候群（ＣＦＳ）、線維筋痛症、および疼痛性の症状に関連した鬱病から選択される使用。 （もっと読む）

薬物がアモルファス状であり架橋ポリマー及び／又は複合化剤から選択された有機キャリアに主として（バルク状で）分散された新規の固形薬物分散物を開示する。これらの分散物は、薬物とキャリアとをともに混和しこの混合物にマイクロ波領域の周波数を有する振動電磁場を適用して得られる；このマイクロ波は、特定の加熱サイクルに従って適用され、上記の薬物キャリア混合物は、薬物の融解温度よりも高い温度で少なくとも５分間加熱される。公知の技術に対して、本発明は、アモルファス状でキャリアに取り込まれる薬物量を増加させ、アモルファス相の物理的安定性を増加させる。このことは、例えば、水に若干の溶解性のみを示すことで公知の天然型で結晶状の薬物に基づいた薬学的組成物の調製に特に有用である；アモルファス状で増加された薬物量と安定性の恩恵を受け、得られる製剤は、より急速で極めて高い効果を有するとともに、より高いバイオアベイラビリティーに寄与する。
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本発明は、一般的には、難溶性化合物の溶解性を促進させる新規な種類の界面活性剤様物質に関する。
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【課題】 本発明の課題は、安全性の高い新規なアポトーシス誘導剤、並びにこれを含有する飲食品および薬品を提供することにある。
【解決手段】 本発明は、木棉根から抽出された有効成分をアポトーシス誘導剤として用いることによって達成される。さらに、抽出物を精製して得られる２−О−メチルイソヘミゴシル酸ラクトンは、アポトーシス誘導効果が高い。そして、本発明の飲食品および薬品は、前記アポトーシス誘導剤を含有してなることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰ４チャネル受容体に関係する疾病の処置に有用な新規化合物に関する。より具体的には、本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ基は詳細な説明中の記載と同意義である］
で示される特定の置換−非環式ジアミン、またはその医薬上許容される塩、またはその溶媒和物、あるいはそれらの組み合わせに関する。本発明はまた、式Ｉで示される化合物を用いた医薬組成物および処置方法に関する。
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式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＩＩＡ）及び（ＩＩＢ）によって表されるメルカプトアミド化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩は、ヒストンデアセチラーゼ酵素を阻害し、様々な感染症、癌性疾患及び症状の治療及び／又は予防に対して有用である。

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