本発明は、ＴＲＰ４チャネル受容体に関係する疾病の処置に有用な新規化合物に関する。より具体的には、本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ基は詳細な説明中の記載と同意義である］
で示される特定の置換−非環式ジアミン、またはその医薬上許容される塩、またはその溶媒和物、あるいはそれらの組み合わせに関する。本発明はまた、式Ｉで示される化合物を用いた医薬組成物および処置方法に関する。
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構造：
【化１】


［ＺはＣＯＮＲ^１Ｒ^２またはＣＨ_２ＮＲ^１Ｒ^２であり、ここでＲ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｚ、ＡおよびＢは本明細書で定義する］を有するグルココルチコイド受容体修飾物質である新規な非ステロイド化合物で、肥満症、糖尿病、炎症および免疫障害のようなグルココルチコイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト治療が要求される疾患の治療に有用な化合物を提供する。
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本発明は、式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩を提供し、ここでその変数Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、本明細書中に規定される。本明細書中に記載される式Ｉの特定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。本発明は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである、式Ｉの化合物を提供する。本発明はまた、１種以上の式Ｉの化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、その疾患または障害の徴候または症状を軽減するに有効な量の式Ｉの化合物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することによる、このような患者を処置する方法をさらに包含する。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

本発明は、炎症性病態、中枢神経系の疾患、およびインスリン抵抗性糖尿病の治療に有用な新規三環式化合物に関するものである。 （もっと読む）

本発明はｍＧｌｕＲ２受容体を含むメタボトロピックグルタミン酸受容体の増強剤であり、グルタミン酸機能低下に伴う神経精神障害及びメタボトロピックグルタミン酸受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用な化合物に関する。本発明は更にこれらの化合物を含有する医薬組成物と、メタボトロピックグルタミン酸受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

一般式I：


［式中、R1は2-ベンゾイルフェニルアミノ基であり；R2は-(CH₂)_s-N(COR3)-A-J-Tまたは-(CH₂)_s-N(R4)-B-J-Tであり；s、R3、R4、A、B、JおよびTは本明細書に開示されている意味を有する］
で示される化合物およびその塩および溶媒和物。これらの化合物は、PPARγモジュレータであり、それゆえこれらのレセプターにより媒介される病態または疾患の治療または予防に有用である。
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本発明は、式(Ｉ)で表される化合物である新規なドレクスレラノールに関するものであり、それは、微生物ドレクスレラ アウストラリエンシス（Drechslera australiensis）ＳＴ ００３３６０、ＤＳＭ １４０９３又はＳＴ ００４１１２、ＤＳＭ １４５２４の発酵により生成されるものである。
本発明は更に、ドレクスレラノールの製法、医薬品として、特に変性神経障害、例えばアルツハイマー病又は、うつ病、睡眠障害又は季節関連障害のような心的障害の治療及び／又は予防としての使用、並びに、キレート剤又は抗酸化剤としての使用に関するものである。
【化１】

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【課題】
優れた抗炎症効果を有し、医薬部外品に好適な皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】
１）Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−セロビオンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−ラクトンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−マルトンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−グルコンアミド、グルコシルオキシエチルメタクリレート、ガラクトシルオキシプロピルアクリレート、マンノシルオキシエチルメタクリレート等の糖結合ポリマーと、２）６−アセチル−１１，１３−ジヒドロヘレナリンと、更にはアスコルビン酸、アスコルビン酸リン酸エステル、アスコルビン酸−２−グルコシド及びそれらの塩、更にはグリチルリチン酸、グリチルレチン酸アルキルを含有させることにより医薬部外品に好適な皮膚外用剤が得られた。 （もっと読む）

【課題】 安全で有効な発癌予防剤を提供する。
【解決手段】 ニガウリの果実，茎，葉又は根から得られたエキス，又はククルビタン型トリテルペンを発癌予防剤として用いる。これらの成分は，ＥＢＶ活性化抑制試験で優れた抗発癌プロモーター活性及び安全性を示した。 （もっと読む）

本発明は、構造（Ｉ）：


［式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｑ、ｎ、Ｒ₈、Ｒ₉、Ｒ₁₀及びＲ₁₁が明細書に定義されている。］
を有するエストロゲン受容体モジュレータ、又はその薬学的に許容される塩を提供する。更に本発明は、前記化合物の製造方法及び使用法を提供する。
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インドールアミン２，３−ジオキシゲナーゼ（ＩＤＯ）の阻害剤を提供する。さらに、そのような阻害剤を含む医薬組成物、ならびにＩＤＯが介在するトリプトファン代謝経路の病変により特徴づけられる哺乳類被験体における症状の治療のためのそのような阻害剤および組成物の使用も提供する。そのような症状は、Ｔ細胞性免疫応答の抑制を伴うか、あるいはトリプトファンの枯渇またはトリプトファン分解産物の蓄積が直接の原因となって起こる。特定の病状には、白内障、加齢に伴う眼の黄変、神経変性疾患、気分障害、癌および種々の細菌／ウイルス感染症が含まれる。本発明のＩＤＯ阻害剤は置換ナフタレンおよびアントラセンジオンである。本発明の新規化合物には、タウリン置換ナフトキノン構造が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｑ１、Ｑ２、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは明細書で定義した通りである）で示される新規３’−アルコキシスピロ環テトラミン酸及びテトロン酸、この幾つかの製造方法及び製造用中間体生成物、並びにこの有害生物防除剤及び／又は除草剤及び／又は殺菌剤の形態での使用、並びに一方では３’−アルコキシスピロ環テトラミン酸及びテトロン酸と他方では栽培植物の適合性を向上させる少なくとも１種の化合物とを含有する選択性除草剤に関する。
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【課題】 茶に起源を発するリパーゼ阻害活性を有する新規ポリフェノール化合物、その製造方法および該化合物を含有する飲食料、医薬品を提供する。
【手段】 ウーロン茶の主カテキン成分であるepigallocatechin-3-O-gallateを茶葉酵素（ポリフェノールオキシダーゼ）で酸化重合させて得られる、次式：
【化１】


で表される、新規ニ量体化合物oolongtheanin-3’-O-gallate、および上記新規化合物を含み、食事由来の脂肪の吸収を抑制し、血中中性脂肪の上昇を抑える飲食料および医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａおよび５−ＨＴ_２Ｃ受容体およびドーパミン受容体、特にドーパミンＤ２受容体に結合親和性を示しかつノルエピネフリン再吸収阻害特性を有する新規な置換不飽和四環式テトラヒドロフラン誘導体、本発明に従う化合物を含有させた薬剤組成物、それらを薬剤、特にある範囲の精神および神経疾患、特に特定の精神病、心臓血管および胃運動障害を予防および／または治療する薬剤として用いること、そしてそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、置換基は全部請求項１に定義する如くである］
で描写可能であり、これらにはまたこれらの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、立体化学異性体形態、Ｎ−オキサイド形態およびプロドラッグも含まれる。
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下記式（Ｉ）の構造を有するベンゾジヒドロフラン化合物類およびそれの製薬上許容される塩は、特に高脂血症、高コレステロール血症、異常脂血症および他の脂質障害の治療において、そしてアテローム性動脈硬化などのそれら疾患に関連する状態および続発症の発症遅延またはリスク低下において、治療化合物として有用である。
【化４７】

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【化１】


本発明は式（Ｉ）の新規の置換四環式テトラヒドロフラン誘導体、そのＮ−酸化物形態、製薬学的に許容できる付加塩または立体化学異性体に関し、ここで、変数は請求項１に記載されている。それらの化合物は、セレトニン受容体、殊には５ＨＴ_２Ａおよび５−ＨＴ２_ｃ受容体に対しておよびドーパミン受容体、殊にはＤ２受容体に対して結合親和性を有し、そしてノルエピネフリン（ＮＥ）再取込阻害性を有し、本発明による化合物を含んでなる製薬学的組成物、薬剤として、殊には一連の精神医学的および神経学的障害、殊にはある種の精神病的、心血管および胃運動性障害の予防および／または処置のためのそれらの使用およびそれらの製造方法に関する。
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３個の異なるタイプの結合を使用してＣ１位で付加された芳香族置換基を有するジベンゾフラン−４，６−ジカルボン酸核構造が本発明で開示されており、そしてこれがリード化合物１と比較して、上昇した親和性と他の全ての血漿タンパク質よりもＴＴＲに対する顕著に上昇した結合選択性を示す異常なアミロイド生成阻害剤であることを示す。本発明はさらに、これらの化合物がＴＴＲテトラマーに動的安定化を課すことによって機能することを示す。 （もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(ＰＰＡＲ)ファミリーの活性、特にＰＰＡＲδの活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためのこのような化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、15-PGDHの阻害剤として、以下の2-オキシ-アセトアミド化合物、それらの塩類および/または溶媒和物(II) (III) (IV) (V)に関するものであり、式中:(i)R7およびR8は、H、ハロゲン、CF₃、CN、OR₄、SR₄、NHR₆、NR₆R'₆、OCOR₄、COR₄、CSR₄、COOR₄、SO₂R₄、SiR₄R'₄R’’₄、OCF₃を表し、R₄、R'₄、R’’₄、R₆、R'₆は、Hまたはフェニルにより任意に置換されているアルキル、任意に置換されいるアルキル、別の環に任意に縮合されている(ヘテロ)環を表し;(ii) Zは、(ii)を表し;(iii) XおよびYは、HまたはA₂を表すか、または任意に置換されているか、および/または別の環に縮合されている(ヘテロ)環を表し;(iv) Aは(iv)を表し;(v) R₃は、任意に置換されているアルキル、別の環に任意に縮合されている(ヘテロ)環を表し、前記環は、任意に置換されており;および(vi) A₂は、ハロゲン、CF₃、CN、OR₄、SR₄、NR₄R'₄、OCOR₄、COR₄、CSR₄、COOR₄、SO₂R₄、SiR₄R'₄R’’₄、NO₂、OCF₃、任意に置換されいるアルキル、別の環に任意に縮合されている(ヘテロ)環を表し、環C¹¹およびC¹²は置換できる。

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式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹およびＲ²が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびに、これらの化合物の調製方法。式（Ｉ）の化合物は、ＰＰＡＲαおよびＰＰＡＲγアイソフォームの活性化剤である。

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