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本発明は、R、RおよびRが本明細書に記載されている通りである式(1)の化合物または薬学的に許容できる前記化合物の塩;その医薬組成物;および動物におけるアセチルCoAカルボキシラーゼ酵素(複数可)の阻害によって調節される疾患、状態または障害を治療する際のその使用を提供する。
【化1】

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【課題】
【解決手段】COX阻害薬またはCOX−2選択的阻害薬の使用に伴う心血管系事象のリスクの増大を抑制する方法は、COX阻害薬またはCOX−2選択的阻害薬の使用により生じるコレステロール代謝機能の異常を修復する工程と、これにより引き起こされる泡沫細胞の生成を抑制する工程と、を備える。コレステロール代謝機能の異常の修復および泡沫細胞の生成の抑制は、COX阻害薬またはCOX−2阻害薬を投与された患者に対する活性の閾値レベルが0.1μMであるアデノシンA2A受容体作用薬を投与する工程により実現される。アデノシンA2A受容体作用薬は、A2A受容体を飽和状態にするのに十分な量およびコレステロール代謝機能の修復を維持するのに十分な時間間隔で、経口投与される。 (もっと読む)


本発明は、特に動物での使用に適する、活性物質の遅延放出を伴う固体医薬製剤に関する。 (もっと読む)


【課題】心臓血管性の危険性増大に直面した患者を処置するための、医薬品処方物の剤形を課題とする。
【解決手段】上記課題は、活性剤として、コレステロール低下薬、レニン・アンギオテンシン系阻害剤、アスピリン、ならびに任意にビタミンB6、B12および葉酸塩のうちの少なくとも1つを組み合わせ、活性剤は各々、1日1回投与に適した単位用量で存在し、1つの活性剤のうちの少なくとも1つは、それと他の活性剤から物理的に分離する剤形内の投薬単位中に含入される、経口投与可能な医薬品処方物を提供することによって解決された。この処方物は、心臓血管性危険増大に直面した個体、例えば全身性紅斑性狼瘡を有する個体における心臓血管性事象の危険性を低減するための簡単且つ便利な療法として提供される。この処方物は、急性心筋梗塞の発症中のまたは発症直後の個体のための治療薬でもある。 (もっと読む)


【課題】本発明はニコチン酸又はニコチン酸化合物又はそれらの混合物の持続放出性形態とHMG−CoA還元酵素阻害剤とを含んでいる経口投与用の固形の薬剤組合せに関し、それは薬物によって誘発される肝毒性、筋障害又は横紋筋変性を起こすことなく、たとえば、高脂血症及びアテローム性動脈硬化症を患う患者の脂質レベルを変質させるのに有効な医薬品の提供。
【解決手段】本願発明は、薬物によって誘発される肝毒性、筋障害又は横紋筋変性を起こすことなく個体の脂質を変質させるための製剤組成物であって、該製剤組成物は一日一回単一投与として投与用の固体経口剤形を含んでおり、該剤形は約250mg〜約3000mgの徐放性形態のニコチン酸と約0.1mg〜約80mgの即時放出性形態のスタチンを含んでおり、個体によって該製剤組成物が摂取された後、約4〜約8時間でニコチン酸のほぼ100%が血流中に放出される、製剤組成物である。 (もっと読む)


【課題】亢進した交感神経を抑制しあるいは副交感神経を活性化して鎮静的に自律神経を調整し、自律神経失調症または睡眠状態を改善する。
【解決手段】マツリカ(茉莉花、jasmin sambac)の抽出物、3-メチルオクタノ-4-ラクトン、ボルニルアセテート、およびタイム(thymus vulgaris)の水蒸気蒸留物から選ばれる1種又は2種以上を有効成分として配合する。 (もっと読む)


【課題】皮膚血流を改善しまた皮膚温度を上昇させて、肩凝りや冷え性を防止または改善する。
【解決手段】マツリカ(茉莉花、jasmin sambac)の抽出物、ダマスク・ローズ(Rosa damascena)の水蒸気蒸留物、3-メチルオクタノ-4-ラクトンおよびボルニルアセテートから選ばれる1種又は2種以上を有効成分として配合する。 (もっと読む)


本発明は、下記の一般式(I)で示される新規Fostrecin(フォストリシン又はFST)誘導体、その医薬品組成物及びその製造方法に関し、また、これら化合物の医薬用途に関し、特に抗腫瘍、細胞の過成長抑制と、又は心筋梗塞の予防及び細胞損傷の予防のために用いられる医薬組成物の調製における使用に関する。
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本発明は、アセチルサリチル酸の被覆錠剤、シンバスタチン又はプラバスタチンの被覆錠剤、及びリシノプリル、ラミプリル又はペリンドプリルの被覆錠剤を含む、心臓血管疾患の予防のためのカプセル剤に関する。これらのカプセル剤は、高リスク集団の心臓血管疾患の予防に使用される。 (もっと読む)


フェノフィブラート剤形などの再分散性フィブラート剤形が開示される。フェノフィブラート剤形などのフィブラート剤形のin vivoでの有効性を評価するためのin vitro法も開示される。該方法は、in vivoでのヒトの生理学的状態を代表する媒体を利用する。 (もっと読む)


本発明は、抗HIV治療薬およびHIVに罹患した患者のための前記抗HIV治療薬の副作用の治療薬を含む組成物に関する。本発明は特に、特定の抗HIV治療によって生じる副作用、例えば、プロテアーゼ阻害剤または逆転写酵素阻害剤によって生じ得る早期老化、脂肪萎縮症の治療に使用できる。本発明の組成物は、ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA(HMG−CoA)還元酵素の少なくとも1種の阻害剤、ファルネシルピロリン酸合成酵素の少なくとも1種の阻害剤および少なくとも1種の抗HIV薬を含む。HIVに感染した患者を治療するための方法の1つは、任意の順番で、(i)ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA(HMG−CoA)還元酵素の少なくとも1種の阻害剤およびファルネシルピロリン酸合成酵素の少なくとも1種の阻害剤を含む混合物を投与するステップ、ならびに(ii)抗HIV薬を投与するステップを含み、前記投与が同時、連続または交互である。 (もっと読む)


全組成物に基づいて少なくとも60%(w/v)のトリグリセリドを含む、昆虫成長制御剤及び少なくとも1種のC−C12中鎖トリグリセリドを含む局所用外部寄生虫駆除剤組成物。 (もっと読む)


本発明は、感染症、たとえば細菌による感染症または原虫による感染症、特にグラム陽性および/またはグラム陰性細菌による感染症、ならびにグラム陽性および/またはグラム陰性細菌により起きるかまたはそれらに関連する感染性疾患を処置するための、特定のベータ−ラクトン化合物およびその組成物、ならびにグラム陽性および/またはグラム陰性細菌または原虫のビルレンスを特定のベータ−ラクトン化合物により調節することに関する。本発明はさらに、バイオフィルムを阻止または排除するための、これらの化合物または組成物の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】トリアシルグリセロール生成の阻害活性を有する新規な物質を提供する。
【解決手段】ペニシリウム属に属し、下記式[I]で表される化合物であるFKI-3864物質を生産する能力を有する微生物、特に、ペニシリウム・ピノフィラムFKI-3864 (Penicillium pinophilum FKI-3864) (FERM AP-21483) を培養することにより FKI-3864 物質を採取する。この物質は細胞内トリアシルグリセロール生成の阻害作用を有し、肥満の予防または治療に有用である。
【化1】
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本発明は、連結基または直接結合を介して標的化部分と連結している金属結合部分を有する金属酵素阻害剤、金属酵素阻害剤をスクリーニングする方法、および、金属酵素に関連する障害の治療を必要とする対象に金属酵素阻害剤を投与することにより、該障害を治療するための方法について述べるものである。 (もっと読む)


経口投与の際、肝臓バイオアベイラビリティを増加させ、全身アベイラビリティを減少させることによって、横紋筋融解症、腎臓毒性および他の副作用の発生率を低下させるHMG−CoA還元酵素阻害剤の調節放出製剤。経口投与の際、即時放出型製剤と比べたときに副作用の発生率を低下させ、有効性を改善し、前記調節放出医薬製剤は、治療上有効量のHMG−CoA還元酵素阻害剤またはその医薬的に許容される塩、多形体、溶媒和物、水和物、プロドラッグもしくは代謝物、1以上の放出調節剤および1以上の医薬的に許容される賦形剤を含む。 (もっと読む)


【課題】ヒアルロン酸の異常分解が伴う疾患及びヒアルロン酸分解が生理的に正常時より亢進している歯肉炎、乾皮症、荒れ肌、乾燥肌等に対し予防・治療効果が期待でき、しかも直接線維芽細胞に作用する医薬組成物、ヒアルロン酸分解阻害剤、及び荒れ肌又は乾燥肌防止剤並びに化粧料を提供する。
【解決手段】ケショウシメジ抽出物、又はケショウシメジに含まれる特定の化合物を含有することを特徴とする医薬組成物、ヒアルロン酸分解阻害剤、荒れ肌又は乾燥肌防止剤並びに化粧料。 (もっと読む)


本発明は、代謝障害又はそのキー要素の治療に有用なドーパミン作動薬と末梢作用剤とを含む非経口投与用の安定な医薬組成物に関する。この非経口投与形態物は、有効期間が長く安定であり、特徴的な薬物動態を示す。 (もっと読む)


ポコニンレゾルシン酸ラクトンの類似体である、式I、I’、II、II’、III、III’、IV、およびVの大環状化合物、該化合物を含む医薬組成物、ならびにキナーゼおよび熱ショックタンパク質90HSP90によって媒介される疾患の治療のための化合物を含む方法および使用を開示する。
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【課題】純粋なプラバスタチン組成物及び純粋なコンパクチン組成物、及びそれらの調製方法を提供する。
【解決手段】約0.1重量%のプラバスタチンCを含んで成るプラバスタチン組成物の合成方法であって、a)コンパクチン及びコンパクチンCを含んで成る少なくとも1つのバッチの少なくとも1つのサンプルを入手し;b)上記a)のサンプルの個々におけるコンパクチンCのレベルを測定し;c)約0.16%以下のコンパクチン約0.1重量%のプラバスタチンCを含んで成るプラバスタチン組成物の合成方法であって、d)上記c)において選択されたバッチを用いて、前記プラバスタチン組成物を合成することを含んで成る方法及び得られたプラバスタチンCを含んで成るプラバスタチン組成物。 (もっと読む)


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