本発明は、多剤耐性細菌において少なくとも１つの抗生物質に対する耐性を克服する方法であって、上記細菌を抗生物質と共にアルギネートオリゴマーに接触させることを含む、多剤耐性細菌において少なくとも１つの抗生物質に対する耐性を克服する方法を提供する。多剤耐性細菌は有生物表面上のものであっても、又は無生物表面上のものであってもよく、医学的及び非医学的な使用及び方法の両方が提供される。一態様では、本発明は、多剤耐性細菌に感染した、感染した疑いがある、又は感染のリスクがある被験体の治療において、上記多剤耐性細菌における抗生物質に対する耐性を克服するために、少なくとも１つの抗生物質と共に使用されるアルギネートオリゴマーを提供する。別の態様では、該方法は、多剤耐性細菌による部位のコンタミネーションを抑制するために、例えば消毒目的及び清浄目的で使用することができる。 （もっと読む）

【課題】新規な活性酸素起因障害抑制剤の提供。
【解決手段】下記式１


（式中、Ｘは炭素数１〜２、又は１０〜１４を表す。Ｒ１はアルキル基又は水素原子を表す。）、及び、１，４−ジオキサシクロヘプタデカン−５，１７−ジオンのような酸素原子２個を環内含む化合物、及び下記式３


（式中、Ｙは炭素数１０〜１４の環構成炭素鎖を表す。）の化合物群からなる環状カルボニル化合物から選ばれる１種以上を有効成分として含有する。さらに、上記の活性酸素起因障害抑制剤を有効成分とする、医薬品、医薬部外品、香粧品、飲食品、たばこを提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なバチルス菌株バチルス・ポリファーメンチカス ＫＪＳ−２（Bacillus polyfermenticus KJS-2、ＫＣＣＭ１０７６９Ｐ）株から生産されるマクロラクチンＡ、７−Ｏ−マロニルマクロラクチンＡ、７−Ｏ−スクシニルマクロラクチンＡなどのマクロラクチン化合物の抗炎症的使用に関する。
本発明が提供するマクロラクチン化合物は、炎症媒介因子の形成に関連するタンパク質である誘導型酸化窒素合成酵素（ｉＮＯＳ）及びシクロオキシゲナーゼ−２（ＣＯＸ−２）の発現及び形成を強力に抑制すること、及び従ってタンパク質の代謝産物である酸化窒素（ＮＯ）及びプロスタグランジンＥ２（ＰＧＥ２）の形成を阻害することを確認した。また、炎症促進性サイトカイン(pro-inflammatory cytokine)である腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦ−α）、インターロイキン−１β（ＩＬ−１β)、インターロイキン−６（ＩＬ−６）及び顆粒球マクロファージコロニー-刺激因子（ＧＭ−ＣＳＦ）の形成阻害に対する優れた効果を有することを確認した。
従って、本発明のバチルス・ポリファーメンチカスＫＪＳ−２株から生産されるマクロラクチン化合物は優れた抗炎症剤を提供することができる。
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本発明は、トランスレーショナル医療に使用できる、自発的に生じる疾患のためのプラットフォーム技術を提供する。イヌなどの非ヒトコンパニオンアニマルは、ヒト疾患に酷似している疾患を自発的に発生する。自発的に生じる疾患を発生するコンパニオンアニマルを使用することは、そうでなければ、ＦＤＡの規制下で認可されない、１種または複数のパラメータを試験することが可能となることによって、トランスレーショナル医療ための時間および費用の利益になり得る。さらに、コンパニオンアニマルもまた、その自発的に生じる疾患を治癒または治療できる可能性のある発見によって助けられる。
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【課題】体脂肪形成を阻害できる紅麹生成成分の組成物及びその製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、体脂肪形成を阻害できる紅麹生成成分の組成物及その製造方法を開示し、該紅麹生成成分の組成物の製造は米とヤマイモを原料として使用し、製造方法が更に水及びアンコール類を溶液とすることを通じて紅麹を製造、生成でき、且つ、インビトロ方式、及び、動物実験を経た後、この紅麹生成成分の組成物が確かに体脂肪形成の阻害効果を持っていると証明した。 （もっと読む）

【課題】ウイルスや、ほこり、雑菌、花粉等のアレルゲン等の異物に対して、粘膜繊毛運動を活性化させ、これらの異物を除去する気道異物除去剤及び気道異物除去用組成物を提供する。
【解決手段】２−トリデセン−１−オール、テトラハイドロゲラニオール、デュピカル、イソシクレモン、シトラールジメチルアセタール、アセトフェノン、カルボン、ヘキシルシクロペンタノン、メントフラン、ブルボーネン、β−メチル−デカラクトン、ムスコン、イソオイゲノール、γ−ドデカラクトン又はγ−ヘキサデカラクトンからなる気道異物除去剤。 （もっと読む）

本発明は、複数の味マスキングされた高用量／低用量薬物含有マイクロ粒子を含む医薬組成物、そのような医薬組成物を含む剤形（口腔内崩壊錠など）、ならびに本発明の医薬組成物および剤形の作製方法に関する。本発明の医薬組成物を含む剤形は、合剤のより好都合で好ましい味による投与を提供する、高用量および低用量薬物の改良された均質なブレンドであり、例えば疼痛、高血糖症、心血管疾患、およびアレルギーの治療のためのものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の化合物、そのヒドロキシ酸形態、上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩、並びに該化合物およびそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグおよび溶媒和物を記載し、詳細には、神経変性疾患、認知衰退、望ましくない酸化に関連した疾患、年齢に関連した病理過程および早老症、癲癇、癲癇発作および痙攣、アテローム性動脈硬化症、心房細動、脂質異常症（ｄｙｓｌｉｐｅｍｉａ）、高コレステロール血症、高脂血症および高トリグリセリド血症のような循環器疾患、または真菌もしくはウイルス感染症の予防において使用するための、該化合物、そのヒドロキシ酸形態、塩などを記載する。
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本発明は、医薬品業界の分野に属し、担体に吸着された、水にほとんど溶けない、タダラフィル、シンバスタチン、フェノフィブラートおよびロバスタチンなどの原薬（ＡＰＩ）を含む剤形に関する。さらに、本発明は、水にほとんど溶けないＡＰＩを含む吸着質に関し、塩素化された炭化水素、ジイソプロピルエーテルおよびヘキサンなどの１種（または複数）の非極性溶媒を用いて前記吸着質を調製するための方法に関する。さらに、本発明は、剤形を調製するための方法、ならびに剤形を調製するための吸着質の使用に関する。さらに、本発明は、勃起機能不全、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染症および／または後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）の治療に用いるための剤形に関する。 （もっと読む）

【課題】水酸基置換ナフタレン誘導体のアルキルエステルである化合物を徐々に放出する新規の放出制御製剤の提供。
【解決手段】（ａ）ロバスタチン、浸透剤および薬学的に許容できる水膨張性ポリマーを含む圧縮錠剤核、（ｂ）ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、セルロースアセテートフタレート、ポリビニルアセテートフタレートおよびメタクリル酸/メタクリレートのコポリマーからなる群から選択される腸溶性ポリマーを含む内層コーテイング、および（ｃ）メタクリル酸/メチルメタクリレートのコポリマー、チャネリング剤および水不溶性セルロースポリマーの混合物を含む外層コーテイングであって、メタクリル酸/メチルメタクリレートのコポリマーと水不溶性セルロースポリマーが０．１：１〜０．７５：１の重量比で存在する外層コーティング、を含む放出制御製剤。 （もっと読む）

本明細書には、ＰＩ−３キナーゼインヒビターの方法および組成物、並びに哺乳動物におけるＰＩ−３キナーゼ活性を阻害する際のそれらの使用および患者における線維化症状の処置が記載される。 （もっと読む）

直接圧縮された口腔内分散性錠剤は、０．１〜５０％の非粒状化活性薬剤（ｗ／ｗ）、１０〜８０％の糖ベースの直接圧縮基剤、および１０〜８０％の微結晶性セルロース（ＭＣＣ）直接圧縮基剤を含み、少なくとも６０Ｎの硬度、および４０秒未満の崩壊時間を有する。上記糖ベースの直接圧縮基剤は、ＤＣ糖アルコール（特に、直接圧縮マンニトール）であり、上記ＭＣＣ基剤は、ケイ化ＭＣＣ（特に、プロソルブ）である。上記活性薬剤は、疎水性活性薬剤（代表的には、高用量活性薬剤）である。また、口腔内分散性錠剤を製造するための方法が開示され、上記方法は、少なくとも５ｋＮの圧縮力で成分の混合物を直接圧縮して、上記錠剤を形成する工程を包含し、ここで上記成分の混合物は、０．１〜５０％の活性薬剤（ｗ／ｗ）、１０〜８０％の糖ベースの直接圧縮基剤（ｗ／ｗ）；および１０〜８０％の微結晶性セルロース（ＭＣＣ）直接圧縮基剤（ｗ／ｗ）を含む。 （もっと読む）

【課題】強い副作用を軽減してパーキンソン病を治療するための、所定医薬組成物の使用と治療方法の提供。
【解決手段】抗コリン作動薬、ドーパミン作動薬、モノアミンオキシダーゼ薬及びアマンタジンから選択される抗パーキンソン病薬の治療量と併用するか又は併用せずに、ロフェコキシブ、エトリコキシブ、セレコキシブ及びバルデコキシブ等の選択的シクロオキシゲナーゼ−２阻害薬を使用するパーキンソン病の治療用医薬組成物と治療方法。 （もっと読む）

本発明の目的は、酵素的レベルにおいてだけでなく細胞レベルにおいても１１β−ＨＳＤ１を阻害する能力を有するベンゾチアジン誘導体である。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）で表される化合物である。本発明において、特にＲ_１は水素を表し、またはＯＲ_１はエステルもしくはエーテルを表す。Ｒ_２は、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン、ビフェニル、フェニルピリジン、または置換されたフェニルを表す。Ｒ_３はメチルまたはエチルを表し、Ｒ_４およびＲ’_４は水素を表す。
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本発明は、式(I)(ここで、RはCH₃CH₂CO-、(CH₃)₂CHCO-または(CH₃)₃CCO-である)の、場合によってプロパン酸のα位の炭素がモノ-またはジ-メチル化された、(1S,3R,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-ヘキサヒドロ-3,7-ジメチル-8-[2-[(2R,4R)-テトラヒドロ-4-ヒドロキシ-6-オキソ-2H-ピラン-2-イル]エチル-1-ナフタレニルプロパノエート誘導体、そのヒドロキシ酸形態および上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩の神経変性疾患、または望ましくない酸化に関連した疾患、または年齢に関連した病理学的過程、または癲癇、癲癇発作または痙攣の予防および／または治療に潜在的に有用な神経保護化合物としての使用が開示されている。
【化１】

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本発明は、１つ以上のPDE4阻害剤に加えて、少なくとも１つのNSAID（＝非ステロイド系抗炎症薬）（２）を含む新規複合薬、それを製造方法、及び例えば、ＣＯＰＤ、慢性副鼻腔炎、及び喘息などの特定の呼吸管の疾患を治療するためのその使用に関する。本発明は、具体的には、１つ以上の、好ましくは１つの、一般式１（式中、ＸはＳＯ又はＳＯ_２、好ましくはＳＯを表し、Ｒ^３は、場合により置換される、単環式又は二環式の、不飽和、部分的に飽和、又は飽和の複素環であるか、あるいは、場合により置換される、単環式又は二環式のヘテロアリールであり、Ｒ^１及びＲ^２は、請求項１に記載の通りである）で表されるPDE4阻害剤に加えて、少なくとも１つのNSAID（２）を含む複合薬に関する。また、本発明は、前記複合薬の製造、及び呼吸管疾患の治療におけるその使用に関する。
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本発明は、有効成分６−オキソ−６，７，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロシクロヘプタ[ｃ]クロメン−３−イルスルファメートを含む固体医薬組成物に関する。本発明は又、６−オキソ−６，７，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロシクロヘプタ[ｃ]クロメン−３−イルスルファメート化合物の多形体にも関係する。 （もっと読む）

本発明は、医薬産業の分野に属し、エゼチミブを含有する剤形を調製するための方法であって、この方法が、ａ）エゼチミブを含む組成物を提供する工程、ｂ）工程（ａ）の組成物を含む組成物をシーブする工程、ｃ）工程（ｂ）の後に組成物を剪断混合する工程であって、好ましくは組成物の混合が高剪断によって行われる工程、ｄ）剤形に製剤化する工程を含む方法に関する。本発明はまた、エゼチミブ、ならびにエゼチミブおよびシンバスタチンを含有する剤形であって、本発明に記載の方法に従って調製された剤形に関する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ：
【化１】


(式中、Ｘはニトロ基、イミダゾール基、ハライド基、スルホネート基、カルボキシレート基、アルコキシド基及びアミンオキシド基からなる群から選択され、ＲはＯＲ’、Ｎ（Ｒ’’）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ’’’、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ６〜Ｃ１２アリール基、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル基、Ｃ６〜Ｃ１２ヘテロアリール基、Ｈ及びアルカリ金属からなる群から選択され、ここにおいてＲ’はＨ、アルカリ金属、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ６〜Ｃ１２アリール基又はＣ（Ｏ）Ｒ’’’を表わし、Ｒ’’はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基又はＣ６〜Ｃ１２アリール基を表わし、Ｒ’’’は Ｈ、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル基又はＣ６〜Ｃ１２アリール基を表わす）で表わされる構造を有する細胞エネルギー阻害剤を含む抗癌組成物、及び関連する方法を開示する。本抗癌組成物は少なくとも一種の糖類であって、細胞エネルギー阻害剤の加水分解を実質的に防ぐことにより該阻害剤を安定化する糖類を含むことができる。また、本抗癌組成物は解糖阻害剤を含むことができる。更に本抗癌組成物は、生物学的バッファーであって、細胞エネルギー阻害剤を少なくとも部分的に脱酸し且つ細胞エネルギー阻害剤の代謝副生成物を中和するのに十分な量存在する生物学的バッファーを含むことができる。 （もっと読む）

本発明は、１型と２型を含む糖尿病を治療するための式（Ｉ）のプテロシン化合物の使用に関する。また、開示内容は、糖尿病を処置するためのプテロシン化合物の使用である。 （もっと読む）