【課題】情動障害の診断及び治療のための医薬品及び方法を提供する。
【解決手段】5'UTR領域もしくは3'UTR領域における変異、エクソン3、5、6、8もしくは13またはイントロン1、3、4、5、6、7、9、11もしくは12における変異、またはエクソン13における欠失を含む、ATP感受性イオンチャンネルP2X7Rをコードする核酸分子、好ましくはゲノム配列。該核酸分子によってコードされるポリペプチド、該核酸分子を含むベクターおよび宿主細胞、さらには前記核酸分子によってコードされるポリペプチドを生産するための方法。また、前記核酸分子によってコードされるポリペプチドを特異的に対象とする抗体、および前記核酸分子と特異的に結合するアプタマー。さらに、該ポリペプチドと特異的に相互作用することが可能な化合物の同定および特徴付けのための方法、ならびに薬学的組成物の製造のための方法。 （もっと読む）

【課題】鬱病および／または不安症に有効な新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、及び該組成物の投与による鬱病および／または不安症を患う被験体の治療方法の提供。
【解決手段】下式で示される新規ピリミジン化合物、該化合物を含有する組成物、及び該組成物の投与による鬱病および／または不安症を患う被験体の治療方法。


（式中、ＷはＨ、ハロゲン、ＣＮ、メチル基等、Ｘはピペリジニル基等、Ｒ13はフェニル基等、Ｙは４位置換−ピラジニル基等を表す。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のスニチニブリンゴ酸塩の新規な調製方法、その結晶多形を含有する医薬組成物、および様々な癌の治療におけるその医薬組成物の使用に関する。

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本発明は、ＰＩＭキナーゼおよびＦｌｔ３キナーゼを阻害する化合物、ならびにそのような化合物を含む組成物を提供する。これらの化合物および組成物は、癌などの増殖性障害、および炎症を含む他のキナーゼ関連状態を処置するために有用である。本発明は一部では、限定するものではないが、細胞増殖の阻害、血管形成の阻害、およびタンパク質キナーゼ活性の調整を含む特定の生物学的活性を有する化学化合物を提供する。本発明は、ＰＩＭ−１、ＰＩＭ−２および／またはＰＩＭ−３を阻害し、そしてまた、Ｆｌｔ３も阻害し得る化合物を提供する。
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本発明は、ｍＧｌｕＲモジュレータ、例えばｍＧｌｕＲ５モジュレータと、Ｌ−ドーパ、ドーパミンモジュレータ、例えばドーパミン作用薬、ドーパデカルボキシラーゼ阻害剤若しくはカテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ阻害剤のうち少なくとも１つとの組み合わせに関する。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨレセプターのアンタゴニストを提供すること
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、ＭＣＨレセプターのアンタゴニストとしての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、およびＭＣＨレセプターに関連した１種以上の疾患を処置、予防または改善する方法を提供する。本明細書では、例証的な本発明の化合物が示されている。１実施形態では、本願は、式Ｉで示した一般構造を有する化合物を開示しており、この化合物には、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体およびプロドラッグ、ならびにこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、新規な中間体に関する。本発明は、さらにはインドリノン誘導体、特にピロール環上にアミド部分を有する３−ピロール置換２−インドリノンの調製方法における当該中間体の使用に関する。かかる化合物は、哺乳動物におけるガン等の異常な細胞増殖の殺傷治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＬｐｘＣによって媒介される疾患または状態の処置のために有用である、以下の式（Ｉ）の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステルもしくは異性体に関する。別の態様では、本発明は、微生物感染を処置する方法を提供する。また、さらなる態様では、本発明は、式（Ｉ）の１つ以上の化合物、ＬｐｘＣレセプター媒介性疾患を処置するための追加の治療剤、および薬学的なキャリアを含む組成物を提供する。

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本願は、新規７-スルファニルメチル-、７-スルフィニルメチル-および７-スルホニルメチルインドール誘導体、その製造方法、その疾患の処置および／または予防のための単独使用または併用、ならびに疾患の処置および／または予防のための、特に心臓脈管不全の処置および／または予防のための医薬品の製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）

本願は、新規の３−シアノアルキル−および３−ヒドロキシアルキル置換インドール誘導体、それらの製造方法、障害の処置および／または予防のための、単独または組合せでのそれらの使用、並びに、障害の処置および／または予防用、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒトを含む哺乳動物において、中枢神経系の様々な障害、詳細には、不安、鬱病、認知記憶障害及び老年痴呆、又は認知欠陥をその主症状とするその他の痴呆症、精神病、小児多動症（ＡＤＨＤ、注意欠陥／過活動性障害）、また、セロトニン５−ＨＴ_６受容体により影響を受けるその他の障害の、予防又は治療用医薬の製造に有用な、セロトニン５−ＨＴ_６受容体拮抗活性を持つ新規化合物を提示する。
【解決手段】本発明は、一般構造式（Ｉ）を有する新規スルホンアミド誘導体類とその生理的許容塩、前記スルホンアミド誘導体類の製造方法、ヒト及び／又は動物治療用医薬としてのその応用、及び同化合物を含む薬剤組成物に関する。


（Ｉ） （もっと読む）

トリプタン化合物のイオントフォレシス用のパッチと組成物を記載した。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１及びＲ^１は、本明細書に記載したとおりである）で示されるアリールピロリジニル及びピペリジニルケトン化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩及びエステル、及びその使用方法に関する。特に、本発明の化合物は、モノアミン再取込み阻害に関連する疾患の処置に有用である。

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本発明は、式（Ｉ）の３−置換−１Ｈ−インドール化合物または薬学的に許容できるその塩［式中、構成要素の変数は本明細書で定義されている通りである］、該化合物を含む組成物、ならびにＰＩ３およびｍＴＯＲキナーゼ媒介疾患、例えば癌の治療のために該化合物を作製および使用するための方法に関する。
【化１】

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スマトリプタンのイオントフォレシス送達用の改善された薬物動態プロファイルを記載する。 （もっと読む）

本発明は非晶質状態の薬物の安定化のための薬物製剤化に関する。特に、本発明はスポンジ様担体マトリックス、特に高分子電解質複合体または多孔質粒子、を含む医薬組成物に関する。本発明は、また、このような医薬組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１種のカチオン性活性剤またはその塩の経皮送達、特にイオン泳動性経皮送達のための組成物であって、前記組成物が、前記少なくとも１種のカチオン性活性剤またはその塩、少なくとも１種のポリアミンまたは／およびポリアミン塩、水または水性溶媒混合物、ならびに任意に１種または２種以上の添加剤を含む、前記組成物に関する。本発明はさらに、経皮パッチの、またはイオン泳動性経皮パッチの構成成分としての前記組成物の使用、およびカチオン性活性剤を経皮的に、またはイオン泳動的に投与するための方法における前記組成物の使用、および活性剤含有イオン泳動性組成物のインビトロでの皮膚浸透特性を決定するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、記号変数を本明細書中に定義する式（Ｉ）


の化合物：またはその立体異性体、互変異性体、塩もしくは溶媒和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、Ｂｃｌ−２ファミリー抗アポトーシスタンパク質の阻害剤であり、該化合物を含有する組成物および該化合物を使用しての疾患の治療方法も提供する。
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本発明は、下式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ_１およびＲ_３はそれぞれ独立に、１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ｒ_２およびＲ_４はそれぞれ独立に、水素原子または１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ａは、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選択される環を表し、該環は複素環で置換または複素環に縮合されていてもよく、
Ｘは、窒素原子またはＣＨ基を表し、
Ｚ_１は、水素原子またはハロゲン原子（好ましくは、フッ素）を表し、かつ、
Ｚ_２は、水素原子、ハロゲン原子（好ましくは、フッ素）、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、アリール基、−ＣＮ、ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＳＯ_２Ｒ_９、−ＣＯＯＲ_１５または−ＣＯＲ_１５基を表す］
の化合物、並びにその薬学上許容される塩、その異性体およびそのプロドラッグに関する。
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医薬的に許容できる担体と、パーキンソン病患者に対症効果または神経保護効果、またはそれら両方の効果を有する化合物から選ばれた２つの有効薬剤を、モル比率で１：１から１：１００の範囲で含む固定投薬量組合せでなるパーキンソン病治療医薬組成物を提供する。この医薬組成物は、即放性、徐放性、または即放性と徐放性の両方に配合されている。 （もっと読む）