一連の架橋ＢＣＬ−２ファミリーペプチド螺旋が、高い親和性及び部分的にかつてない選択性をもって、生存タンパク質ＭＣＬ−１を標的とすることができることが確認された。ＭＣＬ−１を選択的薬理学的に中和する薬剤及び方法が、創薬並びに、癌及び障害のある細胞死に関連するその他の疾患のアポトーシス耐性を克服するための用途を包含する、治療用途をもたらす。 （もっと読む）

【課題】ＣＲＴＨ２受容体拮抗作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、


（式中、Ｚ^３は＝Ｎ−または＝Ｃ（−Ｒ^７）−；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はそれぞれ独立して水素、ハロゲン等；Ｒ^１はカルボキシ、アルキルオキシカルボニル等；Ｚ^４は−Ｎ＝または−Ｃ（−Ｒ^２）＝；Ｒ^２は水素、アルキル等；Ｒ^１５は水素またはアルキル基）)で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

【課題】レニン−アンジオテンシン−アルドステロン系（ＲＡＡＳ）に関連した疾患の治療用組成物及び治療方法を提供する。
【解決手段】レニン−アンジオテンシン−アルドステロン系に関連した疾患を治療するのに有益な組成物が提供される。該組成物は、レニン−アンジオテンシン−アルドステロン系阻害剤及びリポ酸化合物、並びに他の治療用薬剤を含有し、そして、患者の高血圧症、脳卒中、代謝症候群、又は他のレニン−アンジオテンシン−アルドステロン系に関連した疾患を治療するのに有益である。該組成物はまた、患者の血管拡張を改善し、タンパク尿を低減し、且つインシュリン耐性を軽減するのにも有益である。医薬組成物及び該組成物を使用した治療法がさらに提供される。 （もっと読む）

【課題】従来明らかにされていないプロテインキナーゼ阻害剤及びその製造方法、並びに癌治療用医薬組成物及び試薬を提供する。
【解決手段】ヴィオラセイン（下記構造）を有効成分とするプロテインキナーゼ阻害剤、並びに癌治療用医薬組成物。該ヴィオラセインは、海洋細菌Pseudoalteromonas sp.株を接種・培養し、該培養した細菌をヴィオラセインとともに回収し、回収物から分離・濃縮・精製により得ることができる。
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本明細書では、式（Ｉ）：[式中、置換基は本明細書に開示しているとおりである]で示される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩が提供される。これらの化合物及びこれら化合物を含有する医薬組成物は、例えば、肥満、II型糖尿病及び代謝症候群などの疾患の処置に有用である。
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【課題】PPARα活性化作用、PPARγ活性化作用、またはPPARα/γ活性化作用を有し、インスリン抵抗性を改善し、安全性にも優れた、糖尿病予防または治療剤の供給。
【解決手段】式（１）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩。


(環Ａはアリール等、Ｒ¹は水酸基等、Ｒ^1aは水素原子等、Waは単結合、アルキレン等、Wbはアルキル等、R²はアルキル等、R³、R⁴およびR⁵は水素原子等、Xaは単結合等、Xcはアルキレン等、Xdは環状アミノカルボニル、テトラゾール等。) （もっと読む）

本発明は、医薬活性物質を輸送するために、特に抗偏頭痛剤を患者に、患者の口内に挿入することで輸送し、医薬活性物質を口内に挿入することで医薬活性物質を粘膜を通じて胃腸系を通ることなく選択的に提供する、生分解性及び水溶性フィルムとしての投与剤に関する。
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【課題】抗血液凝固剤の中間体の提供。
【解決手段】下記の一般式（９）
Ｑ¹−Ｑ²−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹）−Ｑ³−ＮＨＲ² （９）
［式中、Ｒ¹およびＲ²は、水素原子を示し；
Ｑ¹は、５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基などを示し；
Ｑ²は、単結合を示し；
Ｑ³は、


（上記基中、基中、Ｑ⁵は、炭素数３〜５のアルキレン基を示し；Ｒ⁹は。水素原子を示し；Ｒ¹⁰は、Ｑ⁵を含む環上の炭素原子上に置換し、水素原子などを示す。）
で表される化合物。 （もっと読む）

本発明は、ＤＮＡアルキル化剤ＣＣ−１０６５の新規類似体とその複合体に関する。さらに本発明は上記試剤と複合体の調製のための中間体に関する。当該複合体は複合体により制御される活性化段階後および／または速度と期間におけるその（多重）ペイロードを放出するように設計されて、１種以上の上記ＤＮＡアルキル化剤を選択的に送達するおよび／または制御可能に放出する。試剤、複合体および中間体を望ましくない（細胞）増殖により特徴付けられる疾患を治療するのに用いることができる。例として、本発明の試剤および複合体を腫瘍の治療に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】異常細胞増殖を調整し、調節しおよび／または阻害するためにチロシンキナーゼシグナル伝達を調節することができる有機分子の提供。
【解決手段】化合物は以下の式:


で表され、その製薬的に許容される塩を包含する。 （もっと読む）

【課題】プロピレングリコール濃縮物および／またはヒトの膀胱の移行上皮癌におけるＮＡＤ（Ｐ）Ｈ：キノンオキシドレダクターゼ−１（ＮＱＯ１）、シトクロムＰ４５０オキシドレダクターゼ（Ｐ４５０Ｒ）およびグルコーストランスポーター１（Ｇｌｕｔ−１）タンパク質の発現を利用して、個々に標的化した膀胱癌処置を提供すること。
【解決手段】膀胱癌を処置する方法であって、腫瘍内の少なくとも１つの酵素のレベルを決定する工程；該少なくとも１つの酵素のレベルに基づいて処置を選択する工程；および該処置を投与する工程であって、該処置は、キノンに基づく生体内還元性薬剤を、単独で、または別の処置と組み合わせてのいずれかで含む、工程を包含する、方法。 （もっと読む）

【課題】優れた薬理効果を有する新規チオフェンカルボキサミド誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


のチオフェンカルボキサミド誘導体、その製造において用いる方法および中間体。 （もっと読む）

本発明は、スニチニブマレートの新規結晶形、この調製方法およびこれを含有する医薬組成物に関する。
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【課題】ヘルパーＴ細胞のＴｈ２又はＴｈ１７の過剰反応に起因する疾患（例えば、多発性硬化症など）に対する有効な医薬、及び、前記医薬の効率的なスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】ドーパミンＤ２様受容体アゴニストを有効成分とするＴｈ２又はＴｈ１７の過剰反応に起因する疾患の治療又は予防のための医薬、並びに、ドーパミンＤ２様受容体への結合及び／又はドーパミンＤ２様受容体に対する活性作用を指標とする前記医薬のスクリーニング方法。該医薬としては、特に、塩酸プラミペキソール水和物及び塩酸ロピニロールの少なくともいずれかが好ましい。 （もっと読む）

本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子（“ＣＦＴＲ”）を含む、ＡＴＰ結合カセット（“ＡＢＣ”）輸送体またはその断片のモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるＡＢＣ輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 （もっと読む）

この開示は、造血幹細胞（ＨＳＰＣ）および造血幹細胞前駆細胞（ＨＳＰＣ）の生着手順を強化する方法を対象とする。ＰＧＥ_２生合成を減少させる化合物またはＰＧＥ_２受容体アンタゴニストを、単独または他の造血動員剤、例えばＡＭＤ３１００およびＧ−ＣＳＦと併用して用いたＨＳＰＣドナーのｉｎ ｖｉｖｏ処置により、利用可能なＨＳＰＣの循環が増加する。ＰＧＥ_２の細胞合成を減少させる化合物は、非ステロイド系抗炎症性化合物、例えばインドメタシンを含む。有効量のＰＧＥ_２またはその誘導体の少なくとも１種、例えば、１６，１６−ジメチルプロスタグランジンＥ_２（ｄｍＰＧＥ_２）を用いたＨＳＰＣのｅｘ ｖｉｖｏ処置は、ＨＳＰＣの生着を促進する。同様の方法を使用し、ＨＳＰＣへのウィルス媒介遺伝子形質導入の効率を増加することもできる。 （もっと読む）

本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子（“ＣＦＴＲ”）を含む、ＡＴＰ結合カセット（“ＡＢＣ”）輸送体またはその断片のモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるＡＢＣ輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 （もっと読む）

患者の皮膚の状態を改善し、かつ加齢性の変化および光変化によって引き起こされる病変部の確立後に、治癒プロセスを促進するために、皮膚損傷の再生のための新規組成物を提供することは、非常に望ましい。少なくとも１種の酸化剤、上記酸化剤を活性化し得る少なくとも１種の光活性化剤、およびヒアルロン酸、グルコサミンおよびアラントインから選択される少なくとも１種の治癒因子を、薬学的に受容可能なキャリアと会合した状態で含む皮膚再生組成物が提供される。 （もっと読む）

式


の組成物。
式中、R1、R2、及びR3がアミノ酸残基、例えばバリン、サルコシン、ロイシン、グルタミン、トリプトファン、チロシン、アラニン、及び4(4-アミノフェニル)酪酸又はこれらの組み合わせ、並びにこれらの塩である。これらの組成物の調製方法及び医薬として許容し得る製剤を用いて、医薬として許容し得る担体における少なくとも1つのこれらの組成物の投与を含む、THCに応答性のある任意の疾患容態を治療する方法。 （もっと読む）