Ｓ１Ｐ_５受容体の作動薬または拮抗薬である化合物、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物および組成物の使用方法が開示される。ある種の実施形態において、前記化合物は１−ベンジルアゼチジン−３−カルボン酸誘導体である。ある種の実施形態において、前記方法は神経因性疼痛および／または神経変性障害の治療に関するものである。ある種の実施形態において、前記化合物は第２の治療薬と併用することができる。 （もっと読む）

【課題】チロシンキナーゼシグナル伝達に関連する疾患の処置に有用な化合物の提供。
【解決手段】好ましくは、下記一般式：


［式中、Ｒは、水素、置換されてもよいヒドロカルビルから選択され；置換基１〜５は、水素、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、置換されているヒドロカルビル、アミド、チオアミド、アミン、チオエーテルおよびスルホニル等から選択され；置換基１’〜４’は、水素、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、置換されているヒドロカルビル、アミド、チオアミド、アミン、チオエーテルおよびスルホニルおよびホスホン酸等から選択される。］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】先行技術文献のいずれも、少なくとも2個の複素環式モノマーを含有し、そのうちの少なくとも1個が、複素環部分で、分枝鎖、環式または部分環式C₃〜C₅アルキル基で置換されているネトロプシンまたはジスタマイシンのオリゴペプチド類似体は記載していない。
【解決手段】意外にも、このタイプの化合物は、高い親和性および特異性で、DNAの副溝に結合するということを、我々は発見した。DNAの副溝に結合する、(a)オリゴペプチドの少なくとも一方の端に結合している少なくとも1個の窒素含有塩基性基;および(b)2個以上の複素環式モノマーであって、そのうちの少なくとも1個が複素環部分で分枝鎖、環式または部分環式C₃〜C₅アルキル基で置換されているモノマーを含有するオリゴペプチド化合物または薬剤として許容されるその塩もしくは溶媒和物が提供される。 （もっと読む）

一側面において、本発明は、少なくとも１つの成長因子阻害剤と組み合わせて少なくとも１つのＰＡＲＰ阻害剤を対象に投与することを含む肺がんの治療方法を提供する。別の側面において、本発明は、少なくとも１つの成長因子阻害剤と組み合わせて少なくとも１つのＰＡＲＰ阻害剤を対象に投与することを含む非小細胞肺がんの治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の置換されたインドール化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたインドール化合物の使用に関する。
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【課題】強力にｃｙｓＬＴ₁／ｃｙｓＬＴ₂受容体を拮抗し、経口投与においてもその効果が長時間持続し、例えば、呼吸器疾患の予防および／または治療のための経口剤として有用である強力な経口活性を有す化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤（HDACi）及び1種以上の他の化学療法剤の使用を含む治療レジメンを用いる癌治療に対して良好に応答する患者を同定する方法に関する。本発明はまた、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤（HDACi）及び1種以上の他の化学療法剤の使用を含む治療レジメンを用いるかかる患者の治療方法に関する。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

【課題】呼吸器疾患を処置するための医薬化合物として有用な置換インドール、それを含有する医薬組成物、及びその製法を提供すること。
【解決手段】式(Ｉ)：


[式中、各置換基は、明細書で定義した通りである。]
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩又は溶媒和物を提供することにより上記課題を解決する。当該化合物は、ＣＲＴｈ２受容体阻害活性を示し、それ故に喘息及びＣＯＰＤを含む様々な呼吸器疾患の処置に使用し得る。 （もっと読む）

【課題】ＰＴＨ（副甲状腺ホルモン）分泌を弱めるか又は抑制する効果を持つ化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般構造式（Ｉ）で表され化合物又はその医薬適合性の塩、及びこれらを含有する組成物。


（例えば、（１Ｒ）−Ｎ−（（６−フルオロ−４’−（メチルオキシ）−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチル）−１−（４−（メチルオキシ）フェニル）エタンアミン）該化合物を含む組成物により、例えばＰＴＨ分泌を弱めるか又は抑制し、骨粗鬆症などの骨の障害に関連した病気又は副甲状腺機能亢進症などのＰＴＨの過剰分泌に関連した病気を治療又は予防することができる。 （もっと読む）

【課題】フィブラートの新規な使用の提供。
【解決手段】本発明は製薬産業に適用可能であり、睡眠時無呼吸、睡眠時無呼吸症候群、特に閉塞性睡眠時無呼吸又は閉塞性睡眠時無呼吸症候群の治療のための薬剤を製造するための、とりわけ経口用固形組成物の形態でのフィブラート、特にフェノフィブラートの使用に関する。 （もっと読む）

ａ）少なくとも１種のトリプタン化合物、その薬学的に許容される塩もしくは水和物、ならびにｂ）キシリトールを含む、水性液体医薬組成物。 （もっと読む）

本明細書には、眼への投与のための局所製剤が記載され、製剤は、眼の疾患、障害又は疾病を処置するために投与される。本明細書に開示される眼への投与のための局所製剤は、眼への局所投与のために製剤された治療上有効な量のFLAPインヒビタ化合物を含む。 （もっと読む）

本発明は一般に、アルキン含有医薬品、具体的にはフェニルエチニル−チオフェンをベースとしたメタロプロテアーゼ阻害剤化合物に関する。より具体的には、本発明は、疼痛および癌などの他の疾患の治療のための現在公知であるＭＭＰ阻害剤と比較して高い効能、代謝安定性および／または低い毒性を示す新規な部類のＭＭＰ阻害化合物を提供する。さらに、本発明は、患者の疼痛を治療する方法であって、その患者に疼痛軽減有効量の本発明の化合物を投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、対象における治療薬の生物学的利用能を高めるための組成物および方法、ならびに片頭痛緩和をもたらすための組成物および方法を提供する。本組成物は、少なくとも1つのアルキルグリコシド、および5-HT受容体アゴニストなどの少なくとも1つの治療薬を含み、ここでアルキルグリコシドのアルキル鎖の長さは炭素原子約10〜約16個である。 （もっと読む）

本明細書に記載されているものは、皮膚科学の疾患、障害または疾病を処置するための局所製剤である。本明細書に開示の局所製剤は、経皮投与のために処方された治療上効果的な量のＦＬＡＰ阻害剤を含む。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）誘発ネクロトーシスを抑制する一連のヘテロ環式誘導体を特徴としている。本発明のヘテロ環式化合物は、式(I)〜(VIII)で、そして化合物(I)〜(I)、(13)〜(26)、(27)〜(33)、(48)〜(57)及び(58)〜(70)で表される。これらのネクロスタチン類は、Jurkat Ｔ細胞のＦＡＤＤ欠乏変異体におけるＴＮＦ−α誘発ネクロトーシスを抑制することが示される。本発明は更に、ネクロスタチン類を主成分とする医薬組成物を特徴としている。本発明の化合物及び組成物はまた、ネクロトーシスが実質的な役割を果たすと思われる障害を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

スタチンとの併用でのsPLA₂インヒビターの投与は、兆候である急性冠症候群イベント(ACS)を最近経験した患者において、主要心臓有害イベント(MACE)、炎症性バイオマーカーレベルおよびLDL-Cレベルを、スタチン単独よりも有意に大きく減じることが見出されている。これらの結果は、スタチン単独が、このハイリスク集団においてMACEおよび炎症を満足のいくまで減じるには不十分でることを示しているこれまでの結果からは予期せぬものであった。したがって、本発明は、1種以上のsPLA₂インヒビターを単独で、または1種以上のスタチンとの併用で投与することによって、以前にACSイベントを経験したことがある患者において、MACEを治療する方法、ACSを治療する方法、炎症を阻害する方法およびコレステロールレベルを減じる方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】医薬として有用な新規な縮合ピロール誘導体を提供する。
【解決手段】 式（１）：


［式中、Ｒ¹は置換アルキル基等を表し、Ｒ²は水素原子等を表し、「−Ｗ⁴＝Ｗ⁵−Ｗ⁶＝Ｗ⁷−」は式：−ＣＲ⁴＝ＣＲ⁵−ＣＲ⁶＝ＣＲ⁷−〔式中Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ⁷は各々独立して式：−Ｅ−Ａ等を表し、式中Ｅは単結合等を表し、Ａは水素原子等を表す〕等を表し、Ｒ⁸は水素原子等を表し、Ｒ⁹はハロゲン原子で置換されたアルキル基等を表し、Ｒ¹⁰は水素原子等を表す）]で表される化合物もしくはプロドラッグ、又はそれらの薬学上許容される塩 （もっと読む）