Ｃ型肝炎ウィルス（「ＨＣＶ」）の複製を阻害する上で有効な化合物が記載されている。本発明はまた、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物、およびＨＣＶ感染を治療する上でのそのような化合物の使用方法に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、神経炎症性疾患または障害の治療または予防のための化合物であって、下記の式（Ｉａ）
【化１】


（式中、ｎは２〜１０の整数であり、Ｒ^１及びＲ^２は独立に、水素、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル及びアミノアルキルからなる群から選択される置換基を表すか、または、Ｒ^１及びＲ^２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４〜１０員の複素環を形成し、Ｒ^５は独立に、各々のｎ単位において、水素、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、ハロゲン、アルコキシ、アミノアルキル及びアルキルアミノからなる群から選択される置換基を表す）で表される化合物、または、薬学的に許容されるその塩（ただし、５−フルオロトリプタミンは除外する）に関する。また、ミエロペルオキシダーゼ酵素活性を阻害する方法及び薬学的組成物、低密度リポタンパク質酸化を阻害する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】短期間の摂取によって、高次脳機能を根幹とした感覚〜知覚〜認知〜判断〜行動・抑制を全て包括する認知行動能力の向上剤を提供する。
【解決手段】本発明の認知行動能力の向上剤は、アスタキサンチンおよび／またはそのエステルを含む。この認知行動能力は、例えば、判断処理能力、空間注意配分能力、周辺認知に対する集中力、および高次脳機能を必要とする身体反応の速度および／または正確性によって決定づけられる敏捷性からなる群より選択される少なくとも１つの能力である。 （もっと読む）

【課題】新規ニトロソ化非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)および薬学的に許容されるそれらの塩、ならびにそれらを用いた炎症、痛みおよび発熱を治療するための方法、胃腸障害を治療するための方法；創傷治癒を促進するための方法の提供。
【解決手段】式（I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩。


（式中、Rmは水素または低級アルキル基であり、Rnは
6-メトキシナフタレン-2-イルなどあり、Xは2-(ニトロオキシ)エチルチオエチルなどである） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体、
【化１】


（式中、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのＡＬＸ受容体及び／又はＦＰＲＬ２アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

所望の薬物動態プロファイルおよびパラメータを有する吸入可能な乾燥粉末薬学的製剤の設計のための方法を提供する。改良された薬物動態を有する組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明はイブプロフェン、ケトプロフェン、ナプロキセンなどのアリルプロピオン酸系非ステロイド性抗炎症薬のビタミンＣステアレート系誘導体及びそれと薬用可能な酸またはアルカリとの付加塩を設計及び合成する。イブプロフェンを代表とする非ステロイド性抗炎症薬は常用の解熱鎮痛薬物の１種類である。抗炎作用以外に、さらに顕著な鎮痛、解熱作用及び非常によい安全性を有し、成年者だけでなく、老人及び赤ちゃん、幼児の服用にも適用する。それをビタミンＣステアレート系誘導体及びそれと薬用可能な酸またはアルカリとの付加塩に転化すれば、その水溶性を改善でき、静脈投与しやすく、効果発現時間を短縮し、生物学的利用能を向上し、胃腸管に対するその刺激作用を減少し、その血液脳関門を通過する能力を増強し、新型の薬物として消炎、解熱、鎮痛、関節炎・月経痛・多発性硬化症・嚢胞性肺線維症・早産児動脈管開存症の治療、脳卒中・虚血性脳障害・アルツハイマー型認知症及び一部のガンの予防及び治療するに用いられる。
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種々の神経疾患を治療、予防、及び管理する方法及び組成物が本明細書に提供される。この方法は、トランスノルセルトラリンを、セロトニン受容体1A作動剤、拮抗剤、又は調節物質と組み合わせて投与することを含む。 （もっと読む）

治療を必要とするヒトにおいて血小板減少症を治療する方法が発明される。該方法は、治療有効量のペプチドまたは非ペプチドのＴＰＯ受容体アゴニストと、単一または複数の抗凝固剤と、任意にさらに活性成分とを、かかるヒトにｉｎ ｖｉｖｏで投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、複数の味マスキングされた高用量／低用量薬物含有マイクロ粒子を含む医薬組成物、そのような医薬組成物を含む剤形（口腔内崩壊錠など）、ならびに本発明の医薬組成物および剤形の作製方法に関する。本発明の医薬組成物を含む剤形は、合剤のより好都合で好ましい味による投与を提供する、高用量および低用量薬物の改良された均質なブレンドであり、例えば疼痛、高血糖症、心血管疾患、およびアレルギーの治療のためのものである。 （もっと読む）

【課題】先行技術の化合物に付随する副作用を有さない非ステロイド抗炎症性化合物、また、炎症性疾患状態及び障害、ならびに眼性疾患及び障害の新規で改良された治療法を提供する。
【解決手段】一酸化窒素基（ＮＯ）及び／又は二酸化窒素基（ＮＯ２）を非ステロイド抗炎症性化合物に結合できること、及び得られる化合物が優れたバイオアベイラビリティーを有し、鎮痛薬及び抗炎症薬としての効力があり、かつ予想外に減少した胃腸損傷（潰瘍）を生成する可能性を有する。また、眼性疾患及び障害の治療及び／又は予防に予想外の性状を有する。すなわちニトロソ化及び／又はニトロシル化された非ステロイド抗炎症性化合物は、炎症、疼痛及び発熱を治療、予防及び／又は軽減し、非ステロイド抗炎症薬の使用による胃腸、腎臓又は他の毒性を軽減又は回復する方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する（ここで、Ｒ^１〜Ｒ^６、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ及びｎは、本明細書中と同義である）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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糖尿病性ケトアシドーシスを治療するための方法が開示されている。 この方法は、ヒトを含む哺乳動物での糖尿病性ケトアシドーシスを治療するために、エンドセリンアンタゴニストを利用している。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、より有効な抗ＨＣＶ治療を提供することである。
【解決手段】セリンプロテアーゼ活性、特に、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する化合物を提供することにより、上記課題を解決する。これらは、Ｃ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨害することによって作用し、そしてまた、抗ウイルス剤として有用である。さらに、エキソビボでの使用またはＨＣＶ感染に罹患する患者への投与のためのこれらの化合物を含む組成物を提供する。また、本発明の化合物を含む組成物を投与することによって患者のＨＣＶ感染を処置する方法を提供する。さらに、これらの化合物を調製するためのプロセスを提供する。 （もっと読む）

本発明は、エレトリプタンの名前で知られる薬物である、３−｛［（２Ｒ）−１−メチルピロリジン−２−イル］メチル｝−５−［２−（フェニルスルホニル）エチル］−１Ｈ−インドール、またはその塩の合成に関する。特に本発明は、エレトリプタン又はその塩を合成する方法に関し、以下のステップを含む：ａ）ジカルボン酸を用いて化学式（６）の中間体を塩化し、誘導体塩を得るステップと、ｂ）任意で、ステップａ）に従って得られた前記粗塩を、溶媒結晶化により精製して、化学式（６）の中間体の精製した塩を得るステップと、ｃ）ステップａ）に従った化学式（６）の中間体の前記塩、又はステップｂ）に従った前記精製した塩を、化学式（１０）の中間体に転換するステップと、ｄ）化学式（１０）の中間体をエレトリプタン又はその塩に転換するステップ。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物を包含する：
【化１】


式中、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、及びＲ⁴は明細書に定義される通りのものである。本発明はまた、症候群、障害又は疾患を、予防する、処置する又は寛解させる方法も含み、ここで上記症候群、障害又は疾患は２型糖尿病、肥満症及び喘息である。本発明はまた、治療上の有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物を投与することによって、哺乳類においてＣＣＲ２活性を阻害する方法を含む。
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本出願は、Ｎ−インドール−３−イル−アセトアミドおよびＮ−アザインドール−３−イル−アセトアミド化合物である新規Ｐ２Ｘ７Ｒ拮抗薬、これらを含む医薬組成物、およびＰ２Ｘ７Ｒ活性により媒介される疾患の予防または治療のためのそれらの使用に関する。
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【課題】視神経障害の予防又は治療剤、網膜神経細胞死の抑制剤、又はニューロフィラメント軽鎖の発現量回復剤として有用な化合物を見出すことは興味深い課題であり、特に経口投与により該薬理効果を発現する化合物を見出すことは非常に興味深い課題である。
【解決手段】４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸誘導体又はその塩は、ＮＭＤＡ誘発ラット網膜障害モデルにおける経口投与において、その網膜神経細胞層中の細胞数の減少を有意に抑制し、また、同モデルにおける硝子体内投与（眼局所投与）において、網膜中のニューロフィラメント軽鎖の発現量の減少を回復させる。よって、視神経障害の予防又は治療剤、網膜神経細胞死の抑制剤、又はニューロフィラメント軽鎖の発現量回復剤として有用である。 （もっと読む）

マルチキナーゼ阻害剤、具体的にはソラフェニブは、血管透過性亢進を減少させるための血管透過性亢進を含む様々な病的状態の治療において、薬学的組成物を調製するために使用される。 （もっと読む）

【課題】チアジド系利尿薬を含有するマトリックス型経皮吸収製剤を提供する。
【解決手段】次の成分（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）：
（Ａ）チアジド系利尿薬又はチアジド系類似薬、
（Ｂ）飽和脂肪酸モノ又はジアルカノールアミド、アルキルグリコシド、アルキルチオグリコシド及びポリオキシエチレンアルキルエーテルから選ばれる１種以上の非イオン性界面活性剤、及び
（Ｃ）モノマー構成単位中の側鎖にヒドロキシル基を有する（メタ）アクリル酸エステルを含む共重合体を含有するアクリル系粘着剤
を含有するマトリックス型経皮吸収製剤。 （もっと読む）