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治療的状態を治療する方法であって、この方法は、このような治療を必要とする哺乳動物に、式(I)および式(II)の少なくとも1種の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な異性体、塩、溶媒和物または共結晶形状の有効量を投与する工程を包含し、ここで、この置換基は、本明細書中で定義したとおりであり、この治療的状態は、心血管または循環器疾患または病気、炎症疾患または病気、呼吸器疾患または病気、癌、急性腎不全、アストログリオシス、肝臓、腎臓、肺または腸管の線維性障害、アルツハイマー病、糖尿病、糖尿病性神経障害、関節リウマチ、神経変性疾患、神経毒性疾患、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、骨粗鬆症、緑内障、黄斑変性症、乾癬、放射線線維症、内皮障害、創傷または脊髄傷害、またはそれらの症状または結果である。他の治療有効薬剤との併用療法もまた、開示されている。
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本発明は、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9及びXは、明細書において定義したとおりである、式(I)の化合物、その異性体、前記組成物又は異性体のプロドラッグ、或いは、前記化合物、異性体又はプロドラッグの医薬として許容可能な塩、それらを含む医薬組成物、これらの化合物、その異性体、前記組成物又は異性体のプロドラッグ、或いは、哺乳動物において、肥満、糖尿病、不安、又は炎症性疾患を治療するため、またはGRによって仲介される過程を調節するための前記化合物、異性体又はプロドラッグの医薬として許容可能な塩の使用方法に関する。
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高コレステロール血症の治療に有効な4−ビアリーリル−1−フェニルアゼチジン−2−オンを開示する。前記化合物は、一般式(I)の化合物であり、式(II)はアリール又はヘテロアリール残基を表し、Arはアリール残基を表し、Uは2〜5の原子鎖を表し、前記Rは置換基を表す。

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本発明は、医薬的有効成分として、少なくとも1種の活性物質(A)および少なくとも1種の活性物質(B)を含有する組合せ製剤に関する。活性成分(A)は、式(I)の直接的可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激剤であり、活性成分Bは、脂質低下剤である。 (もっと読む)


本発明により、N−置換−2(1H)ピリドンまたはその薬学的に許容される塩、およびこの化合物を含む薬学的調製物が提供される。本発明の化合物は、種々の線維症疾患、例えば、肝線維症を効率よく処置するために使用することができる。 (もっと読む)


用いるのに安全なものであり、従来の局所的殺虫剤の多くの一般的な有害な副作用を避ける局所的殺虫剤が提供される。殺虫剤は、ノミ、ノミ幼虫、ノミ卵子を殺虫するのに効果的な殺虫剤と昆虫成長調節物質を含有する。殺虫剤は、殺虫性(テトラヒドロ-3-フラニル)メチルアミン誘導体又はクロロニコチニル殺虫剤と昆虫成長調節物質(IGR)をIGR成分の溶解力を高める第四級アンモニウム塩を含有する溶媒に溶解することによって配合され、それにより殺虫活性の高い殺虫剤が得られる。 (もっと読む)


構造式(I)の新規化合物は、カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬および/または逆作働薬であり、CB1受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および統合失調症の治療における中枢作用性薬剤として有用である。それら化合物はまた、アルコール中毒およびニコチン中毒などの物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。 (もっと読む)


本発明は、少なくとも2つの薬理学的に活性な成分を含む組成物に関する。該組成物は、プロトン供与性の薬理学的に活性な成分及びプロトン受容性の薬理学的に活性な成分を中性の塩の形態中に含む。該塩は、溶媒中に溶解可能である。薬理学的に活性な成分の投与方法及び薬理学的に活性な成分を必要とする動物に、それを投与することを含む、動物における障害の治療方法も提供される。 (もっと読む)


本発明は、式Iの新規化合物、それらの製造方法、療法におけるそれらの使用、ならびに新規化合物を含む医薬組成物に関する。新規化合物は、療法、特に胃食道逆流疾患(GERD)の処置に有用である。

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本発明は、滅菌に用いることができ、国家経済、医学およびすべての種類の実験室の多様な面に適用することのできる抗菌組成物に関する。抗菌組成物は、水素イオンに親和性を示す一座、二座または多座リガンドとのキレート化金属錯体化合物、イオノゲン界面活性剤および溶媒からなる。本発明の組成物は消毒性を示す。抗菌組成物は、グラム陽性とグラム陰性の細菌、真菌、ウイルスおよび胞子に対して活性があり、広い温度間隔で適用することができる。多様な病原体により引き起こされる病気の処置および予防に本発明の組成物を用いる方法がさらに提供される。 (もっと読む)


本発明は、式(I)(B、X、Y、Z、R1およびR2は、記載中に定義されたとおり)で示される化合物、および薬学的に許容され得るその塩に関する。本発明は、更に、そのような化合物を含有する医薬組成物、その製造、ならびにACCβインヒビターによって調整される疾患の治療および/または予防のためのその使用にも関する。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害剤(「DP−IV阻害剤」)であり、糖尿病、特に2型糖尿病などジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である縮合フェニルアラニン誘導体を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。 (もっと読む)


本発明は式(I)の新規な化合物、それらの調製方法、療法におけるそれらの使用、新規化合物を含む医薬組成物に関する。新規化合物は療法、特に胃食道逆流疾患の処置に有用である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の新規な化合物、それらの製造方法、それらの使用、および該新規な化合物を含む医薬組成物に関する。該新規な化合物は、療法において、具体的には、胃食道逆流性疾患(GERD)の処置に有用である。

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【課題】化合物{2−[1−(3,5−ビストリフルオロメチルベンジル)−5−ピリジン−4−イル−1H−[1,2,3]トリアゾル−4−イル]−ピリジン−3−イル}−(2−クロロフェニル)−メタノンの、商業規模で再現的かつ効率的に生成することのできる高結晶性形態を提供すること。
【解決手段】本発明は、{2−[1−(3,5−ビストリフルオロメチルベンジル)−5−ピリジン−4−イル−1H−[1,2,3]トリアゾル−4−イル]−ピリジン−3−イル}−(2−クロロフェニル)−メタノンの新規の結晶形態と、その組成物と、その中間体と、新規の結晶形態を使用する方法と、新規の結晶形態を製造するプロセスと、その中間体を製造するプロセスとを提供する。 (もっと読む)


本発明は、他の抗結核薬と組み合わせて使用する結核治療用の薬の製剤のための、毒性の強い結核菌(Mycobacterium tuberculosis)からの細胞壁小片に依存する免疫療法治療剤と、前記免疫療法治療剤を得る方法と、前記免疫療法治療剤を含む製剤処方と、その使用方法に関する。 (もっと読む)


種々の身体環境において、活性薬剤、5−[4−[2−(N−メチル−N−(2−ピリジル)アミノ)エトキシ]ベンジル]チアゾリジン−2,4−ジオン(以下、化合物Aという)またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物の制御性放出を提供する経口投与形態、かかる経口投与形態の製造法、およびかかる経口投与形態の医学における使用。 (もっと読む)


本発明は、カプサイシン受容体作動薬を提供するものである。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、VR1の活性を調節するために使用されるリガンドであり、ヒト、ペット及び家畜に於けるカプサイシン受容体の活性に応答する疾患の治療に特に有用である。本発明は、当該化合物を用いた医薬組成物及びそれを用いて上記の疾患を治療するための方法、さらに受容体局在化の研究に当該リガンドを用いる方法も提供するものである。 (もっと読む)


DPP−IV活性の阻害活性を有する式(I)の化合物またはその製薬学的に許容される塩である。従って、これら化合物は、NIDDMの様にDPP−IVが関与する疾患の治療に有用である:


[式中、
1およびX2は、それぞれ独立して低級アルキレンを示し;
3は、=CH2、=CHFまたは=CF2を示し;
1は置換基を示し;
2およびR3は、それぞれ独立してHまたは低級アルキルを示し;
nは、0、1、2、3または4を示す。]
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カルバモイルエステルはコリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解により薬理活性物質を放出する。ある具体的態様にて、カルバモイルエステルは以下の構造:


[式中、Aは非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選択される]を有する。カルバモイルエステルは個体を治療する方法に用いられる。カルバモイルエステルの加水分解により得られる薬理活性物質は、例えば神経系病態、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏を伴う病態または疾患を治療することができる。

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