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式(I)(式中の可変基は明細書中に定義)の化合物の、11βHSD1の阻害に使用するための医薬品の製造における使用、それらの製造法、式(I)の定義内のある種の化合物及びそれらを含む医薬組成物について記載した。該化合物は、メタボリックシンドローム、糖尿病及び肥満の治療に有用である。

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本発明はグリシン輸送体GlyT1を阻害し、グリシン作動性またはグルタメート作動性神経伝達の機能不全に関連する神経科及び精神科の障害及びグリシン輸送体GlyT1が関与する疾患の治療に有用な化合物を目的とする。 (もっと読む)


FPRL1受容体を選択的に活性化する化合物が開示される。さらに、治療有効量の開示化合物を対象に投与して、白血球輸送の重要ステップを調節し、また好中球を介した組織損傷を予防し、以って炎症反応を緩和するという方法も開示される。加えて、有効量の開示化合物を投与し、以ってFPRL1受容体を調節する、または特異的に作動させるという方法もまた開示される。
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乱用の可能性が低い経皮鎮痛剤システムであって、投与形態物が乱用された場合にアンタゴニストの鎮痛剤に対する乱用制限放出速度比をもたらすために十分な速度でのアンタゴニストの放出制御をシステムがもたらす。
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逆相分取クロマトグラフィーの方法を利用するフェンタニルを含有する純粋でない調製物の精製方法を記載する。クロマトグラフィーのカラムに、典型的には有機リガンドが結合したシリカ粒子である固定相をロードする。ロード比約50ないし約150で、純粋でない調製物を酸性化し、カラムに通す。カラムを典型的にはアセトニトリルの水性溶液で溶出し、精製フェンタニルを特定のカットで得る。 (もっと読む)


本発明は式I(式中A、B、P、Q、W、R1およびR2は明細書に記載のとおりである)で示される新規化合物に関する。本発明の化合物は中枢神経系の障害およびmGluR5による調節を受ける他の障害の予防または治療に有用である。
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本発明は、医薬製剤の有効成分として有用な二環式アミド、カルバメートまたは誘導体およびそれらの塩に関する。本発明の二環式アミド、カルバメートまたは誘導体は、バニロイド受容体(VR1)アンタゴニスト活性を有し、VR1活性に関連する疾患の予防および処置、特に泌尿器系疾患または障害、例えば排尿筋過敏(過活動膀胱)、尿失禁、神経因性排尿筋過敏(排尿筋反射亢進)、特発性排尿筋過敏(排尿筋不安定)、良性前立腺肥大、および下部尿路症状;慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ痛、神経痛、神経障害、痛覚過敏、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、並びに喘息および慢性閉塞性肺(または気道)疾患(COPD)などの炎症性障害の処置に使用できる。 (もっと読む)


本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害剤(「DP−IV阻害剤」)であり、糖尿病、特に2型糖尿病などジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である縮合フェニルアラニン誘導体を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。 (もっと読む)


本発明は、N−[[4−(3,4−ジクロロフェノキシ)[1,4'−ビピペリジン]−1'−イル]カルボニル]−4−メチル−ベンゼンスルホンアミドのナトリウム塩の無水物形態および水和物の形態、およびN−[[4−(3,4−ジクロロフェノキシ)[1,4'−ビピペリジン]−1'−イル]カルボニル]−4−メチル−ベンゼンスルホンアミドの結晶形態を提供し;そして該化合物は、ケモカイン(特にCCR3)活性のモジュレーターであり、特に喘息および/または鼻炎を処置するのに有用である。

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ベンゾイミダゾール化合物、組成物、そしてそれらを白血球動員の抑制、H受容体の調節そして炎症、H受容体介在病および関連病の如き病気の治療で用いる方法。 (もっと読む)


【課題】黄斑変性症を治療、予防、かつ/又は管理する方法を提供する。
【解決手段】特定の実施態様は、免疫調節化合物、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、クラスレート、若しくはプロドラッグを単独、あるいは第2の作用剤及び/又は外科と組み合わせて投与することを包含する。本発明の方法での使用に適した医薬組成物、1回単位剤形、及びキットも開示する。 (もっと読む)


本発明は、脳内セロトニン受容体の2Cサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである式1:


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。該化合物および該化合物を含む組成物は、種々の中枢神経系障害、例えば統合失調症の治療に用いることができる。

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本発明は、神経変性疾患の治療又は予防のための医薬組成物の調製における、N−[2−ヒドロキシ−3−(1−ピペリジニル)−プロポキシ]−ピリジン−1−オキシド−3−カルボキシミドイル・クロライド、その光学的に活性なエナンチオマー又はエナンチオマーの混合物、及びラセミ化合物又は光学的に活性な化合物の医薬的に受容可能な塩から成る群から選択される化学物質の使用に関する。 (もっと読む)


薬理活性物質を含有する経皮スプレー製剤、及びそれを投与する方法が提供される。前記製剤は、薬理活性物質、VP/VA共重合体及び非水性ビヒクルを含有する。前記製剤は、更に、薬理活性物質の結晶化を防止するための抗核形成剤、薬剤の非笛の送達速度を高めるための浸透促進剤を含有する。皮膚への適用において、本発明の製剤は、治療部位において乾燥してフィルムを提供する。 (もっと読む)


多くの実施形態において、本発明は、CCR5レセプターの阻害剤としての新規種類のビピペリジニル化合物、そのような化合物を調製する方法、一つ以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、一つ以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してCCR5に関連する一つ以上の疾患を処置、予防、阻害または軽減する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物と、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)の処置において有用な一つ以上の抗ウイルス剤または他の薬剤との組み合わせの使用に関する。本発明はさらに、固形臓器移植拒絶、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、喘息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置における、単独でまたは別の薬剤と組み合わせての、本発明の化合物の使用に関する。

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本発明は、全体として、プロテイナーゼ(“プロテアーゼ”としても知られる)阻害剤に関するものであり、その中でも、特にマトリックスメタロプロテイナーゼ(“マトリックスメタロプロテアーゼ”または“MMP”としても知られる)の活性および/またはアグリカナーゼの活性を抑制するピペリジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸とピペラジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸に関する。このようなヒドロキサム酸は、一般に、構造が一般式(I)(ただしA1、A2、Y、E1、E2、E3、RXは、この明細書に定義してある)に対応する。このようなヒドロキサム酸には、その塩も含まれる。本発明は、このようなヒドロキサム酸の組成物と、このようなヒドロキサム酸を合成するための中間体と、このようなヒドロキサム酸の製造方法と、MMPの活性および/またはアグリカナーゼの活性と関連する疾患(特に病気)の治療方法にも関する。
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イダゾキサン、その誘導体の1つおよびその製薬上許容される塩、そのラセミ体、その光学活性異性体および多形体を含んでなる医薬組成物。 (もっと読む)


非オピオイド鎮痛薬を、オピオイド鎮痛薬での慢性疼痛処置を受けている患者が経験する間欠性またはエピソード性の疼痛の処置に用いる。 (もっと読む)


本発明の一態様は、モノアミン輸送体の阻害剤として有用であるピペリジン化合物に関する。本発明はまた、本発明のピペリジン化合物を含む医薬組成物に関する。本発明の別の一態様は、哺乳類において中枢神経系の疾患を治療する方法における前記化合物の使用に関する。 (もっと読む)


開示されているのは、アルツハイマー病などの認識力障害の治療又は、防止のために使用するN-置換ベンゼンスルホンアミドである。


化学式(I)、R1、R2、R3、R4、R3’、R10およびR11は、ここに記載されている通りである。また、本発明は、化学式(I)の化合物から成る医薬組成物および化学式(I)の化合物の使用による認識力障害の治療方法が含まれる。
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