Fターム[4C086BC21]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に1個の窒素原子のみを含む (18,410) | 1個の窒素原子のみを含む6員環 (11,967) | ピペリジン (3,504)
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シクロヘキシイミド (100)
Fターム[4C086BC21]に分類される特許
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併用療法
本発明は、癌及びウイルス感染を治療するためのIL−21、そのアナログ及び誘導体を用いる併用療法を提供する。 (もっと読む)
免疫炎症性障害の治療のための方法および試薬
本発明は、四置換されたピリミドピリミジンを、単独で、または1つもしくは複数のさらなる薬剤と組み合わせて患者に投与することにより、免疫炎症性障害と診断されたか、または発症するリスクの高い患者を治療するための方法を特徴とする。また本発明は、四置換されたピリミドピリミジンを1つまたは複数のさらなる薬剤と組み合わせて含む組成物を特徴とする。 (もっと読む)
乳癌処置レジメン
本発明は、エストロゲンアンタゴニスト(抗エストロゲン)治療が、疾患進行の前にエストロゲン枯渇剤での治療に続くものである、乳癌処置のための処置レジメンに関する。 (もっと読む)
グリシン輸送阻害薬としての二環式[3.1.0]誘導体
本発明は、式Iの一連の置換された二環式[3.1.0]アミン(A、B、D、Q、V、W、X、Y、Z、R2、R3、R4、R5、R14、R15、R30、o、p、s、tおよびqは明細書中に定めたものである)、それらの医薬的に許容できる塩類、その医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物における認知増強のための、ならびに統合失調症の陽性および陰性症状ならびに他の精神病の処置のための、それらの使用に関する。
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第Xa因子の阻害剤としてのチオエーテル置換されたベンズアミド誘導体
弱いhERG結合と併せて、例外的に強力な第Xa因子の阻害を示す、式を有するチオエーテル置換されたベンズアミド化合物を提供する。 (もっと読む)
GSK−3阻害剤としての置換2H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン
本発明は、Ra、Rb、R1、およびR2が本明細書で規定するとおりである式(I)の化合物、そのプロドラッグ、およびその化合物およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩、その医薬組成物、ならびにその使用に関する。
【化1】
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異なる細胞に機能的に影響を及ぼし、免疫性疾患、炎症性疾患、神経疾患、およびその他の疾患を治療するための二重のアラニルアミノペプチダーゼおよびジペプチジルペプチダーゼIVの阻害剤
本発明は、医薬分野における使用のための物質に関し、該物質は、Ala−p−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼおよびGly−Pro−p−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼの両方を特異的に阻害する。本発明はまた、少なくとも1つのこのタイプの物質、または少なくとも1つの上記物質を含む少なくとも1つの薬学的組成物または化粧料組成物の、疾患の予防および治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答(自己免疫性疾患、アレルギー、および移植拒絶反応)、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病(特に、ざ瘡および乾癬)、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症(特にSARS)の予防および治療のための使用に関する。
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チオフェン−2−カルボキサミド誘導体、それらの製造、および治療適用
本発明は、式(I)
【化1】
の化合物、ならびにそれらの塩、溶媒和物および水和物に関し、ここでR1がHまたはC1−C4アルキルであり、R2がC4−C10アルキル、炭素環式基、複素環式基、ラジカルを支持するアルキレン基、NR9R10基であり、ここで、R1およびR2は、結合部である窒素原子と一緒になって、ピペラジン−1−イルまたは4−置換1,4−ジアゼパン−1−イルのいずれかであり、R11がH、C1−C4アルキル、またはC3−C7シクロアルキルである。本発明はさらに、それらの製造方法および治療適用に関する。
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チオフェンおよびベンゾチオフェンヒドロキサム酸誘導体
本発明は、ベンゾチオフェンまたはチオフェン主鎖を有する新規分野のヒドロキサム酸誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物は、癌の治療に使用することができる。ヒドロキサム酸化合物は、ヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、そして、新生物細胞の最終分化および細胞増殖停止および/またはアポプトーシスの選択的誘導、それによるそのような細胞の増殖阻害に使用するのに適している。従って、本発明の化合物は、新生物細胞の増殖を特徴とする腫瘍を有する患者を治療するのに有効である。本発明の化合物は、TRX媒介疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系(CNS)疾患、例えば神経変性疾患の予防および/または治療にも有効である。本発明は、ヒドロキサム酸誘導体を含む薬学的組成物、および従い易く、かつ、インビボでのヒドロキサム酸誘導体の治療有効量を生じる、これらの薬学的組成物の安全な投薬計画もさらに提供する。 (もっと読む)
カテプシンSの阻害剤
本発明は、カテプシンSの選択的阻害のための化合物、組成物および方法を提供する。好ましい局面において、カテプシンSが、少なくとも1種の他のカテプシンイソ酵素の存在下で選択的に阻害される。本発明はまたカテプシンSを選択的に阻害することによる、対象の疾患状態を処置する方法も提供する。
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逆液晶相材料に基づく薬物送達ビヒクル
その中に活性物質を配置された、逆立方晶相又は逆六方晶相材料のコーティングされていない粒子を提供する。コーティングされていない粒子は、液体(例えば極性溶媒)中で分散状態で粒子を安定化するのに十分なイオン電荷を有する。その粒子中に分散された活性成分は、例えば、医薬化合物または栄養と薬効のある化合物である。本発明はまた、逆立方晶相又は逆六方晶相を含み薬剤活性の持続時間の非常に増加したおよび・または同じ持続時間を提供するが非常に低い投与量で有効である薬剤を形成しようとする。
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血管新生抑制薬
本発明は、一般式(1)
【化1】
(式中、R1、R2及びR3は、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基、ハロゲン置換アルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基又はアルカノイル基を示し;
W1及びW2は、それぞれ独立してN、又はCHを示し;
Xは、O、NR4、CONR4又はNR4COを示し;
R4は、それぞれ水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、置換若しくは無置換アリール基、置換若しくは無置換ヘテロアリール基、置換若しくは無置換アラルキル基、又は置換若しくは無置換ヘテロアラルキル基を示し;
l、m及びnはそれぞれ0又は1の数を示す)
で表される環状アミン化合物、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とする血管新生に起因する疾患の予防、治療薬に関する。
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5−HT1Fアゴニストとしての置換された2−カルボニルアミノ−6−ピペリジンアミノピリジンおよび置換された1−カルボニルアミノ−3−ピペリジンアミノベンゼン
本発明は、式I
の化合物[R1がC2−C6アルキルまたは置換C2−C6アルキルであり、R2が水素またはメチルである場合、Xは−C(R3c)=または−N=であり、R1は、C2−C6アルキル、置換C2−C6アルキル、C3−C7シクロアルキル、置換C3−C7シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、複素環、または置換複素環であり、R2は、水素、C1−C3n−アルキル、C3−C6シクロアルキル−C1−C3アルキル、または式II
の基であり、R1がC2−C6アルキルまたは置換C2−C6アルキルであるときR2は水素またはメチルであり、R3a、R3b、R3c(Xが−C(R3c)=であるとき)はそれぞれ独立的に水素、フルオロまたはメチルであり(ただし、R3a、R3b、およびR3cのうちいずれか1つは水素以外であってよい)、R4は水素またはC1−C3アルキルであり、R5は水素、C1−C3アルキルまたはC3−C6シクロアルキルカルボニルであり(R3aが水素以外であるとき、R5は水素である)、R6は水素またはC1−C6アルキルであり、nは包含的に1〜6の整数である]またはその製薬的に許容し得る酸添加塩に関する。本発明の化合物は、神経細胞タンパク質の管外遊出の抑制と、哺乳類における片頭痛の治療または回避とのための5−HT1Fレセプタの活性化において有用である。
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NMDA受容体拮抗薬としての1−[2−(4−ヒドロキシフェニル)−2−ヒドロキシエチル]−ピペリジン−4−オール化合物
本発明は、式(I)の化合物、もしくはそのような化合物の薬学的に許容できるエステル、または薬学的に許容できるそれらの塩を提供し、式中、R1およびR2は、独立して、水素原子などを表し、R3は、6〜10個の環炭素を有するアリール基などを表し、6〜10個の環炭素原子を有する前記アリール基および5〜10個の原子を有する前記ヘテロアリール基は、非置換であるか、あるいは置換基aからなる群から選択される少なくとも1個の置換基によって置換されており、前記置換基aは、ハロゲン原子などからなる群から選択される。これらの化合物は、哺乳動物において疼痛などのNMDA NR2B受容体の過活性化によって引き起こされる疾患状態の治療に有用である。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化1】
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メチルフェニデート溶液および関連する投与および製造方法
メチルフェニデート溶液および関連する投与および製造方法。これは、溶媒系に溶解されたメチルフェニデートおよび少なくとも1種の有機酸を含み、溶媒系は、少なくとも1種の非水性溶媒を含む。溶媒系は、水を含んでもよい。非水性溶媒は、ポリオール類およびグリコール類、並びにそれらの関連する混合物を含むことができるが、これらに限定されるものではない。香味料、着色料、緩衝剤、保存料およびこれらの混合物などの医薬添加物を、場合によりメチルフェニデート溶液に添加し得る。 (もっと読む)
ヒトORL1受容体に対するアゴニストとしてのビシクロ’3.1.1!ヘプタン置換ベンズイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体
本発明はヒトORL1(ノシセプチン)受容体に対するアゴニストであるヒドロノポール置換ベンズイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体の1群に関する。本発明はまた、これらの化合物の調製、薬理学的に有効量のこれらの新規のベンズイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体の少なくとも1種を有効成分として含有する製薬学的組成物並びにORL1受容体が関与する障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。本発明は記号が説明中に示された意味をもつ一般式(1):
【化1】
の化合物に関する。
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スピロ環複素環誘導体及びそれらを使用する方法
【解決手段】 スピロ環複素環誘導体、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらを薬学的に使用する方法が開示される。特定の実施形態において、前記スピロ環複素環誘導体は、δオピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害、及び他のδオピオイド受容体ー仲介性病状を治療する及び/若しくは阻止するために有用である。 (もっと読む)
過剰摂取又は乱用を防止するための薬学組成物
本発明は活性物質が過剰摂取又は乱用される潜在的可能性を実質的に低減させるような要領で該活性物質に付着された化学部分で構成される薬学組成物に関する。適正な投薬量で送達された場合該薬学組成物は、親活性物質のものと類似した治療的活性を提供する。
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アゾリジンカーボニトリル類及びそれらのDPP−IV阻害剤としての用途
本発明は、X,n,k,z,R1,R2,R3,R4,R5及びR6は明細書に定義したとおりである一般式(I)
【化1】
の範囲に該当する新規な複素環化合物、その立体異性体、薬学的に許容される塩或いは溶媒和物を開示し、それらは(i)糖尿病において血中グルコース濃度を正常化し、(ii)グルコース不耐性に関係する障害を治療し、かつ(iii)哺乳動物のフリーラジカルを除去するのに有用である。本発明は、また、これらの化合物からなる薬学的に許容される組成物、上記定義の化合物の調製方法、及び該化合物の有効量を必要な対象に投与することによってヒトを含む哺乳動物を治療する方法を開示している。更には、上記した異なる疾患状態の治療のために有用な薬剤の製造において、該化合物を使用することを開示している。
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フェニルピロリジンエーテル系タキキニン受容体拮抗薬
本発明は、ニューロキニン−1(NK−1)受容体拮抗薬およびタキキニン、特にサブスタンスPの阻害薬として有用なある種のフェニルピロリジンエーテル化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を有効成分として含む医薬製剤、ならびに嘔吐、抑鬱および不安などのある種の障害の治療における前記化合物およびそれの製剤の使用に関するものでもある。 (もっと読む)
3,241 - 3,260 / 3,404
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