Fターム[4C086BC21]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に1個の窒素原子のみを含む (18,410) | 1個の窒素原子のみを含む6員環 (11,967) | ピペリジン (3,504)
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新規のピロールに基づいたHMG−CoA還元酵素阻害剤
抗高コレステロール血症及び抗高脂血症化合物として有用な式(I)のHMGCo−A還元酵素阻害化合物が提供される。前記化合物の医薬組成物も提供される。前記化合物を作製する方法及び使用する方法もまた提供される。
【化1】
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肥満症を治療するための神経ペプチドY5(NPY5)リガンドとしての2−4’−(2−ヒドロキシメチル−フェニルアミノ)−ピペリジン1−イル!−N−(9H−カルバゾール−3−イル)−アセトアミド誘導体および関連化合物
本発明は、一般式(I)の1,4−二置換ピペリジン化合物、それらの調製方法、これらの化合物を含む薬剤、ならびにヒトまたは動物を治療するための薬剤を調製するためのそれらの使用に関する。置換基は現行の請求項1に定義されている。
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過剰増殖性障害の処置に有用なベンゾフラン誘導体
【化1】
本発明は、式(I)の新規複素環、それらの調製法、および障害、特に過剰増殖性障害の処置または予防のための薬剤を調製するためのその使用に関する。
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2−’4−(フェニルアミノ)−ピペリジン−イル!−N−フェニル−アセトアミド誘導体および肥満症の治療用の神経ペプチドY5(NPY5)リガンドとしての関連化合物
本発明の目的は、動物および哺乳動物(ヒトが含まれる)の特に薬物、好ましくは、神経ペプチドY受容体、特に好ましくは神経ペプチドY5(NPY5)受容体の調節、食物摂取(食料摂取)の調節、好ましくは肥満、無食欲、悪液質、食欲亢進、またはII型(非インスリン依存性)糖尿病などの食物摂取障害の予防および/または治療、末梢神経系障害、中枢神経系障害、不安症、鬱病、認識障害、好ましくは記憶障害、心血管疾患、痛み、癲癇、関節炎、高血圧症候群、炎症性疾患、免疫疾患、および他のNPY5媒介性障害の予防および/または治療のための薬物の活性物質として適切な新規の化合物を提供することであった。一般式(I)(式中、置換基は請求項1で定義する)の1,4二置換ピペリジン化合物の提供によって本目的を達成した。
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フェキソフェナジン組成物および調製方法
フェキソフェナジンまたはその医薬的に許容される塩、ラクトース、低置換ヒドロキシプロピルセルロースおよび、場合により、他の賦形剤を含む医薬組成物が開示される。本発明のフェキソフェナジン組成物は、Cmax、血漿中に見出される活性成分の最大量、またはAUC、血漿濃度時間曲線下の面積として表される、改善されたバイオアベイラビリティを示す。 (もっと読む)
ジペプチジルペプチダーゼIVのアダマンチルグリシン−ベース阻害薬および方法
本発明は、下記式(I)の化合物、該化合物を糖尿病および関連疾患の処置に用いる方法および該化合物を含有する医薬組成物を提供する。
[式中、nは0、1または2;mは0、1または2;nとmの合計数は2以下;シクロロプロピル環を形成する点線結合が存在しうるのは、YがCHのときのみであり;XはHまたはCN;YはCH、CH2、CHF、CF2、O、S、SOまたはSO2;およびAはアダマンチルである]
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置換複素環式化合物及び使用方法
本発明は、一般式(I)
(式中、R1は、N、O及びSから選択された0個、1個、2個又は3個の原子を含有する、飽和又は不飽和の5員、6員又は7員環であり、ここで、環は、ベンゾ基と縮合していてよく、0個、1個又は2個のオキソ基によって置換されており、及び、R1は更に置換されており、及びR2は置換されたC1−6アルキルである)を有する化合物又はこれらの医薬的に許容される塩に関する。また、有効量の上記の化合物を投与することを含む、哺乳動物に於ける、炎症、慢性関節リウマチ、ぺージェット病、骨粗鬆症、多発性骨髄腫、ぶどう膜炎、急性若しくは慢性骨髄性白血病、膵β細胞破壊、変形性関節症、リウマチ様脊椎炎、通風性関節炎、炎症性腸疾患、成人呼吸窮迫症候群(ARDS)、乾癬、クローン病、アレルギー性鼻炎、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシー、接触皮膚炎、喘息、筋変性、悪液質、ライター症候群、I型糖尿病、II型糖尿病、骨吸収疾患、移植片対宿主反応、アルツハイマー病、発作、心筋梗塞、虚血性再灌流障害、アテローム硬化症、脳外傷、多発性硬化症、脳性マラリア、敗血症、敗血症性ショック、毒素ショック症候群、熱病、HIV−1、HIV−2、HIV−3に起因する筋肉痛、サイトメガロウイルス(CMV)、インフルエンザ、アデノウイルス、ヘルペスウイルス又は帯状疱疹感染の予防又は治療方法が含まれる。この化合物は、TNF−インターロイキン−1(IL−1)のようなサイトカインの産生を阻害する。
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置換ベンゾチオフェン化合物及びそれらの使用
坑炎症薬として活性である、式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R3及びR4は本明細書に記載されている)
の化合物が開示される。また、このような化合物の使用方法及び製造方法が開示される。
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置換ベンゾイルウレイド−o−ベンゾイルアミド、それらの製造方法、およびそれらの使用
本発明は、置換ベンゾイルウレイド−o−ベンゾイルアミド、ならびにそれらの生理学的に適合可能な塩、および生理学的に機能的な誘導体に関する。本発明はまた、式(I)の化合物およびそれらの生理学的に適合可能な塩に関し、ここで基は言及された意味を有する。前記化合物は例えば2型糖尿病の予防および処置のための医薬として適切である。
【化1】
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ベンジルアミン誘導体
良好な経口吸収性を示し、NK−1受容体又はNK−2受容体に対して優れた拮抗作用を有する化合物を提供すること。
一般式(1):
【化1】
で表わされるベンジルアミン誘導体又はその塩。
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PDE10A阻害剤を用いる糖尿病および関連障害の処置方法
本発明は、PDE10A阻害剤の投与による2型糖尿病を包含する糖尿病および関連障害の処置に関する。そのようなPDE10A阻害剤は、アルファ−グルコシダーゼ阻害剤、インシュリン増感剤、インシュリン分泌促進薬、肝臓グルコース生産低下化合物、β−3アゴニストもしくはインシュリンと併せて投与することができる。そのようなPDE10A阻害剤はまた、体重減少剤と併せて投与することもできる。さらに、本発明の方法は、PDE10A阻害剤の投与により、例えば血糖濃度の上昇に応答して、膵臓細胞からのインシュリン放出を刺激することに関する。 (もっと読む)
化合物
本発明は、種々の治療用途を有する新規化合物、より詳しくは、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規の置換環状アルキリデン化合物に関する。
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癌細胞におけるアポトーシスの誘導のための化合物および方法
本発明は、癌細胞と、アポゴシポール、誘導体である化合物とを接触させることを含む哺乳類における癌の治療方法を提供する。 (もっと読む)
CCR5受容体モジュレーターとしてのピペリジン誘導体
式(I):
【化1】
(式中、R1、R2、R3、Aおよびnは定義した通りであり;XはS(O)2NR4R5またはNR6S(O)2R7である)の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば、温血動物におけるCCR5受容体活性の調節)におけるそれらの使用。
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ムスカリン性受容体アゴニストとしてのインダン誘導体
本発明は、M−1ムスカリン性受容体のアゴニストである式I
で示される化合物に関する。
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疼痛を管理するための麻酔薬の徐放性剤形
短期にわたりブピバカインのような麻酔薬を放出する薬剤送達系およびキットが提供される。そのような系を投与し、そして調製する方法も提供される。薬剤送達系は、短期ゲル賦形剤およびゲル賦形剤に溶解または分散された麻酔薬を含む。ゲル賦形剤は低分子量の生体侵食性、生体適合性ポリマー、および水非混和性溶媒をポリマーに可塑性を与え、そしてポリマーとゲルを形成するために有効な量で含んでなる。場合により成分溶媒が水非混和性溶媒と一緒に使用されることがある。送達系の効力を測定する1つの方法である効力比は、例えばゲル賦形剤の構造に基づき制御され、所望の放出プロファイルを達成することができる。
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疼痛治療に有用な新規なアザ複素環アミド類
本発明は、式(I〜VII)(I)の化合物またはその化合物の製薬上許容される塩もしくはプロドラッグに関するものであり、式中においてA、L、R6、R7およびR8は本明細書で定義の通りである。本発明はまた、それら化合物およびそれら化合物を含む医薬組成物を用いる疼痛の治療方法に関するものでもある。
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ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用なピペリジンもしくは8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル誘導体
式(I)の化合物(式中、R1、R2、R3、R4、Aおよびnは規定される通りである);それらを含む組成物、それらを作製する方法および医学的治療(例えば、温血動物の中でCCR5受容体活性を調整する)におけるそれらの使用。 (もっと読む)
低分子トール様レセプター(TLR)アンタゴニスト
本発明は、トール様レセプターを介したシグナル伝達を変調するのに有用な方法および組成物を提供する。これらの方法は、TLRを発現する細胞を低分子(これは、少なくとも2個の環を含むコア構造を有する)と接触させる工程を包含する。これらの化合物のうちのあるものは、4−第一級アミノキノリンである。これらの化合物および方法の多くは、TLR9、TLR8、TLR7およびTLR3の少なくとも1つが関与している免疫刺激を阻害するのに、特に有用である。これらの方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶、移植片対宿主病、感染、敗血症、癌および免疫不全症を治療する際に使用され得る。 (もっと読む)
置換4−アミノ−1−ベンジルピペリジン化合物
本発明は、置換4−アミノ−1−ベンジルピペリジンおよび関連化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供し、これらは、ムスカリンレセプターアンタゴニストとして、有用である。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物;ならびにこのような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体;ならびにこのような化合物を使用して、ムスカリンレセプターが媒介する疾患(例えば、過敏性膀胱、過敏性腸症候群、喘息および慢性閉塞性肺疾患)を処置するための方法を提供する。 (もっと読む)
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