本発明は、アンフェタミンに共有結合している化学的部分を含む化合物、組成物およびそれらの使用法を記載する。これらの化合物および組成物は、アンフェタミンの乱用および過量の減少または防止に有用である。これらの化合物および組成物は、注意力欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ＡＤＤ、睡眠発作および肥満などの一定の障害に対する乱用抵抗性の代替治療の提供において特に使用される。アンフェタミンの経口生物学的利用能は、治療的に有用な用量において維持される。高用量では生物学的利用能は大きく減少し、そのため経口乱用傾向を低下させる方法が提供される。さらに、本発明の化合物および組成物は、静脈内投与または鼻腔内投与などの非経口経路によるアンフェタミンの生物学的利用能を低下させて、さらにそれらの乱用傾向を制限する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、５ＨＴ_４−拮抗特性を有する式（Ｉ）で表される新規な化合物に関する。本発明は、更に、前記新規化合物を製造する方法、前記新規化合物を含有させた薬剤組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。
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本発明は、新規シクロヘキシル誘導体、それらを含有する製薬学的組成物、ならびにエストロゲン受容体により媒介される障害および疾患の処置におけるそれらの使用に向けられる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その立体異性体およびプロドラッグ、ならびに前記化合物、立体異性体およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書に定義されている）、その医薬組成物、および特に糖尿病、認知症、アルツハイマー病、卒中、統合失調症、うつ病、脱毛および癌などの状態、疾患および症状の治療における使用を提供する。
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本発明は、これらに限定されないが、カテプシンＫ、Ｌ，ＳおよびＢの阻害剤を含めて、システインプロテアーゼ阻害剤である一般式（Ｉ）をもつ化合物群に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症のような骨吸収の阻害の存在が示される疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、R₁はHまたは(C₁−C₄)アルキルであり、R₂は窒素原子が(C₁−C₄)アルカノイルで置換された、5〜7原子のモノアゾ飽和複素環、NR₁₀R₁₁、(C₁−C₄)アルキルでトリ置換以上された非芳香族の(C₃−C₁₀)炭素環、非置換、または(C₁−C₄)アルキルでモノもしくはポリ置換された非芳香族の(C₁₁−C₁₂)炭素環、(C₁−C₄)アルキルでトリ以上置換された5〜7原子のモノ酸素系飽和複素環であるか、あるいはR₁およびR₂は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、4−ジ置換ピペリジン−1−イル基を形成する）
の5,6−ジフェニルピリジン−3−カルボキサミド誘導体、その塩、溶媒和物および水和物に関する。本発明はさらに、その製造方法および治療用途に関する。
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塩形または双性イオン形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｊ、ＬおよびＭは明細書で定義の意味を有する。〕の化合物は、ムスカリン性Ｍ３受容体が介在する状態の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍ、ｎ、ｐおよびｓは、明細書および特許請求の範囲に規定される如くである）の化合物、およびその製薬上許容しうる塩、ならびにその医薬組成物に関する。化合物は、糖尿病のようなグリコーゲンシンターゼ酵素の活性化に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する疾患の治療及びＫＳＰキネシンの阻害に有用である、二環式ジヒドロピロール化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、及び哺乳動物中の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）（式中、変数は本明細書において定義された通りである）で表されるCCR-5受容体アンタゴニストである一連の化合物、又は医薬的に許容できるその塩に関する。

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グリコシダーゼ阻害剤として潜在的に有用である、サラシノール、その立体異性体、および類似体、同族体、ならびにそれらのその他誘導体を合成するための方法。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）または（ＩＩ）を有すればよい。その合成スキームは、環状硫酸エステルを、ヘテロ原子（Ｘ）を含む５員環糖と反応させることを含む。ヘテロ原子は、好ましくは、硫黄、セレニウム、または窒素からなる。環状硫酸エステルおよび環糖試薬は、Ｄ−グルコース、Ｌ−グルコース、Ｄ−キシロースおよびＬ−キシロースなどの炭水化物前駆体から容易に調製できる。目標化合物は、５員環糖のヘテロ原子の求核的攻撃により環状硫酸エステルを開環して調製される。得られる複素環化合物は、ヘテロ原子陽イオンと硫酸陰イオンから構成される安定な内部塩構造を有する。本合成スキームにより、副反応を制限して、適度から良好な収率で目標化合物の各種立体異性体が得られる。
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【要訳】アミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットを記載する。 （もっと読む）

二重機能性化合物であって、カテコール-O-メチル転移酵素(COMT)である酵素の阻害剤であり、かつD2受容体の部分アゴニストもしくはアンタゴニスト、又はD1受容体のアゴニストでもあり、あるいはこのような方法でD1及びD2受容体両方と相互作用する化合物を提供する。神経精神障害、特に統合失調症及び軽度認知障害を治療するための本化合物の使用をも記述している。 （もっと読む）

本発明はｒａｆ，ＶＥＧＦＲ，ＰＤＧＦＲ，ｐ３８および／またはＦＬＴ−３の少なくとも一つを含む信号形質導入経路に関連した病気および状態を処置するためアリール尿素を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物によって変調することができる状態および病気を同定するための組成物および方法を提供する。これらの方法は本発明の化合物によって効果的に処置することができる対象の選択を容易化する。加えて、本発明は本発明の化合物を投与された対象をモニターするための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は鎮静性抗ヒスタミン剤と刺激薬を含む薬剤組成物およびその使用方法を提供する。刺激薬は抗ヒスタミン剤によって引き起こされる鎮静作用を低減し、それによって強力であり、しかも鎮静性抗ヒスタミン剤を効果的に使用できるようにする。 （もっと読む）

本発明は、純度が高く、有毒副産物の可能性が低く、例えばアミロイドーシス治療のために薬学的に有用である、スルホン酸誘導体化合物、例えば3-アミノ-1-プロパンスルホン酸および1,3-プロパンジスルホン酸2ナトリウム塩の調製法に向けられる。 （もっと読む）

【課題】テクトリゲニンのイソフラボン誘導体、その調製、および有効成分としてこれを含む抗ウィルス剤
【解決手段】 本発明は、下記の式（ＩＩ）で示されるようなテクトリゲニン化合物のイソフラボン誘導体、その調整方法、および有効成分としてこれを含む抗ウィルス剤に関する。化合物の構造を下記に示す。
【化１】


（式中、Ｒ₁はＨ，ＮＨ₂またはＳＯ₃Ｍであり、Ｒ₂はＯＲ’であり、Ｒ₃はＨまたは−ＣＨ₂ＮＲ’’（Ｒ’はＨ，−ＣＨ₂ＣＯＯＮａまたは−ＣＨ₂ＣＨ₂ＮＭｅ₂であり、ＮＲ’’はピペリジノ基または−ＮＭｅ₂であり、ＭはＨ，Ｎａ，ＫまたはＮ⁺Ｈ（ＣＨ₂ＣＨ₂ＯＨ）₃である）） （もっと読む）

本明細書で開示するのは、化学構造式I、IIまたはIIIのカルボニル化合物と、ここで説明されているその他である。


本発明の化合物を使用した、癌、神経障害、ポリグルタミンリピート障害、地中海貧血、サラセミア、炎症状態、自己免疫疾患及び心臓血管疾患のような疾病の治療方法を開示する。さらに、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の活性を調節する方法も開示する。
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本発明は、薬学的組み合わせに関し、この組み合わせは、オピオイド鎮痛剤と非オピオイド鎮痛剤とを、カフェインと、一連のＮ−アシル化４−ヒドロキシフェニルアミン誘導体からの鎮痛剤と緊密に混合した状態で含み、これらは、１，２−ベンズイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン，１，１−ジオキシド基の窒素原子に対するアルキレン架橋を介して連結されている。本発明は、哺乳動物において疼痛を軽減するためにこの組成物を使用するための方法に関する。上記鎮痛剤の組み合わせは、増強された鎮痛効力を示し、解熱活性を有さず、血液凝固を抑制せず、そして肝毒性効果をほとんど有さない。 （もっと読む）

本発明は、喘息および他のアレルギー疾患、並びに自己免疫病理（例えば、関節リウマチおよびアテローム硬化症）の予防に有用な、式（Ｉ）：


のケモカイン受容体活性のモジュレーター、並びにその製造方法および中間体を提供する。
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