【課題】短期、中期、及び／又は長期記憶の機能及びパフォーマンスを予防的又は治癒的に向上させて、基礎レベルを向上させ、欠損を予防し、又は学習能力及び記憶欠損を回復させるためのテトラヒドロイソキノリン誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式Iのテトラヒドロイソキノリン誘導体。
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式（Ｉ）（式中、Ｒ₁〜Ｒ₁₅、Ｐ₁、Ｐ₂、Ａ、ＢおよびＱは、請求項に定義したものである）の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式（Ｉ）の化合物は、マトリプターゼ阻害剤としての有用性を有し、マトリプターゼ依存症状、特にがんの治療に有用である。

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Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^４ｃ及びが本明細書において定義した通りである式Ｉを有する化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。ＨＣＶ感染を治療し且つＨＣＶ複製を阻害する組成物及び方法も開示される。

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ニトリル誘導体、およびニトリル誘導体を含む薬学的組成物が開示される。本薬学的組成物は、式Ｉ：（Ｉ）の化合物およびそのような化合物の薬学的に許容される塩を含む。そのような化合物の調製のための過程と、そのような化合物の調製において使用される中間物と、過剰増殖性疾患、炎症性疾患、およびウイルスおよび細菌感染の治療、ならびに癌細胞内でのアポトーシスの誘導におけるそのような化合物の使用、もまた開示される。 （もっと読む）

ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼＰＡＲＰ−１の活性をポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼＰＡＲＰ−２に比して選択的に阻害する置換イソキノリン−１（２Ｈ）−オン誘導体を提供する。従って、本発明の化合物は疾患（例えば、癌、心血管疾患、中枢神経系損傷及び各種形態の炎症）の治療において有用である。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含む医薬組成物、及び前記化合物を含む医薬組成物を用いる疾患の治療方法をも提供する。幾つかのＰＡＲＰタンパク質を結合し得る化合物を同定するためのスクリーニング方法及び前記方法において使用されるプローブも本発明の別の主題である。 （もっと読む）

本発明において、新規のアリール、ヘテロアリール、および非芳香族複素環置換テトラヒドロイソキノリンが説明される。これらの化合物は、様々な神経疾患および生理疾患の治療に使用される。本発明において、これらの化合物を作製する方法も説明される。 （もっと読む）

本開示は、表面改変粒子ならびにその作製方法および使用方法を対象とする。表面改変粒子は粒子コアおよび粒子コアに結合したコーティングを含み、粒子コアは活性薬剤を含み、コーティングは式（Ｉ）を有する界面活性剤またはその塩を含み、表面改変粒子の平均サイズは約１ｎｍ〜約２，０００ｎｍである。本発明の１つの態様は、活性薬剤の細胞取り込みを増強する方法を対象とする。本発明は、表面改変粒子の細胞取り込みを増強するのに十分な条件下で細胞を表面改変粒子と接触させる工程を含む。
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【課題】メチレン尿素誘導体、薬剤としてのメチレン尿素誘導体、ｒａｆ−キナーゼ阻害剤としてのメチレン尿素誘導体、医薬の製造のためのメチレン尿素誘導体の使用、前記メチレン尿素誘導体を含む医薬組成物を製造する方法、前記方法により得られる医薬組成物および前記医薬組成物を投与することを含む治療方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）のメチレン尿素誘導体、ｒａｆ−キナーゼの阻害剤としての式（Ｉ）の化合物の使用、医薬組成物の製造のための式（Ｉ）の化合物の使用、および患者へ前記医薬組成物を投与することを含む治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は複素環置換のジフェニル尿素類誘導体及びその用途を開示し、一般式［１］または［２］に示される化合物またはその薬学的に許容される塩であって、Ａがモノ置換または多置換のキノリン、イソキノリン、キナゾリン、ピロールまたはピリミジニルで、前記置換基がハロゲン、Ｃ_１−５アルキル基、Ｃ_１−５ハロゲン化アルキル基、Ｃ_１−５アルコキシ基、Ｃ_１−５ハロゲン化アルコキシ基、Ｃ_１−５アルキルアミノ、Ｃ_１−５ハロゲン化アルキルアミノ、アミノ基またはニトロ基で、Ｒ_１がＣ_１−５アルキル基で、Ｒ_２が水素、ハロゲン、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン化アルキル基またはハロゲン化アルコキシ基のうちの１種または複数種から選ばれ、Ｒ_３が水素、ハロゲン、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン化アルキル基またはハロゲン化アルコキシ基のうちの１種または複数種から選ばれる。本発明の化合物またはその薬学的に許容される塩は腫瘍または白血病の治療に用いることができる。
【化１】


【化２】

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【課題】ケモカインレセプタのモジュレータとしての３−［４−ヘテロアリールシクロヘキシルアミノ］シクロペンタンカルボキサミドの提供。
【解決手段】本発明は、ケモカインレセプタのモジュレータである構造式（Ｉ）の化合物に関する。本発明の化合物、その組成物は、ケモカインレセプタ発現及び／又は活性に関係する疾病の治療において有用である。 （もっと読む）

ローキナーゼ（ＲＯＣＫ）などのキナーゼ阻害剤およびＮＥＴまたはＳＥＲＴなどの１種以上のモノアミン輸送体阻害剤を同時に作用させて病気を改善させる、疾患および病気を治療するための化合物、組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する（ここで、Ｒ^１〜Ｒ^６、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ及びｎは、本明細書中と同義である）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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【課題】記憶機能を向上させるためのテトラヒドロイソキノリン誘導体の提供。
【解決手段】短期、中期、及び長期記憶の機能及びパフォーマンスを予防的又は治癒的に向上させて、基礎学習及び記憶機能を向上させ、欠損を遅延させ及び予防し、又は学習能力及び記憶欠損を回復させるための、公知のテトラヒドロイソキノリン誘導体。具体的には、（Ｒ）−２−｛（Ｓ）−６，７−ジメトキシ−１−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル｝−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、又はその薬学的に許容される塩の使用。 （もっと読む）

病状または病気を改善するように作用するローキナーゼおよびモノアミン輸送体（ＭＡＴ）の両方の阻害剤である化合物が提供される。さらに、本化合物を含む組成物が提供される。さらに、本発明に係る化合物を投与することを含む、疾患または病気の治療方法が提供される。そのような疾患の１つは、他の有益な効果の中でも眼内圧（ＩＯＰ）の顕著な低下を達成することができる緑内障であってもよい。 （もっと読む）

【課題】スプレーまたはエアゾールなどの揮発性媒体を用いて経皮吸収の増強を達成すること。
【解決手段】１以上の生理的に活性な薬剤；および
揮発性の薬学的に許容され得る溶媒；
を含み、揮発性溶媒の蒸発時に生理的に活性な薬剤が準安定な沈着物を形成する、経皮送達のための医薬組成物。 （もっと読む）

天然または合成キナゾロン誘導体を投与することによってインターロイキン−６（ＩＬ−６）および／または血管細胞接着分子−１（ＶＣＡＭ−１）を制御する方法、ならびに心血管疾患および炎症性疾患ならびに関連疾患状態、例えば、アテローム性動脈硬化症、喘息、関節炎、癌、多発性硬化症、乾癬、および炎症性腸疾患、ならびに自己免疫疾患を治療および／または予防する方法を開示する。本発明は新規合成キナゾロン化合物、およびそれらの化合物を含む医薬組成物も提供する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】CCR３アンタゴニストとしての置換ピペリジンを提供する。
【解決手段】 本発明の対象は式１
【化１】


（1）
（式中、Ａ、R^１、R^２、R^３ 及びR^４ は明細書に定義されたとおりである）
の新規置換化合物を提供する。本発明の別の対象はCCR３のアンタゴニストを提供することであり、更に特別には医薬上許される担体及び治療有効量の本発明の少なくとも一種の化合物又はその医薬上許される塩を含む医薬組成物を提供することである。 （もっと読む）

【課題】コラーゲン産生阻害作用を有し、コラーゲンの過剰産生が関与する疾患の予防または治療などの処置剤を提供すること
【解決手段】本発明のアントラニル酸誘導体またはその塩を含有する組成物は、コラーゲンの過剰産生が関与する疾患の予防または治療などの処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、癌、炎症、自己免疫疾患、糖尿病および糖尿病合併症、感染、心血管疾患および虚血性再灌流障害の処置のための式（１）および（２）の化合物、およびその製薬学的に許容され得る塩に関する。
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