【課題】本発明は、カリウムチャンネル機能のインヒビター（特に、電位依存性Ｋ^＋チェンネルのＫ_ｖ１サブファミリーのインヒビター（特に、超急速活性化緩除整流性Ｋ^＋電流Ｉ_Ｋｕｒと結合するインヒビターＫ_ｖ１．５）として有用な新規なヘテロ環化合物、不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連疾患の予防法および治療法、並びに該化合物を含有する医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式Ｉで示される化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、塩、もしくは溶媒和物、および不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連疾患の予防および治療のための当該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、炎症、自己免疫疾患、糖尿病および糖尿病合併症、感染、心血管疾患および虚血性再灌流障害の処置のための式（１）および（２）の化合物、およびその製薬学的に許容され得る塩に関する。
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【課題】Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する新規化合物。
【解決手段】Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する、式Ｉ



の化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ及びＲ^２〜Ｒ^５は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである）及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧、心臓血管疾患、副腎の不均衡又はうつ病のような疾患の治療及び／又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。

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本発明はＧＰＲ１１９アゴニストとしての活性を有し、２型糖尿病を含む代謝障害の治療に有用な治療化合物に関する。

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【課題】インビボでアポトーシスを効果的に阻止する強力で安定で良好な膜貫入性を有する小分子カスパーゼおよびＴＮＦ−α阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規種類の式（Ｉ）の化合物に関し、これらは、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの活性を阻害するのに特に適しており、結果的に、有利なことに、カスパーゼ、インターロイキン−１（「ＩＬ−１」）、アポトーシス、インターフェロンγ誘発因子（ＩＧＩＦ）、インターフェロンγ（「ＩＦＮ−γ」）またはＴＮＦ−αが媒介する疾患（これには、炎症疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患および変性疾患が挙げられる）に対する薬剤として、使用できる。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

式Ａ−Ｒ（式中、Ａはヘテロアリールであり、ＲはＩａ、Ｉｂ又はＩｃであり、ここでＡ、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｘ、Ｘ^１、Ｘ^２及びｎは本明細書で定義されるとおりである）で示される化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。また、ＨＣＶ感染症を処置し、且つ、ＨＣＶ複製を阻害するための、組成物及び方法が開示される。

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本発明は、式(１)および(２)


〔式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、ＹおよびＺの全ては環である。〕
の化合物、およびこれらの化合物を使用するＷｎｔシグナル伝達経路の調節方法に関する。
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本発明は、
‐配列番号5のアミノ酸配列を含むか、又は該アミノ酸配列からなる特定のタンパク質及び
‐前記特定のタンパク質に相同なタンパク質
から選択される少なくとも１つの要素を含むか、又は該要素により構成される組成物の、ウイルス感染又は炎症に関連する病変の予防又は治療を意図する薬剤の製造のための使用について記載する。 （もっと読む）

【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ⁺チャネルのＫ_v１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ⁺電流Ｉ_KurにリンクしたＫ_v１．５阻害薬）の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Kur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

一側面において、本発明は、少なくとも１つの成長因子阻害剤と組み合わせて少なくとも１つのＰＡＲＰ阻害剤を対象に投与することを含む肺がんの治療方法を提供する。別の側面において、本発明は、少なくとも１つの成長因子阻害剤と組み合わせて少なくとも１つのＰＡＲＰ阻害剤を対象に投与することを含む非小細胞肺がんの治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、増大された安定性及び生物学的利用能を有する半固体の経皮医薬製剤であって、粒子が揮発性のシリコーンオイル成分によって被覆されており、このようにして得られた懸濁液をゲル又はクリーム基剤に分散させてなる経皮医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の置換されたインドール化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたインドール化合物の使用に関する。
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本発明は、特に増大した頭の大きさ（外周）および社会的行動における欠陥によって特徴づけられる自閉症圏障害のための、自閉症圏障害の診断および処置のための方法に関する。
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【課題】再生能力が極めて低く、一度損傷するとその修復は殆ど不可能に近いと考えられている軟骨の疾患の修復治療を可能にする薬物療法および／または医薬品を提供する。
【解決手段】ホスホジエステラーゼ(ＰＤＥ)４阻害作用を有するＰＤＥ４阻害剤(例えば下式の化合物）を有効成分とする軟骨疾患修復治療用組成物。
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開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は、以下のように式（Ｉ）及び式（ＩＩ）により表される。
【化１】


式中、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ^A及びＲ^Bは、本明細書に定義される。
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【課題】心臓血管疾患、特に血栓に関連する疾患の予防および／または処置において有用な、抗血栓活性を有する血小板ＡＤＰレセプターインヒビターの提供。
【解決手段】式（Ｉ）〜式（VIII）の新規化合物であって、これには、より具体的には、有効な血小板ＡＤＰレセプターインヒビターである、スルホニルウレア誘導体、スルホニルチオウレア誘導体、スルホニルグアニジン誘導体、スルホニルシアノグアニジン誘導体、チオアシルスルホンアミド誘導体およびアシルスルホンアミド誘導体が挙げられる。これらの誘導体は、種々の薬学的組成物中で使用され得、そして心血管疾患（特に血栓症に関連する心血管疾患）の予防および／または処置のために特に有効である。本発明はまた、哺乳動物において血栓症を予防または処置するための方法に関し、この方法は、治療有効量の式（Ｉ）〜（VIII）の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたテトラヒドロイソキノリニル−４−オキソ−酪酸アミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本開示は、心不全(特に、鬱血性心不全)、慢性腎疾患、末期腎疾患、肝疾患、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)γアゴニスト誘導性体液貯留などの、体液貯留または塩分過負荷と関連する障害の治療のための化合物および方法に関する。本開示はまた、高血圧の治療のための化合物および方法に関する。本開示はまた、消化管障害と関連する疼痛の治療または緩和などの、消化管障害の治療のための化合物および方法に関する。前記方法は、一般的には、消化(GI)管のナトリウムイオンおよび水素イオンのNHE媒介性アンチポートを阻害するために消化管において実質的に活性であるように設計された、製薬上有効量の化合物、またはそのような化合物を含む医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む。より具体的には、前記方法は、GI管中のナトリウムおよび／または水素イオンのNHE-3、-2および／または-8により媒介されるアンチポートを阻害し、上皮細胞層、またはより具体的にはGI管上皮に対して実質的に不透過性であるように設計された製薬上有効量の化合物、またはそのような化合物を含む医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む。化合物が実質的に不透過性であることの結果として、それは吸収されず、かくして本質的に全身的に生体利用不可能であり、その中の他の内部器官(例えば、肝臓、心臓、脳など)の曝露を制限する。本開示はさらに、そのような化合物を液体吸収ポリマーと共に哺乳動物に投与し、その組合せが上記のように作用し、GI管に存在する体液および／または塩分を隔離する能力をさらに提供する方法に関する。 （もっと読む）