Fターム[4C086BC36]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に2個の窒素原子のみを含む (18,396) | 2個の窒素原子のみを含む5員環 (6,678) | 窒素原子を1、2位に含む (2,505)
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異脂肪血症並びに異脂肪血症および/または肥満症に関連する疾患の予防および治療において有用である医用製品の調製へのピラゾール誘導体の使用
本発明はカンナビノイド受容体CB1の拮抗性化合物の、異脂肪血症並びに異脂肪血症および/または肥満に関連する疾患、例えば、メタボリック・シンドローム、心血管性の危険性および肝疾患の予防および治療のための医薬品の調製への使用に関し、該化合物はピラゾールから誘導され、単独で、または他の活性成分と一体に用いられる。
マーからなる。
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中枢神経系介在障害を治療するためのシクロオキシゲナーゼ−2選択的阻害剤及び神経栄養因子調節剤の組成物
本発明は、中枢神経系仲介障害を治療するための方法及び組成物を提供する。より具体的には、本発明は、神経栄養因子調節剤をシクロオキシゲナーゼ−2選択的阻害剤と組み合わせて被験者に投与することを含む、中枢神経系仲介障害を治療するための併用療法剤を提供する。 (もっと読む)
イオンチャネルリガンドとしてのアミド誘導体および薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法
以下の式(I)により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物(ヒトを含む)における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
【化26】
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ピラゾール−3−カルボキサミド誘導体の経口投与のための医薬組成物
ピラゾール−3−カルボキサミド誘導体が、1又はいくつかの脂質溶媒及び非イオン性親水性界面活性剤を含む両親媒性混合物中に溶解している、ピラゾール−3−カルボキサミド誘導体の経口投与のための、水性媒質中で自己乳化性又は自己乳化性である液体又は半固体形態の医薬組成物。 (もっと読む)
PDK−1/Aktシグナル伝達インヒビター
式(I)の、新しいクラスのホスホイノシチド依存性キナーゼ−1(PDK−1)インヒビター;ここで、Xはアルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され;Arはフェニル、ビフェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、およびフルオレニルからなる群より選択されるアリールラジカルであり;そしてここで、Arはハロ、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、アジド、C1〜C4アジドアルキル、アリール、アキルアリール、ハロアリール、ハロアルキルアリール、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される1個以上のラジカルで必要に応じて置換され;そしてRはニトリル、アセトニトリル、エチルニトリル、プロピルニトリル、カルボキサミド、アミジン、テトラゾール、オキシム、ヒドラゾン、アセトアミジン、アミノアセタミド、グアニジン、および尿素からなる群より選択される。
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細胞接着のモジュレーター
本発明は、式(I)(式中、R1−R4、n、p、A、B、D、E、LおよびAR1は、本明細書で一般的に、およびクラスおよびサブクラスでの変形が記載される)で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供し、さらに、その薬学的組成物、およびそれを細胞接着分子の(たとえばLFA−1)のCD11/CD18ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法も提供する。さらに他の態様では、本発明は、細胞接着分子のCD11/CD18ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、本発明の化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法を提供する。
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カンナビノイド受容体調節剤としてのアラルキルアミン類
構造式(I)の新規化合物は、カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬および/または逆作働薬であり、CB1受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および統合失調症の治療における中枢作用性薬剤として有用である。それら化合物はまた、アルコール中毒およびニコチン中毒などの物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。 (もっと読む)
ホスホジエステラーゼ4阻害剤と組み合わせたシクロオキシゲナーゼ−2阻害剤による呼吸器炎症のの治療または予防のための方法およびその組成物
呼吸器炎症、特に喘息およびCOPDの予防または治療を必要とする被験体における、かかる呼吸器炎症の予防および/または治療のための方法が記載され、当該方法はシクロオキシゲナーゼ−2阻害剤をホスホジエステラーゼ4阻害剤と併用して投与することからなる。また、本発明に有用な治療組成物および医薬組成物、ならびにキットも記載される。 (もっと読む)
ピペリジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸とピペラジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸、ならびにそのプロテアーゼ阻害剤としての利用法
本発明は、全体として、プロテイナーゼ(“プロテアーゼ”としても知られる)阻害剤に関するものであり、その中でも、特にマトリックスメタロプロテイナーゼ(“マトリックスメタロプロテアーゼ”または“MMP”としても知られる)の活性および/またはアグリカナーゼの活性を抑制するピペリジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸とピペラジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸に関する。このようなヒドロキサム酸は、一般に、構造が一般式(I)(ただしA1、A2、Y、E1、E2、E3、RXは、この明細書に定義してある)に対応する。このようなヒドロキサム酸には、その塩も含まれる。本発明は、このようなヒドロキサム酸の組成物と、このようなヒドロキサム酸を合成するための中間体と、このようなヒドロキサム酸の製造方法と、MMPの活性および/またはアグリカナーゼの活性と関連する疾患(特に病気)の治療方法にも関する。
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CB1拮抗活性を有する4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール誘導体とリパーゼ阻害剤とを含む組み合わせでの肥満症治療
本発明は、カンナビスCB1受容体の強力アンタゴニストである4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール化合物の、リパーゼ阻害剤との組み合わせにおける新規の医療的使用に関する。前記化合物は、リパーゼ阻害剤との組み合わせにおいて、青年患者又は若年患者の肥満症の治療及び/又は予防用、及び/又は若年患者並びに青年患者の薬剤誘発性肥満症の治療及び/又は予防用の医薬品の製造において特に好適である。この化合物は、一般式(I)を有し、その式中、基Bbは、スルホニル又はカルボニルを示し、かつ置換基R、R1、R2及びR3並びに基Aaは、本説明中に示したように定義する。好ましいリパーゼ阻害剤は、オルリスタット、パンクリシン、ATL−962及び/又はリプスタチンである。
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複素環式化合物
式(I):
(式中、W、X、Y、Z、R1、R2a、R2b、およびRx、R8、およびR9は明細書において定義したとおりである)の化合物またはその医薬的に許容される誘導体、かかる化合物の調製法、かかる化合物を含む医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。
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バニロイド受容体サブタイプ1(VR1)受容体を阻害するアミド
本発明は、とう痛、炎症性熱性痛覚過敏、尿失禁又はぼうこう過敏の治療に有用である新規VR1拮抗物質である式(I)の化合物に関する。
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免疫炎症性障害の治療のための方法および試薬
本発明は、四置換されたピリミドピリミジンを、単独で、または1つもしくは複数のさらなる薬剤と組み合わせて患者に投与することにより、免疫炎症性障害と診断されたか、または発症するリスクの高い患者を治療するための方法を特徴とする。また本発明は、四置換されたピリミドピリミジンを1つまたは複数のさらなる薬剤と組み合わせて含む組成物を特徴とする。 (もっと読む)
脂質代謝異常の治療ための化合物及び方法
アテローム性動脈硬化症、及びその続発症の治療に有用な式I(式中、n、m、p、q、Y、R1、R2、R3、R4、R5、及びR6は、本願に定義した通りである)の化合物、並びにその医薬組成物及び使用方法を開示する。
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高コンダクタンス型カルシウム感受性Kチャネル開口薬
本発明は、式(I):
(式中、R1、R3はスルホンアミド、カルバモイル、アシル、アミノ等を示す。m、nは0〜2を示す。R2、R4は、シアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、アルキルを示す。環Aはベンゼン、複素環を示す。環Bはベンゼン、複素環、シクロアルカン等を示す。環Qはピラゾール、イソキサゾールを示す。)
により表される化合物またはその塩を有効成分として含有する高コンダクタンス型カルシウム感受性Kチャネル開口薬を提供する。
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複素環式化合物
式(I):
【化1】
(式中、A、B、D、Z、R1、R2a、R2b、およびRxは本明細書において定義されたとおりである)
の化合物またはその医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製法、かかる化合物を含有する医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。
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GSK−3阻害剤としての置換2H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン
本発明は、Ra、Rb、R1、およびR2が本明細書で規定するとおりである式(I)の化合物、そのプロドラッグ、およびその化合物およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩、その医薬組成物、ならびにその使用に関する。
【化1】
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5−HT1Fアゴニストとしての置換された2−カルボニルアミノ−6−ピペリジンアミノピリジンおよび置換された1−カルボニルアミノ−3−ピペリジンアミノベンゼン
本発明は、式I
の化合物[R1がC2−C6アルキルまたは置換C2−C6アルキルであり、R2が水素またはメチルである場合、Xは−C(R3c)=または−N=であり、R1は、C2−C6アルキル、置換C2−C6アルキル、C3−C7シクロアルキル、置換C3−C7シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、複素環、または置換複素環であり、R2は、水素、C1−C3n−アルキル、C3−C6シクロアルキル−C1−C3アルキル、または式II
の基であり、R1がC2−C6アルキルまたは置換C2−C6アルキルであるときR2は水素またはメチルであり、R3a、R3b、R3c(Xが−C(R3c)=であるとき)はそれぞれ独立的に水素、フルオロまたはメチルであり(ただし、R3a、R3b、およびR3cのうちいずれか1つは水素以外であってよい)、R4は水素またはC1−C3アルキルであり、R5は水素、C1−C3アルキルまたはC3−C6シクロアルキルカルボニルであり(R3aが水素以外であるとき、R5は水素である)、R6は水素またはC1−C6アルキルであり、nは包含的に1〜6の整数である]またはその製薬的に許容し得る酸添加塩に関する。本発明の化合物は、神経細胞タンパク質の管外遊出の抑制と、哺乳類における片頭痛の治療または回避とのための5−HT1Fレセプタの活性化において有用である。
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シクロアルキルピラニル基を含むATP結合カセットトランスポーターのモジュレータ
本発明は、ABCトランスポーターの活性のモジュレータとして有用な式(I)(ここで、RB、n、B、RC、RD、RE、AおよびZは、一般的に記載され、以下のクラスおよびサブクラスに入る)の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。また、本発明は、モジュレータとして、およびABCトランスポータータンパク質関連する疾患および疾患状態の処置に有用な、式(I)に関連する薬学的に受容可能な組成物、方法およびキットを提供する。
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C型肝炎ウイルスを治療するためのシクロアルキル複素環化合物
C型肝炎NS5B RNA依存性RNAポリメラーゼを抑制し、C型肝炎を治療するのに有益である式(I)
【化1】
の化合物が開示される。組成物及びこれらの化合物を使用する方法がまた開示される。
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