Fターム[4C086BC36]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に2個の窒素原子のみを含む (18,396) | 2個の窒素原子のみを含む5員環 (6,678) | 窒素原子を1、2位に含む (2,505)
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抗ウイルス剤として有用な4−カルボキシピラゾール誘導体
式(I):
[式中:Aは、ヒドロキシであり;R1は、アリール、環の炭素原子を介して結合されるヘテロアリールまたは環の炭素原子を介して結合されるヘテロシクリル、C1−6アルキルまたは−C5−9シクロアルキルであり、その各々は所望により置換されていてもよく;R2は、置換されているフェニルか、または所望によりシクロアルキルが置換されていてもよい−(CH2)nC5−7シクロアルキルであり;R3は、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール;所望により置換されていてもよいフェニルまたは所望により置換されていてもよい−C1−6アルキルであり;R4は、水素である]
の新規抗ウイルス剤化合物ならびにその塩、溶媒和物およびエステル、それらの調製方法、それらを含む医薬組成物、ならびにHCV処置におけるそれらの使用方法が提供される。
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ORL1受容体拮抗薬としてのαアリールまたはヘテロアリールメチルβピペリジノプロパンアミド化合物
本発明は、式(I)の化合物、もしくは薬学的に許容できるそのような化合物のエステル、または薬学的に許容できるそれらの塩を提供し、式中、R1およびR2は独立して、水素原子などを表し、R3は、水素原子などを表し、R4は、水素原子などを表し、(式II)は、下記などのうちの1つを表し、R5は、6〜10個の環原子を有するアリール基などを表し、Xは、酸素原子などを表し、Yは、酸素原子などを表し、nは、整数0、1または2を表す。これらの化合物は、ORL1受容体拮抗活性を有し、したがって、疼痛、様々なCNS疾患などの疾患または状態を治療するのに有用である。
【化1】
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二環式置換インドール誘導体ステロイドホルモン核内受容体モジュレータ
本発明は、以下の式の化合物またはこれらの薬理学的に許容される塩、
式I
式Iの化合物の有効な量を適切な担体、希釈剤、または賦形剤と併せて含む医薬組成物、および生理学的障害、特に鬱血性心疾患、高血圧症、およびアテローム性動脈硬化症を治療するための方法であって、式Iの化合物の有効な量をこれらの患者に投与することを含む方法を提供する。
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ヒストンデアセチラーゼの阻害剤
本発明は、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の酵素活性を阻害するのに有用な一連の化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を使用して細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法、並びに、前記HDAC阻害剤を使用して細胞増殖性疾患及び状態を治療する方法を提供する。更に、本発明は、HDACを阻害する化合物及び薬学上許容される担体を含有する医薬組成物を提供する。 (もっと読む)
置換されたヘテロアリール−およびフェニルスルファモイル化合物
本発明は、置換されたヘテロアリール-およびフェニルスルファモイル化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)アゴニストとしてのそれらの化合物の使用に関する。PPARα活性化物質、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物において、高密度リポタンパク質-コレステロールを含めた他の特定の血漿脂質レベルを高め、LDL-コレステロールおよびトリグリセリドなど特定のレベルを低下させ、したがって低レベルのHDH-コレステロールおよび/または高レベルのLDL-コレステロールおよびトリグリセリドにより増悪する疾患、たとえばアテローム性硬化症および心血管疾患を処置するための使用。これらの化合物は、反芻動物において負のエネルギー収支(NEB)および関連疾患を処置するのにも有用である。 (もっと読む)
ORL1−受容体拮抗薬としてのαアリールまたはヘテロアリールメチルβピペリジノプロパン酸化合物
本発明は、R1およびR2が、それぞれ独立に水素原子などを表し、R3が、6〜10個の環原子を有するアリール基などを表し、Xが酸素原子などを表し、Yが酸素原子などを表し、nが整数0、1、または2を表す、式(I)の化合物、またはこの化合物の薬学的に許容できるエステル、またはその薬学的に許容できる塩を提供する。これらの化合物は、ORL1受容体拮抗活性を有し、したがって、痛みや様々なCNS疾患などの疾患または状態の治療に有用である。
【化1】
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N−置換ベンゼンスルホンアミド
本発明は、アルツハイマー病などの認知障害を治療又は予防する際に使用されるN−置換ベンゼンスルホンアミドを提供する。特に重要な化合物は、式(I)により定義され、式中、R1、R2、R3、R4及びR5は、明細書中と同様に記載される。さらに本発明は、式(I)の化合物を含有する医薬組成物、さらに式(I)の化合物を使用してアルツハイマー病を含む認識障害を治療する方法を包含する。
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血管形成を阻害する新規化合物及びその使用
本発明は、式(I)の化合物に関する。特に本発明は構造(VIII)(式中、変化は発明の詳細な説明に定義されたとおりである)の化合物に関する。これらの化合物は、インテグリンインヒビターであり、血管形成の阻害が望まれる疾病の処置に有用である。
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N−(1−アリールピラゾール−4L)スルホンアミドおよび殺寄生生物剤としてのその使用
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、R1〜R5は、明細書に記載された通りである)のスルホンアミド化合物またはその医薬上、獣医学上もしくは農業上許容しうる塩もしくは溶媒和物、このような化合物を含んでなる組成物、その合成方法および殺寄生生物剤としてのその使用に関する。
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ヘテロアリール−アルキルカーバメート誘導体、それらの製造方法、及び、FAAH酵素インヒビターとしてのそれらの使用
本発明は一般式(I):
[式中、Aは1つまたは複数のX、Y及び/またはZ基から選択され、Xは置換または未置換のメチレン基を表し、Yは置換または未置換のC2−アルケニレンを表すかまたはC2−アルキニレンを表し、ZはC3−7シクロアルキル基を表し、nは1−7の範囲の整数を表し、R1は置換または未置換のヘテロアリールまたはナフタレニル型の基を表し、R7は水素原子またはC1−6アルキル基を表し、R8は水素原子またはC1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、C3−7シクロアルキル−C1−3アルキレン基を表す]の化合物に関する。本発明の化合物は、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態である。これらの化合物はFAAH酵素に対する阻害活性を有している。
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スルホンアミド誘導体
本発明は、式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、ここで、Rcは、1個以上のN原子を含む任意的に置換された4〜6員環の複素環であるか、Rcは、それが結合するフェニル環と一緒にベンゾジオキソリル基を形成するか、またはRcは、NR1R2であり、RAは、式(A)、(B)もしくは(C)を有する基であり、RBは、水素またはアルキルである。本発明はまた、式(I)の誘導体をコラーゲン受容体インテグリンの阻害剤として使用すること、および式(I)のスルホンアミドを製造する方法に関する。
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置換ヒドロキシエチルアミン系のアスパラギン酸プロテアーゼ阻害薬
本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも1つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 (もっと読む)
新規のアミド置換されたヒドロキシ−6−フェニルフェナントリジン
一定の式(I)で示され、その式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6及びR7が明細書中に記載される意味を有する化合物は、新規の効果的なHDACインヒビターである。
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糖尿病の処置に有用なヘテロアリールアミノピラゾール誘導体
本発明はヘテロアリールアミノピラゾール化合物、製薬学的組成物、ならびに糖尿病および関連疾患を処置する方法に関する。 (もっと読む)
置換された尿素およびカルバメート、フェナシル−2−ヒドロキシ−3−ジアミノアルカン、ならびにベンズアミド−2−ヒドロキシ−3−ジアミノアルカン系のアスパラギン酸プロテアーゼ阻害薬
本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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代謝疾患の治療に使用するための、化合物、薬学的組成物及び方法
本発明は、例えば、対象中のインシュリンレベルを調節するのに有用であり、一般式Q−L1−P−L2−M−X−L3−A(変数Q、L1、P、L2、M、X、L3及びAの定義は明細書中に記載されている。)を有する化合物を提供する。また、本発明は、例えば、II型糖尿病などの治療のために化合物を使用するための組成物及び方法も提供する。
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ブラジキニンアンタゴニストとしてのアミノシクロプロパンカルボキサミド誘導体
本明細書中で開示される化合物は、ブラジキニンB1経路と関連する、疼痛及び炎症の症候の治療又は予防において有用な、ブラジキニンB1アンタゴニスト又は逆アゴニストである。 (もっと読む)
新規のリポキシゲナーゼインヒビターの使用
R1、R2、R3及びR4が明細書に記載した意味を有する式(I)の化合物と、その薬学的に許容可能な塩の、リポキシゲナーゼ(例えば15-リポキシゲナーゼ)の活性の阻害が望まれ及び/又は必要とされる疾患の治療、特に炎症を治療する医薬の製造のための用途が提供される。
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PPAR活性化剤としてのピラゾリルインドリル誘導体
本発明は、式(I)[式中、R6、R7及びR8のうちの1個は(II)であり、かつR1〜R15及びnは明細書中で定義されるようなものである]の化合物、並びにそれらの全ての鏡像異性体、並びに医薬的に許容される塩及び/又はエステルに関する。本発明は、さらに、そのような化合物を含有している医薬組成物、それらの調製のための方法、並びにPPARδ及び/又はPPARαアゴニストによりモジュレートされる疾患の治療及び/又は予防のためのそれらの使用に関する。
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単独および抗うつ薬と組み合わせた形のCox−2阻害剤によって精神障害を治療または予防するための方法および組成物
本発明は、単独または1種または複数の抗うつ薬と組み合わせた形の少なくとも1種のCox−2阻害剤を対象に投与することによって、対象において精神障害を治療および/または予防する新規な方法に関する。組成物、医薬組成物、およびキットについても記載している。 (もっと読む)
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