式(I)で表される化合物は、p38キナーゼの阻害剤であって、p38キナーゼ活性が介在する症状または疾患状態あるいはp38キナーゼの活性によって産生されるサイトカインが介在する症状または疾患状態の治療において有用である。

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本発明は、７−フェニルアミノ−４−キノロン−３−カルボン酸誘導体、その生理学的に許容し得る塩及び生理学的機能性誘導体に関し、また式（Ｉ）の化合物［式中の基は所与の意味を有する］及びその生理学的に許容し得る塩に関する。この化合物は、例えば２型糖尿病の予防及び治療のための医薬としての使用に好適である。
【化１】

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式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）の複素環式化合物および式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の化合物を投与することによるＨＩＶ媒介性障害を処置または予防する方法が、本明細書に記載される。本発明は、置換複素環式の化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物および化合物の組成物を用いる方法に関する。この化合物およびそれらを含む組成物は、ウイルス感染またはウイルス疾患あるいはウイルス感染の症状またはウイルス疾患の症状（エイズを含む）を処置するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（Ｒ_１は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、置換されていない又は一若しくは多置換されている（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、置換されていない又は一若しくは多置換されている（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルメチル、置換されていない又は置換されているフェニル、置換されていない又は一若しくは二置換されているベンジル、置換されていない又は置換されているチエニル；Ｒ_２は、水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキルを表し；Ｒ_３は、水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキルを表し；Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８及びＲ_９は、それぞれ互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_５）アルコキシ、トリフルオロメチル基又はＳ（Ｏ）_ｎＡｌｋ基を表し；−ｎは、０、１又は２を表し；−Ａｌｋは、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表す。）
を有する化合物、その調製方法及び治療薬における前記化合物の使用に関する。本発明は、その調製方法及び治療薬における前記化合物の使用にも関する。
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本発明は、コンパニオンアニマルにおける疾患を治療及び予防するために有用である液体組成物、並びにそれらの使用方法に関する。より詳細には、本発明は、１以上の薬剤を含む液体組成物に関する。 （もっと読む）

ベータアミロイドレベルを低下させるのに有用な化合物が提供される。これらの化合物は式Ｉａの構造を有している：式中、Ｒ₁は、低級アルキル、置換低級アルキル、フェニル、置換フェニル、ベンジル、置換ベンジル、ベンジルオキシ、置換ベンジルオキシまたはＳＯ₂Ｒ₅であり；Ｒ₅は、フェニルなどであり；Ｒ₂は、低級アルキル、置換低級アルキル、ＣＦ₃、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、フェニル、置換フェニルまたはシクロアルキルであり；Ｒ₃は、水素、低級アルキルまたは置換低級アルキルであり；Ｒ₄は、フェニル、置換フェニル、ヘテロ環、置換へテロ環、チオフェンまたは置換チオフェンであり；Ｒ₆は、水素、低級アルキルなどであり；Ｗ、ＸおよびＹは、独立してＣＲ₇またはＮであり；Ｒ₇は、水素、ハロゲン、低級アルキルまたは置換低級アルキルである。
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本発明は、アザデカリン化合物の新規クラス、及び糖質コルチコイド受容体のモジュレーターとしてのその化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アミロイドーシス関連の疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は血栓性心血管イベントの危険があり、血栓性心血管イベントの危険を低減するためのアスピリン療法を受けている哺乳動物患者におけるシクロオキシゲナーゼ−２に媒介される疾患又は病態の治療方法として、シクロオキシゲナーゼ−２に媒介される疾患又は病態を治療するために有効な量のシクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤と、シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤とアスピリンの併用に起因する胃腸毒性を低減するために有効な量の式（Ｉ）：


の一酸化窒素供与化合物又は医薬的に許容可能なその塩を患者に同時又は逐次経口投与することを含む方法に関する。医薬組成物にも関する。
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一般式（I）［式中、Arは、場合により置換されているフェニル基またはチエニル基を表し、Ｒ_１は水素原子または低級アルキル基を表し；Ｒ_２はジアルキルアミノアルキルまたはアザヘテロシクリルアルキルを表し、かつHetは非置換の、または場合により１個または２個の置換基で置換されたアゾールを表す］のアリール（またはヘテロアリール）アゾリルカルビノールの誘導体ならびにそれらの生理学的に認容性の塩は、ヒトを含むホ乳類の遺尿症を治療するためのヒトおよび／または獣医治療における医薬品として有用である。
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本発明は、１以上のククルビット［７−１２］ウリル又はその類縁体に部分的に封入された多核金属錯体を提供する。本発明は、更には、抗癌活性を有し１以上のククルビット［７−１２］ウリル又はその類縁体に部分的に封入された多核金属錯体を投与することにより、癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


のインドールカルボキサミド化合物を、キナーゼ活性、特にＩＫＫ２活性の阻害物質として提供し、並びに炎症障害および組織修復障害に使用するための、それらを含む組成物および医薬品を提供する。
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Ｄ−セリンの濃度を増加する及びＤ−セリン酸化毒性生成物の濃度を低下する方法、学習、記憶及び／又は認知を増強する方法、又は統合失調症、アルツハイマー病、運動失調若しくは神経因性疼痛を治療する方法、又は神経変性疾患に特徴的なニューロン機能喪失を予防する方法であって、一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アシル基、アルキルアリール基、及びＸＹＲ^５から独立に選択され；又はＲ^１及びＲ^２は一緒になって、５、６、７若しくは８−員の、置換した若しくは置換しない、炭素環基若しくは複素環基を形成し；Ｘ及びＹは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び（ＣＲ^６Ｒ^７）_ｎから独立に選択され；Ｒ^３は水素原子、アルキル基又はＭ^＋であり；Ｍは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛イオン又はそれらの混合物であり；Ｚは、Ｎ又はＣＲ^４であり；Ｒ^４は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アルキルアリール基、及びＸＹＲ^５から選択され；Ｒ^５は、アリール基、置換したアリール基、ヘテロアリール基及び置換したヘテロアリール基から選択され；Ｒ^６及びＲ^７は、水素原子及びアルキル基から独立に選択され；ｎは、１から６までの整数であり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^４のうち少なくとも１個は、水素原子以外の基であり；並びに、Ｘ及びＹのうち少なくとも１個は（ＣＲ^６Ｒ^７）_ｎである）で表される化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその溶媒和物の治療的有効量を、治療の必要な対象に投与することを含む前記方法。Ｄ−セリン又はシクロセリンを一般式（Ｉ）で表される化合物とともに併用投与してもよい。
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ＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２を阻害することのない血小板凝集抑制剤を提供する。
一般式（Ｉ）
化１


（式中、Ａｒ_１及びＡｒ_２は、それぞれ独立に、１ないし３個の置換基を有することもある５もしくは６員の芳香族複素環基又は１ないし３個の置換基を有することもあるフェニル基を示し、Ｒ１は、低級アシル基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、１もしくは２個の置換基を有することもある低級アルキル基、１もしくは２個の置換基を有することもあるカルバモイル基、１もしくは２個の置換基を有することもあるオキサモイル基、１もしくは２個の置換基を有することもあるアミノ基、１もしくは２個の置換基を有することもある４ないし７員の脂環式複素環基、１ないし３個の置換基を有することもあるフェニル基、又は１ないし３個の置換基を有することもある５もしくは６員の芳香族複素環基を示し；Ｒ２は、水素原子、ハロゲノ基などを示す）で表される化合物。 （もっと読む）

本発明は、一般にはニコチンアセチルコンリレセプター（ｎACｈR）のためのリガンド、ｎＡＣｈＲの活性化、および欠陷または機能異常ニコチンアセチルコリンレセプターに関連する脳の病的状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ ｎＡＣｈＲサブタイプに対するリガンドとして作用する新規化合物、例えばインドール類、１Ｈ−インダゾール類、１，２−ベンズイソオキサゾール類および１，２−ベンゾイソチゾール類、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含有する組成物、およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)のアミド化合物に関する。
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、請求項１で与えられる意義を有する。）さらに、前記発明は、少なくとも１種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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短い形態のバージョンのｃ−Ｍａｆ転写因子は、ステロイド処理された小柱網細胞およびトランスフォーミング増殖因子β２処理された小柱網細胞においてアップレギュレーションされ、そして緑内障小柱網細胞において正常小柱網細胞よりも高いレベルで存在し、ならびに緑内障視神経乳頭組織において正常視神経乳頭組織よりも高いレベルで存在する。これらの条件下での短い形態のｃ−Ｍａｆ転写因子の発現は、原発性開放角緑内障およびステロイド誘発性緑内障の病因におけるこの因子についての原因の役割もしくはエフェクターの役割を示す。小柱網組織または他の眼組織における短い形態のｃ−Ｍａｆ転写因子の発現および／もしくは活性の拮抗作用は、緑内障の病因を阻害するためもしくは緩和するために提供される。アンタゴニストは、サイクリン依存性キナーゼ２インヒビターを含む。
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一般式（Ｉ）


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい含窒素環を表わし、Ｅは結合手または主鎖の原子数１〜８のスペーサーを表わし、Ｑは水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい環状基を表わす。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグに関する。
一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＭＢＲに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および／または治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩に関し、式中：R¹は(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；b及びkは1及び2からそれぞれ独立して選択され；jは0、1及び2から成る群より選択され；t、u、p、q及びvは0、1、2、3、4及び5から成る群よりそれぞれ独立して選択され；Tは少なくとも1個の窒素原子を含有する(6-10)員ヘテロシクリルであり；R²はH、(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；各R³及びR⁴はH及び(C₁-C₆)アルキルから独立して選択され；T、R¹、R²、R³及びR⁴の炭素原子は、1〜5個のR⁵基でそれぞれ場合により置換されていてよく；R⁵は特許請求の範囲で定義される。本発明の化合物は11β-hsd-1阻害剤であり、そして従って糖尿病、肥満症、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、鬱病、高血圧及び代謝性疾患の治療に有用であると考えられる。
【化１】

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一般式(Ｉ）
【化１】


（式中、Ｄ、Ｅ、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶およびR⁷は本明細書で定義された通りである）の化合物、その塩およびエナンチオマー、並びに本化合物を含有する医薬組成物が製造される。これらは治療、特に疼痛管理において有用である。
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