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【解決手段】本発明は、式


[式中、Aは置換基を有していてもよいベンゼン環を、R、R2aおよびRはそれぞれ水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を示す。RとR2aはXを介して環を形成してもよく、RとR2aがXを介して環を形成するとき、RおよびR2aはそれぞれ結合手または置換基を有していてもよい2価のC1−5鎖状炭化水素基を、Xは結合手、酸素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または置換基を有していてもよいイミノ基を示す。ただし、R、R2aおよびXがともに結合手である場合を除く。]で表される化合物またはその塩、および該化合物またはそのプロドラッグを含有してなるキナーゼ(リン酸化酵素)阻害剤に関する。
【効果】本発明の化合物は、血管内皮増殖因子受容体(VEGFR)などのキナーゼ阻害活性を有し、がんなどの予防・治療薬として有用である。 (もっと読む)


式:(I)のアリールスルホンアミド化合物が記載され、この化合物は、特に糖尿病、肥満、ならびに関連する状態および障害の治療において治療上の有用性を有する。

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本発明は、HIV感染症の治療又は予防のため、HIVの野生型及び単変異株又は二重変異株に対する逆転写酵素インヒビターとして単独又は他の治療薬と組み合わせて有用な下記式(I)の化合物及びその医薬組成物に関する。
【化1】


(式中、Ar、X、R1、R2、R3及びR4は、本出願で定義されるとおりである。) (もっと読む)


式(I)の化合物は、CRTH2レセプター活性のモジュレーションに反応する疾患、例えば喘息、鼻炎、アレルギー性気道症候群、及びアレルギー性鼻気管支炎の治療に有用である:


[式中、Aはカルボキシル基-COOH又はカルボキシルの生物学的等価体を表し;A1は水素又はメチルであり;環Ar1は、任意に置換していてもよいフェニル環又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環であり、ここでAA1CHO-及びL2は隣り合う環原子に連結し;環Ar2、Ar3は各々独立して、フェニル又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環、或いはベンズに縮合したか又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環に縮合した五員又は六員の炭素環式又はへテロ環式の環からなる二環系を表し、該環又は環系は任意に置換していてもよく;tは0又は1であり;L2及びL3は明細書中に定義されたとおりのリンカー基である]。 (もっと読む)


下記式(I)の化合物を開示する。
【化1】


本化合物は炎症プロセスに関与するサイトカインの生産を阻害するので、慢性炎症性疾患のような炎症に係る疾患及び病的状態の治療に有用である。これら化合物の製造方法及びこれら化合物を含む医薬組成物をも開示する。 (もっと読む)


本発明は5−アニリノ−4−ヘテロアリールピラゾール化合物、製薬学的組成物、ならびに糖尿病および関連疾患を処置する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのN−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式(I)により定義され、R、R、R、R及びRは、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式(I)の化合物を含む薬剤組成物及び式(I)の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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本発明は、新規なシクロペンタ[b]ベンゾフラン誘導体、その製造方法および薬剤、特に細胞ストレスの上昇、局所または全身炎症過程または過剰増殖によって特徴付けられる急性または慢性疾患の予防および/または治療のための薬剤の製造のためのその使用に関する。
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本発明は、CXCR1またはCXCR2ケモカイン媒介疾患を、治療、予防または改善するのに有用な、式(1)の一般構造を有する化合物に関する。ある実施形態においては、本発明は、新規種類のCXCケモカイン媒介物、1種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、および本明細書中で請求した化合物および組成物を使用してCXCケモカイン媒介に関連した1種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または改善する方法を提供する。

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本発明は、式(I)
【化1】


の化合物、それらを含有する薬剤組成物、及び式(I)の化合物を用いる癌の治療方法に関する。
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本発明は、グリシン輸送体GlyT1を阻害し、グリシン作動性またはグルタメート作動性神経伝達の機能不全に関連する神経学的及び精神医学的障害やグリシン輸送体GlyT1が関与する疾患の治療に有用であるアゼチジン化合物に関する。 (もっと読む)


本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)


高齢の哺乳動物である患者、あるいは軽度の炎症、アレルギー、狼瘡、疲労、倦怠または感染症、疾患もしくは治療の後遺症に苦しむ患者の強壮治療法を提供し、前記方法は式Iの化合物またはその塩の投与を含む。
【化1】

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本発明は、式(I)、(II)、及び(III)を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩に関し:ここで、Tは、からなる群から選択される(4ないし10)員ヘテロシクリルであり、そして、R1、R2及びR3は本明細書で定義される通りである。本発明はまた、式(I)、(II)、及び(III)の化合物を含む医薬組成物、11−β−hsd−1酵素の変化によって仲介される症状を治療する方法に関し、該方法は、有効量の式(I)、(II)、及び(III)の化合物を哺乳動物に投与することを含む。
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1以上の有糸分裂キネシンの活性をモジュレートすることによる細胞増殖性疾病・疾患の治療に有用な化合物を開示している。 (もっと読む)


本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物が、ROCK、ERK、GSK、および、プロテインキナーゼのAGCサブファミリーのメンバー(例えば、PKA、PDK、p70S6K−1、p70S6K−2およびAKT)の阻害剤として効果的であることが見出されている。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関連する。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および、様々な疾患、状態または障害の処置において前記組成物を使用する方法を提供する。

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本発明は、明細書中に定義される式(I)の化合物、又はその医薬として許容可能な塩;式Iの化合物を含む医薬組成物;ヒスタミンH3受容体をアンタゴナイズすることによって治療されることのできる障害又は状態の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む、上記方法、そして、以下の:うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害(ADHD)、精神病性障害、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギーにより誘導された気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性のうっ血、うっ血、低血圧、循環器疾患、GI管の病気、運動性低下及び運動過剰並びに胃腸管の酸性の分泌からなる群から選ばれる障害または状態の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む、上記方法を対象とする。
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式(I)の化合物であって、式中R、R1およびR2が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびに、これらの化合物の調製方法。式(I)の化合物は、PPARαおよびPPARγアイソフォームの活性化剤である。

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本発明は薬剤として使用するための化学式(IV)及び化学式(II)の化合物、塩、あるいは生理的官能性誘導体に関するものであり、化学式(IV)(II)においてXはCR8又はNであり、Zはそれぞれ以下の(Ia)(Ib)(Ic)のうちの1つである。

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本発明は、式(I)[式中、R5、R6およびR7の一つは、(a)であり、X1、X2、R1〜R15およびnは、説明中に定義されたとおりである]で示される化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩および/またはエステルに関連する。本発明は、更に、そのような化合物を含有する医薬組成物、その製造方法、ならびにPPARδおよび/またはPPARαアゴニストにより調節される疾患の治療および/または予防のためのその使用に関する。
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