式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹およびＲ²が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびに、これらの化合物の調製方法。式（Ｉ）の化合物は、ＰＰＡＲαおよびＰＰＡＲγアイソフォームの活性化剤である。

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固形の腫瘍及び血液の腫瘍を処置するのに有用なインドール及びアザインドールについて、開示する。これらは、薬物耐性を有する腫瘍の処置に非常に効果的であって、これらの化合物は、また、公知の抗腫瘍剤の活性を協調的に促進し得る。これらは、従って、抗腫瘍剤として単独で使用することが可能であるし、又は公知の抗腫瘍剤と関連づけて使用することも可能である。一部が新規である上述の化合物の調製方法、及び上述の処置に有用な製薬組成物についても、開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるそれらの誘導体（式中、Ｒは、Ｃ_１〜６アルキル（Ｃ_１〜６アルキルオキシまたはＨｅｔにより置換されていてもよい）またはＣ_１〜６アルキルオキシを表し、Ｒ^１およびＲ^２は、各々独立して、水素、ハロまたはＣ_１〜６アルキルを表し、環Ａは、Ｈｅｔ^１を表し、Ｘは、ＯまたはＮＲ^３を表し、Ｒ^３は、水素またはＣ_１〜６アルキルを表し、環Ｂは、フェニル基またはＨｅｔ^２を表し、それらのどちらも、ハロ、ＣＮ、Ｃ_１〜６アルキルオキシ、ＣＦ_３、Ｃ_１〜６アルキル、ＮＨ_２およびＮＯ_２から選択される１個または複数の基で置換されていてもよく、ＨｅｔおよびＨｅｔ^１は、各々独立して、（ａ）１〜４個の窒素原子、（ｂ）１個の酸素もしくは１個の硫黄原子または（ｃ）１個の酸素原子もしくは１個の硫黄原子および１または２個の窒素原子を含む５または６員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族複素環基を表す）は、不安症、心血管疾患（狭心症、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、心不全、浮腫、高ナトリウム血症を含む）、月経困難症（原発性および続発性）、子宮内膜症、嘔吐（動揺病を含む）、子宮内発育遅延、炎症（関節リウマチを含む）、排卵痛、子癇前症、早漏、早産およびレイノー病を治療するのに有用である。
【化１】

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本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物が、ＲＯＣＫ、ＥＲＫ、ＧＳＫ、および、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリーのメンバー（例えば、ＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−１、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−２およびＡＫＴ）の阻害剤として効果的であることが見出されている。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関連する。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および、様々な疾患、状態または障害の処置において前記組成物を使用する方法を提供する。

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式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてＣＣＲ５受容体活性を調節する)におけるその使用。
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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であり、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療において有用である１，３，５−フェニル置換誘導体化合物に関するものである。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するそのような疾患の治療でのこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療において有用である、２，４，６−置換ピリジル誘導体化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物ならびに、β−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、
変数Ａ、Ｂ、Ｌ_１、Ｌ_２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｒ^４およびＷは、本明細書中に定義する通りである］
で示される化合物、またはその立体異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素（例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子、および／または血漿カリクレイン）の選択的なインヒビターとして有用である。本発明は、選択的な第ＸＩａ因子インヒビターである化合物をも提供する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びに該組成物を用いる血栓塞栓性疾患および／または炎症性疾患の処置方法をも提供する。
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本発明はセリン／スレオニン蛋白質キナーゼであるＡｋｔの活性を阻害する置換ピリダジン及びピリミジン部分を含む化合物に関する。本発明は更に本発明の化合物を含有する化学治療用組成物及び本発明の化合物を投与することを含む癌の治療方法に関する。 （もっと読む）

一般式(I)（式中、A、X および R¹-R³ は請求項１で与えられた定義を有する）を有するCGRP-拮抗薬、その互変体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、その混合物およびその塩、並びに前記塩の水和物、特に無機または有機酸との生理学的に許容されるその塩、これらの化合物を含む薬剤、その使用およびその調製方法を開示する。
【化１】

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本発明は、化合物、化合物を含む組成物および化合物および組成物の使用方法に関する。本発明の化合物、組成物および方法は、イオンチャンネル機能の治療的モジュレーションおよび疾患および病徴、特にあるカルシウムチャンネルサブタイプターゲットにより介在される疾患の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの一連の２,３,５−置換されたピリドン誘導体に関する：
【化１】


式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は、本明細書に定義された通りである。また、本発明は、これらの化合物の製造方法に関する。本発明の化合物は、ポリ（アデノシン５'−ジホスフェートリボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、従って特に中枢神経系および心臓血管障害と関連する疾患を含む種々の疾患の治療および／または予防における医薬品として有用である。
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【課題】糖尿病、高血糖、肥満、インシュリン抵抗性、動脈硬化症、異常脂血症、高脂血症、高血圧、および代謝症候群の治療に有用である化学構造式I


の2,5-ジアリール1,2,4-トリアゾール誘導体を提供する。
【解決手段】本発明は、化学構造式Iの2,5-ジアリール1,2,4-トリアゾール誘導体は、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素(11β-HSD-1)の選択的阻害剤である。前記化合物は、糖尿病、高血糖、肥満、インシュリン抵抗性、動脈硬化症、異常脂血症、高脂血症、高血圧、および代謝症候群の治療に有用である。また、11β-HSD-1の阻害剤である化学構造式II


の新規化合物が開示されている。 （もっと読む）

ATP利用酵素阻害活性を示すチオトリアゾールを基礎とする化学物質、上記化学物質を使用する方法、および上記化学物質を含む組成物について記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なフェニルチオ酢酸誘導体、その製造方法、疾患の処置および／または予防のためのその使用、更に疾患の処置および／または予防、好ましくは、心臓血管疾患、特に、異脂肪血症および動脈硬化症の処置および／または予防のための薬剤を製造するためのその使用に関連する。この化合物は、ＰＲＡＲ−アルファ受容体のモジュレーターとして作用する。
【化１】

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式Ｉにより表されるビアリール置換ピラジノン化合物又は医薬的に許容可能なその塩。医薬組成物は単独又は１種以上の他の治療活性化合物と併用する有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する。ナトリウムチャネル活動に関連又は起因する症状（例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、尿失禁、掻痒、アレルギー性皮膚炎、癲癇、過敏性腸症候群、鬱病、不安症、多発性硬化症、及び双極性障害）の治療方法は有効量の本発明の化合物を単独又は１種以上の他の治療活性化合物と併用投与することを含む。局部麻酔法は単独又は１種以上の他の治療活性化合物と併用する有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを投与することを含む。 （もっと読む）

本発明において、肝毒性化合物の薬学的組成物が提供され、その化合物の肝毒性は、その組成物中ニコチンアミドの量およびメチオニンの量を含めることによって緩和されている。葉酸もまた、肝毒性効果をさらに緩和するために含められ得る。本発明の上記肝毒性化合物は、アセトアミノフェン、メトトレキサート、アトルバスタチン、シンバスタチン、ナイアシン、フルコナゾール、ジバルプロックスナトリウム、およびバルプロ酸を含み得る。 （もっと読む）

本発明は、活性成分として、錠剤の総重量の４２％から６５重量％のデフェラシロックス４−[３,５−ビス(２−ヒドロキシフェニル)−[１,２,４]トリアゾル−１−イル]安息香酸またはその薬学的に許容される塩を含む、分散可能な錠剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、アポＢ分泌／ＭＴＰ阻害剤を含有する製薬学的組成物を必要とする患者にある期間にわたり投与し、次にある期間にわたり投与を控え、そして再びある期間にわたり投与する、肥満症の処置または体重の減少のための間欠的投薬レジメンに関する。間欠的レジメンは求められる患者における応答によって繰り返すことができる。 （もっと読む）

本発明は、Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストにより仲介される疾病の処置のための化合物および方法であって、該方法は、それを必要とする被験体に、有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラックを投与することを含む（式中、Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、及びＲ^８は本明細書に定義されたとおりである）。
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