本発明は、本発明は、病理的感染症を治療するための組成物及び方法に関する。本発明の一つの実施形態は、抗酵母性、抗真菌性又は抗細菌性の医薬活性物質の医薬有効量、及び医薬上許容される担体を含む、治療が必要な患者の酵母、真菌又は細菌感染症の治療のために有用な局所用組成物を指向する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、置換されたジアリール複素環および生理学的に適合可能な塩ならびに生理学的に機能するその誘導体に関する。本発明はまた式（Ｉ）の化合物で、式中、それらの置換基は引用された意味を有し、およびその生理学的に適合可能な塩、ならびに、それらの製造方法に関する。該化合物は、例えば、食欲抑制剤として適している。
（もっと読む）

【課題】 本発明は、ｐ５３のDNA結合能を活性化させる物質を提供することにより、抗癌剤として有用な化合物の提供を目的とする。
【解決手段】式
【化１】


[式中、Ｒ¹、Ｒ²はそれぞれ同一あるいは相異なって水素原子、炭素原子数１〜６個のアルキル基などを示し、nは１〜５の整数を示し、ｍは１又は２を示し、Ａは置換アルキレン基、置換シクロアルキレン基、ナフタレンジイル基、置換キサンテンジイル基、置換トリアゾリレン基などで示される基を示す]で表される化合物又はその医薬上許容される塩。 （もっと読む）

本発明により、あるピラゾールに基づくＣＣＫ−１受容体モジュレーターを提供する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物またはＮ−オキシド；およびそれらのヒドロ異性体およびそれらの医薬組成物（これらは、ＨＣＶウイルスの複製および／または増殖を阻止する）に関し、ここで：該Ｂ環は、１個〜４個のヘテロ原子を含有する芳香環または非芳香環であり、ここで、Ｘ、Ｙ、Ｚは、それぞれ、互いに別個に、Ｃ、ＣＨ、Ｎ、ＮＲ^１６、ＮＲ^１８、ＳまたはＯから選択されるが、但し、ＸおよびＹは、両方共にＯになることはない；ＵおよびＴは、それぞれ、互いに別個に、Ｃ、ＣＨまたはＮから選択される；Ｚは、Ｎまたは−ＣＨ−である；Ａは、Ｎまたは−ＣＲ^２−である；Ｂは、Ｎまたは−ＣＲ^３−である；Ｄは、Ｎまたは−ＣＲ^４−である；Ｅは、Ｎまたは−ＣＲ^５−である；Ｇは、Ｎまたは−ＣＲ^６−である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はガンマ−セクレターゼによるＡＰＰのプロセシングを阻害し、従ってアルツハイマー病の治療に有用である。
【化８３】

（もっと読む）

本発明は、価値ある医薬品特性、特に種々の受容体チロシンキナーゼやサイクリン/CDK複合体に対し、及び内皮細胞や種々の腫瘍細胞の増殖に対して阻害効果を有する、一般式(Ｉ)（式中、Ｒ₁〜Ｒ₅及びＸは請求項１で定義される）のヘテロ環置換インドリノン、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物、そのプロドラッグ及び塩、特に生理学的に許容しうるその塩、これら化合物を含有する医薬組成物、その使用及びその製造方法に関する。
【化１】

（もっと読む）

血管新生介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である下記式ＸＩＩＩの特定のアミン類。本発明は、新規化合物、その化合物の類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物、ならびに疾患および癌などが関与する他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法、ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものでもある。
【化３７８】

（もっと読む）

本発明は、置換イミダゾール化合物に関し、これは、ＫＳＰの活性を調節し、癌の治療に有用であり、そして式（Ｉ）で表わされ、ここで：Ｒ^１は、アミノアシル、アシルアミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アリール、およびアルキルからなる群から選択され、必要に応じて、ヒドロキシまたはハロで置換されている；Ｒ^２は、水素、アルキル、およびアリールからなる群から選択される；Ｒ^３は、水素および−Ｘ−Ａからなる群から選択され、ここで、Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、および−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ）−からなる群から選択され、ここで、Ｒは、水素またはアルキルである。

（もっと読む）

本発明は、可能性のある抗真菌剤としての式Ｉの新規アゾール誘導体に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬品組成物に関するものでもあり、哺乳類好ましくはヒトの真菌感染症の治療および／または予防における使用にも関する。
【化１】


式Ｉ
（もっと読む）

本発明は、下記一般式：
【化１】


（式中、R¹〜R⁴及びXは、請求項１〜８の定義どおり）のイミダゾール及びトリアゾール、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩に関し、これらは有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する。 （もっと読む）

本発明は、カテプシンＫ阻害剤であり、そしてカテプシンＫが関与する疾患または医学的状態、例えば炎症、関節リウマチ、骨関節症、骨粗しょう症および腫瘍を含むさまざまな障害の処置のために薬学的に有用である、式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいはエステルを提供する：
【化１】


（式中、記号は定義の意味を有する)。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


により定義される化合物または医薬として許容し得るその塩を提供し、ここで、Ｒ¹、Ｑ
、Ｙ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびｎは、ＭＭＰ−１３酵素阻害剤として本明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、および変形性関節炎またはリウマチ様関節炎の治療に有用な医薬の製造のための式Ｉの化合物の使用を提供する。
（もっと読む）

本発明は、第Xa因子の阻害剤である、式Iで表される化合物ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、およびプロドラッグを目的とする。本発明は、そのような化合物を作成する際に用いる中間体、そのような化合物を含む薬学的組成物、望ましくない血栓症によって特徴づけられるいくつかの状態を予防または治療する方法、および血液試料の凝固を阻害する方法も目的とする。 （もっと読む）

【化１】


Ｅを含有する環がフェニル、ピリジン又はピリミジンである式（１）を有する化合物。式（１）において記号Ａは（構造を参照されたい）を示し、ここで基Ｒ^４はハロゲン、ＣＦ_３又はＨを示し、但しＡ上のＣＦ_３基の最大数は２であり、Ａが結合する炭素原子と一緒になって６−員環を形成するＡ基の場合、Ａ上の水素の最大数は２であり、Ａが結合する炭素原子と一緒になって５−員環を形成するＡ基の場合、Ａ上の水素の最大数は１である。Ｅがフェニル環を形成する場合、ＺはＮ又はＣＨを示し、Ｅがピリジン又はピリミジンを形成する場合、ＺはＣＨを示す。基Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３ならびに下付文字ａ、ｂ及びｄは本文及び請求項において定義された通りである。式（１）の化合物を含有する製薬学的組成物及び式（１）の化合物を用いるガンの処置方法も開示され、特許請求される。
（もっと読む）

【課題】 優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】 一般式（I）


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴：Ｈ、アルキル、アルコキシ、置換アミノ等；Ｒ⁵：Ｈ、アルキル、ハロゲノ；Ｒ⁶：−ＣＯＲ⁸（Ｒ⁸：アルコキシ、置換アミノ等）、−ＳＯ₂Ｒ⁹（Ｒ⁹：アルキル、フェニル、ヘテロシクリル等）、置換アルキル；Ｒ⁷：−Ｎ(Ｒ¹⁰)Ｚ¹Ｒ¹¹、−ＣＳＮ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−ＳＯ₂Ｎ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−ＣＯＮＲ¹³Ｒ¹⁴、−ＳＯ₂Ｒ¹²、−ＮＲ¹⁵Ｒ¹⁶、−Ｘ³Ｎ(Ｒ¹⁰)Ｚ¹Ｒ¹¹、−Ｘ³Ｎ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−Ｘ³Ｚ²Ｎ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²等（Ｒ¹⁰：Ｈ、アルキル等；Ｒ¹¹：Ｈ、アルキル、アルコキシ、置換アミノ等；Ｒ¹²：Ｈ、アルキル等；Ｒ¹³、Ｒ¹⁴：ヘテロシクリル等；Ｒ¹⁵：Ｒ¹⁰と同意義；Ｒ¹⁶：アルキル、アルケニル；Ｘ³：アルキレン；Ｚ¹：−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＳＯ₂−；Ｚ²：−ＣＯ−、−ＳＯ₂−）；Ｘ¹：メチレン等；Ｘ²：単結合等；Ｙ：フェニル、ヘテロシクリル等］で表される化合物等。 （もっと読む）

本発明は特定α−アリールメトキシアクリレート誘導体、またはその薬理学的に許容される塩または溶媒和物の代謝性骨疾患の予防及び治療用途に関する。
（もっと読む）

本発明は、血栓または炎症性障害を治療するための方法であって、これを必要とする患者に、治療的に有効量の少なくとも１つの式（Ｉ）または式（Ｖ）：


の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容される塩または溶媒和形態を投与する方法を提供し、ここにおいて、変数Ａ、Ｌ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^１１、Ｘ^１、Ｘ^２、およびＸ^３は本明細書において定義した通りである。式（Ｉ）の化合物は凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素；例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的第ＸＩａ因子阻害剤である化合物に関する。本発明は、式Ｉの範囲内の化合物も提供し、これらの化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、4-キナゾリンアミン類とその他の抗新生物性化合物を投与することによる、哺乳動物のがんの治療方法に関する。特にその方法は、その他の抗新生物性化合物と併用してN-{3-クロロ-4-[(3-フルオロベンジル)オキシ]フェニル}-6-[5-({[2-(メタンスルホニル)エチル]アミノ}メチル)-2-フリル]-4-キナゾリンアミンならびにその塩および溶媒和物を投与することによる、がんの治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、ＴＡＣＥの阻害剤、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
（もっと読む）