Fターム[4C086BC60]の内容
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5員複素環で置換されているMTP阻害性アリールピペリジン若しくはピペラジン
【化1】
本発明は、apoB分泌/MTP阻害活性および付随する脂質低下活性を有するある種の5員複素環で置換されている新規アリールピペリジン若しくはピペラジン化合物に関する。本発明はさらに、こうした化合物、前記化合物を含んでなる製薬学的組成の製造方法物、ならびに高脂血症、肥満およびII型糖尿病の処置のための医薬品としての前記化合物の使用に関する(式(I))。本発明はさらに、こうした化合物、前記化合物を含んでなる製薬学的組成物の製造方法、ならびにアテローム硬化症、膵炎、肥満、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、高脂血症、糖尿病およびII型糖尿病の処置のための医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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疎水性薬物のためのポリマー薬物送達システム
水への不溶性およびゆっくりとした溶解動態により、低い経口バイオアベイラビリティを有するクラスII薬物の経口送達系およびそのような薬物送達系を作るための方法が、本明細書中に開示される。処方物は、制御放出処方物であり得るか、または即時放出処方物であり得る。即時放出処方物は、疎水性ポリマー、好ましくは生体付着性ポリマーと一緒にクラスII薬物を含む。1つの実施形態において、薬物およびポリマーは、一般的な溶媒中に共溶解される。この溶液は、任意の都合のよい方法、特に噴霧乾燥により小さな固体粒子内に形成される。生じる粒子は、ポリマー性マトリックス中に、小さな粒子として分散される薬物を含む。粒子は凝集に対して安定であり、そして投与のためにカプセルに封入され得るか、または錠剤化され得る。
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頭痛を治療するための医薬および方法
急性痛み薬物療法過剰使用障害(例えば、薬剤過剰使用頭痛障害)は、患者にボツリヌス毒素を投与することにより治療することができる。頭痛は、ボツリヌス毒素およびトリプタン薬物を患者に同時投与することにより、より効果的に治療することができ、および/またはトリプタン薬の有効性を増加させることができる。ボツリヌス毒素はボツリヌス毒素A型であり得、ボツリヌス毒素は、患者が痛みまたは頭痛を経験するかまたはその傾向がある部位またはその近傍に投与することができる。
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イソキノリン誘導体及びその使用方法
本発明は、イソキノリン誘導体、有効量のイソキノリン誘導体を含む組成物、及
び必要に応じて有効量のイソキノリン誘導体を動物に投与することを含む、炎症性疾患、
再潅流傷害、虚血性症状、腎不全、糖尿病、糖尿病合併症、循環器疾患以外の血管系疾患
、循環器疾患、臓器移植の結果生じる再酸素化傷害、パーキンソン病、又は癌を治療する
又は予防する方法に関する。
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グアニジン化合物および5−HT5受容体への結合相手としてのそれの使用
本発明は、一般式(I)
のグアニジン化合物 、該化合物の相当するエナンチオマー型、ジアステレオマー型および/または互変異体型ならびに製薬上許容される塩に関するものである。本発明はさらに、5−HT5受容体アフィニティによって調節される疾患を治療する上での、特には神経変性障害および精神神経障害ならびにそれらに関連する徴候、症状および機能障害を治療する上での5−HT5受容体への結合相手としてのグアニジン化合物の使用に関するものである。
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ポリヘテロ環式化合物、および、代謝型グルタミン酸受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用
本発明は、式(I)(式中、P、Q、X1、X2、X3、X4、X5、X6、R1、R2、R3、m、nおよびpは、式(I)で定義された通り)で示される新規の化合物、または、それらの塩もしくは水和物、それらの製造方法、および、それらの製造で用いられる新規の中間体、前記化合物を含む医薬組成物、および、治療における前記化合物の使用に関する。
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バソプレッシンのアンタゴニスト活性を阻害するトリアゾール誘導体
Hetが2−ピリジニルまたは2−ピリミジニルを表し、R1がH、C1〜3アルキル、または5個もしくは6個の環原子を有する含窒素複素環を表し、R2がH、ベンジル、またはC1〜3アルキルを表し、R3がH、メチル、メトキシ、またはクロロを表す式(I)の化合物または薬学的に許容できるその誘導体は、不安、心血管疾患(狭心症、アテローム性動脈硬化症、高血圧、心不全、浮腫、高ナトリウム血症を含む)、月経困難症(原発性および続発性)、子宮内膜症、嘔吐(乗り物酔いを含む)、子宮内発育不全、炎症(関節リウマチを含む)、中間痛、子癇前症、早漏、早産(早期分娩)、およびレイノー病の治療に有用である。
【化1】
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ドーパミンD3受容体のモジュレーターとして有用なアザビシクロ(3.1.0)ヘキサン誘導体
本発明は、式(I)
[式中、
Gは、フェニル、ピリジル、ベンゾチアゾリル、インダゾリルからなる群から選択され;
pは、0〜5の整数であり;
R1は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1−4アルキル、ハロC1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4アルコキシ、C1−4アルカノイルからなる群から選択されるか、またはR5基に相当し;
R2は、水素またはC1−4アルキルであり;
R3は、C1−4アルキルであり;
R4は、水素、またはフェニル基、ヘテロシクリル基、5もしくは6員の複素環式芳香族基、または8〜11員の二環式基であり、そのいずれもがハロゲン、シアノ、C1−4アルキル、ハロC1−4アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルカノイルからなる群から選択される1、2、3または4個の置換基によって置換されていてもよく;
R5は、イソオキサゾリル、−CH2−N−ピロリル、1,1−ジオキシド−2−イソチアゾリジニル、チエニル、チアゾリル、ピリジル、2−ピロリジノニルからなる群から選択される基であり、かかる基は、ハロゲン、シアノ、C1−4アルキル、ハロC1−4アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルカノイルから選択される1または2個の置換基によって置換されていてもよく;
R1が塩素であって、pが1のとき、かかるR1は、分子の残部への結合部分に対してオルト位で存在することはなく、;R1がR5に相当する場合、pは1である]
の新規な化合物またはその医薬上許容される塩、その製法、該製法において使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、および治療におけるドーパミンD3受容体のモジュレーターとしての、例えば、薬物依存を治療するため、または抗精神病剤としてのその使用に関する。
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フルオレン誘導体
本発明は、フルオレン骨格にカルボニル基を介してグアニジノ基等の官能基が結合した構造、に特徴を有する新規フルオレン誘導体又はその塩に関する。 本発明化合物はセロトニン受容体のサブタイプの中でも特に5−HT2B受容体及び5−HT7受容体に親和性が高く、5−HT2B受容体または5−HT7受容体の拮抗活性を一方のみ有する従来化合物と比較して優れた薬理作用を示すという利点を有することから、効果に優れ安全性の高い片頭痛の予防薬として有用である。 (もっと読む)
代謝型グルタメート受容体アンタゴニストとしてのトリアゾール化合物およびそれらの使用
本発明は、式(I)の新規化合物(式中、P、Q、X1、X2、X3、X4、X7、X8、R1、R2、R3、m、n、およびpは式(I)において定義したとおりである)またはその塩、もしくは水和物、それらの製造工程およびその製造に使用される新規中間体、上記化合物を含有する医薬組成物、ならびに治療、とりわけmGluR5受容体媒介障害の治療、および神経障害、精神障害、消化器障害および疼痛障害の治療における上記化合物の使用に関する。 (もっと読む)
置換ベンゾイミダゾール及びアポトーシスを誘導するためのこれらの使用
本発明は、式(I)[式中、Rは、アリール又はヘテロアリールを表し、Xは、結合、カルボニル基、カルボニル基の誘導体、エチレン基又はエチレンカルボニル基であり、R1は、場合により置換されているアミノ又はヒドロキシであり、そして置換基R2〜R6は、明細書に与えられた意味を持つ]の化合物、このような化合物の合成方法、式(I)の化合物を含む薬剤組成物、中間体、医薬としての、及び腫瘍性及び自己免疫性疾患の処置用の薬剤組成物の製造のための式(I)の化合物の使用、並びにこのような式(I)の化合物又はこれらを含む薬剤組成物を用いる腫瘍性及び自己免疫性疾患の処置方法に関する。
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ビシクロアミド誘導体
優れたDPP-IV阻害活性を有する新規なビシクロアミド誘導体、または薬理学的に許容されるその塩(一般式(1))を提供する。
一般式(1)
【化1】
で表される新規なビシクロアミド誘導体、または薬理学的に許容されるその塩(具体例:(2S,4S)−1−[[(4−カルバモイルビシクロ[2.2.2]オクト−1−イル)アミノ]アセチル]−4−フルオロピロリジン−2−カルボニトリル)。
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置換ピラゾリン化合物、その調製および医薬品としてのその使用
本発明は、置換ピラゾリン化合物、その調製方法、これらの化合物を含む医薬品はもちろんのこと、ヒトおよび動物の処置のための医薬品の調製へのその使用にも関する。 (もっと読む)
新規持続作用性β−2−アゴニスト及び薬剤としてのその使用
本発明は炎症性及び閉塞性呼吸疾患の治療のための医薬組成物を調製するための下記式1の化合物の使用に関するものである。
(式中、基R1、R2、R3、R4及びnは特許請求の範囲及び本明細書に記載される通り定義される。)
また、式1の新規化合物自体に関するものである。
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置換ピラゾリン化合物、それらの製造法、および薬剤としての使用
本発明は、置換ピラゾリン化合物、その製造方法、これらの化合物を含む薬剤、ならびにヒトおよび動物の治療用の薬剤の製造のためのその使用に関する。 (もっと読む)
置換されたトリアゾール化合物の製造方法
【化1】
本発明は、選択的キナーゼ又はデュアル−キナーゼ媒介障害の処置又は改善において有用な式:(I)の置換されたトリアゾール化合物の新規な製造方法を目的とし;式中、R1及びR2は請求項中で定義される通りである。本発明の方法は、置換されたトリアゾール化合物の所望の位置異性体を優先的に製造する。
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JAK3キナーゼ修飾物質としての新規なキノリン−カルボキシアミド(carbaxamide)
本発明は、JAK3キナーゼ阻害剤である新規な化合物、その調製のための方法及びこれらを含む医薬組成物に関する。Xが−CHOH又は−C=Oである式(I)の化合物又は医薬的に受容可能な塩或いはその溶媒和物; (もっと読む)
トロンビン阻害剤として有用な新規ピリジン−2−オン化合物
式I
(式中、破線、R1、R2、R3a、R3b、A、D、E、GおよびLは、本明細書中に与えられた意味を有する)
を有する化合物を提供するが、それら化合物は、トロンビンなどのトリプシン様プロテアーゼの競合阻害剤として、または該阻害剤のプロドラッグとして有用であり、したがって、具体的には、トロンビンの阻害が有益である状態(例えば、トロンビンの阻害が必要とされるまたは望まれる血栓塞栓症などの状態、および/または抗凝固療法が必要とされる状態)の処置に有用である。
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1−(2H)−イソキノロン誘導体
本発明により、式(I)
【化1】
[式中、Y1およびY4は、水素原子またはハロゲン原子であり;Y2およびY3のどちらか一方は−NR1R2であり、他方は水素原子またはハロゲン原子であり;Xは、置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基であり;R1は、水素原子または置換されていてもよいC1-8アルキル基であり;R2は、1またはそれ以上の置換基により置換されたC1-8アルキル基、−COOR3、−COR4、−COSR5、−CONR6R7、−NR22R23または−C=NR24R25であり;または、R1およびR2は結合する窒素原子と一緒になって、少なくとも窒素原子を一つ含む4〜10員ヘテロ環(当該ヘテロ環はC群から選択される1またはそれ以上の置換基により置換されていてもよい)を形成していてもよい]
の化合物またはそのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容されうる塩、ならびに当該化合物を含む医薬、医薬組成物などが提供される。
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抗ウイルス治療
式(I)、(II)、(III)および(IV)の複素環式化合物および式(I)、(II)、(III)または(IV)の化合物を投与することによるHIV媒介性障害を処置または予防する方法が、本明細書に記載される。本発明は、置換複素環式の化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物および化合物の組成物を用いる方法に関する。この化合物およびそれらを含む組成物は、ウイルス感染またはウイルス疾患あるいはウイルス感染の症状またはウイルス疾患の症状(エイズを含む)を処置するために有用である。 (もっと読む)
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