本発明は、増殖性疾患を有する温血動物、とりわけヒトの処置法であって、該動物に(ａ)Ｎ−｛５−[４−(４−メチル−ピペラジノ−メチル)−ベンゾイルアミド]−２−メチルフェニル｝−４−(３−ピリジル)−２−ピリミジン−アミンおよび(ｂ)少なくとも１個のハイプシン化阻害剤を含む組み合わせ物を投与する方法、特に増殖性疾患の進行遅延または処置のための同時、別々または連続的使用のための上記で定義の(ａ)および(ｂ)と所望により少なくとも１個の薬学的に許容される担体を含む組み合わせ物、および最終的に白血病、特にイマチニブ耐性白血病の進行遅延または処置の処置用医薬の製造のための少なくとも１個のハイプシン化阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

パーキンソン病のような運動障害の治療に有用な式（Ｉ）（式中、Ｒ^１及びＲ^２はアデノシンＡ_２Ａ受容体アンタゴニストである）で示される４−アミノピリミジン誘導体、その薬学的に許容し得る塩。式中、Ｒ^１及びＲ^２は、独立して、場合によりハロゲン原子、直鎖又は分枝鎖の場合により置換されていてもよい低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、直鎖又は分枝鎖の場合により置換されていてもよい低級アルコキシ、−ＳＨ、直鎖又は分枝鎖の場合により置換されていてもよい低級アルキルチオ、シアノ、−ＮＲ’Ｒ”、−ＣＯ_２Ｒ’からなる群から選択される１個又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい単環式又は多環式ヘテロアリール基を表し、Ｒ^３は、−ＣＯＲ^４、−ＣＯＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−ＣＯＯＲ^４及び−Ｒ^６から選択される基を表し、Ｒ’、Ｒ”、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で規定される。

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本発明は、屈折矯正手術によるドライアイの治療のための化合物に関する。神経腫の損傷した神経末端の電気活性を遮断する物質は、エキシマレーザー屈折矯正角膜切除術又はレーザー角膜内切削形成術などの屈折矯正手術によるドライアイの治療に用いることができる。前記遮断薬の投与はドライアイ感覚を効果的に軽減し、前記薬剤には、抗てんかん薬、抗痙攣薬、抗不整脈薬、三環系抗うつ薬及び局所麻酔薬が含まれ、特にリドカイン、トカイニド、フェニトイン、カルバマゼピン、ラモトリジン、メキシレチン及びプレガバリンが含まれる。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法が提供される。 （もっと読む）

CCR1受容体の強力なアンタゴニストとして作用し、インビボでの抗炎症活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般に、アリールピペラジン誘導体であり、薬学的組成物において、CCR1介在性疾患の治療法において、および競合的CCR1アンタゴニストの同定のためのアッセイにおける対照として、有用である。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


（式中、Ar₁、Ｘ、R₃、R₄、R₅及びR₆は本明細書に定義される）
の化合物が開示される。本発明の化合物はサイトカインの生成を抑制し、こうしてサイトカイン媒介疾患を治療するのに有益である。また、これらの化合物の調製方法及びこれらの化合物を含む医薬組成物が開示される。
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悪性疾患を有する患者の処置法であって、該患者に有効量のタキソール、その誘導体およびレトロゾールから成る群から選択される化学療法剤、その後連続して有効量のビスホスホネートを投与することを含む、方法。本発明はさらに、悪性疾患を有する患者を処置する方法であって、該患者に有効量のビスホスホネート、その後連続して有効量のＴＲＡＩＬを投与する方法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰインヒビターとしてのその使用、ならびに式（Ｉ）の該化合物（式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＸは定めた意味を有する）を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）で表される化合物および式（ＶＩＩ−ａ）で表される化合物ばかりでなく前記化合物を含有させた薬剤組成物そしてそれらをＰＡＲＰ阻害剤として用いることを提供し、ここで、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｄおよびＸは定義する意味を有する。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰインヒビターとしてのその使用、ならびに式（Ｉ）の該化合物（式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＸは定めた意味を有する）を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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本発明は、治療に対する耐性を実質的に避けるように２個以上のキナーゼを同時に標的化する化合物である単一薬物の使用に関する。本発明は、２個以上のキナーゼの活性に関係する各種疾患または状態を治療するために１つ以上の単一薬物を単独でまたは他の治療と組み合わせて投与することを含む前記疾患または状態を有している個体に投与するため及び個体を治療するための使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、インダゾール化合物、またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、および水和物に関する。当該インダゾール化合物は、キナーゼの阻害、モジュレーションまたは調節に応答する広範な疾患および障害（炎症性疾患、異常血管新生およびそれに関連する疾患、癌、アテローム硬化、心血管疾患、腎疾患、自己免疫症状、黄斑変性症、疾患関連消耗、アスベスト関連疾患、肺高血圧症、糖尿病、肥満症、疼痛その他の症状など）の治療または予防に有用である。したがって、1種以上のインダゾール化合物を含んでなる医薬組成物と同様の、かかる疾患および障害の治療または予防の方法も開示する。本発明は、部分的には、プロテインキナーゼのモジュレーションに関して強い活性を有する5-トリアゾリル置換インダゾール分子の新規なクラスの発見に基づくものである。よって、本発明には、プロテインキナーゼシグナル伝達に関連する疾患または障害を治療するのに、より少ない用量またはより低い血清濃度で用いることができる経口活性分子および非経口活性分子が含まれる。 （もっと読む）

本発明の開示により、ＭＣ４−Ｒアゴニストとして作用可能である種々の低分子、グアニジン含有分子が提供される。この化合物は、被験体に投与された場合に、ＭＣ４−Ｒ媒介性疾患を処置することにおいて有用である。この化合物は式ＩＡおよび式ＩＢを有する。ＩＡおよびＩＢは、Ｚが下記に示される式を有し、可変部分の残りは本明細書中に定義される以下の構造を有する。本発明は、低分子である強力で特異的なアゴニストを提供する。例えば、本発明の一態様により、式ＩＡ、ＩＢ、それらの混合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩が提供される。

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ヌクレオシド含有オキセタン、特に非還元プシコヌクレオシドオキセタンを開示している。細胞増殖や感染症などの疾患のようなヌクレオシド類似体に関連した疾患の処置に関し、これらオキセタンの治療上の用途もまた開示している。
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式Ｉの化合物並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグであって、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９、Ｗ、Ｘ及びＹが本明細書に定義される化合物を開示する。このような化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物の使用方法及びこのような化合物を含む薬剤組成物も開示する。
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乳癌の治療方法が開示される。この方法は、ＦＴＩ、少なくとも１つの抗ホルモン剤の投与（例えばアロマターゼインヒビター、抗エストロゲン、およびＬＨＲＨアナログ）、任意の化学療法剤の投与（例えばトラスツズマブ）、および任意放射線照射を含む。例えばＦＴＩおよびアナストロゾールを用いた乳癌の治療が開示される。同様に、ＦＴＩ、アナストロゾール、およびフルベストラントを用いた乳癌の治療方法が開示される。同様に、ＦＴＩ、少なくとも１つの抗ホルモン剤、および薬学的に受容可能なキャリアを含んでいる薬学的組成物；およびＦＴＩ、少なくとも１つの抗ホルモン剤、少なくとも１つの化学療法剤、および薬学的に受容可能なキャリアを含む組成物；およびＦＴＩ、少なくとも１つの化学療法剤、および薬学的に受容可能なキャリアを含む組成物も開示される。
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FPRL1受容体を選択的に活性化する化合物が開示される。さらに、治療有効量の開示化合物を対象に投与して、白血球輸送の重要ステップを調節し、また好中球を介した組織損傷を予防し、以って炎症反応を緩和するという方法も開示される。加えて、有効量の開示化合物を投与し、以ってFPRL1受容体を調節する、または特異的に作動させるという方法もまた開示される。
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式Ｉ、ＩＩもしくはＩＩＩによって表される置換トリアゾール化合物またはこの医薬として許容される塩。医薬組成物は、単独であるいは１以上の他の治療活性化合物との組み合わせでの有効量の本発明の化合物および医薬として許容される担体を含む。例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、片頭痛、頭痛、片頭痛、癲癇、過敏性腸症候群、糖尿病性神経障害、多発性硬化症、躁鬱病および双極性障害などのナトリウムチャンネル活性に関連する、あるいはそれが原因である状態の治療方法は、単独であるいは１以上の他の治療活性化合物との組み合わせでの有効量の本発明の化合物を投与する段階を有する。局所麻酔薬の投与方法は、単独であるいは１以上の他の治療活性化合物との組み合わせでの有効量の本発明の化合物および医薬として許容される担体を投与する段階を有する。

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【課題】 アスベスト関連疾患または障害を治療、予防および／または管理するための方法を開示する。
【解決手段】 特定の実施態様は、ＪＮＫ阻害剤、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物、もしくはプロドラッグを、単独で、あるいは第２有効薬剤および／または化学療法、手術、もしくは放射線治療を組み合わせて投与することを包含する。本発明の方法で使用するのに適した医薬組成物、単位投与剤形、およびキットも開示する。 （もっと読む）

本発明は、抗腫瘍因子を水性媒体中に予め沈殿させ、プレ懸濁液を形成し、その後ホモジナイズすることによる抗腫瘍因子、特にパクリタキセルのサブミクロン粒子の形成に関する。水溶性または親水性のポリマー（例えば、ＰＥＧ）と接合したリン脂質を含む界面活性剤は、粒子のコーティングとして使用される。上記製造された粒子は、一般的に約１０００ｎｍ未満の平均粒径を有し、急速には可溶しない。パクリタキセルまたはその誘導体化合物のサブミクロン粒子の薬学的組成物を調製するための方法を提供する。
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