Fターム[4C086BC60]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に3個以上の窒素原子のみを含む (3,312) | 3個以上の窒素原子のみを含む5員環 (2,919) | トリアゾール又は水添トリアゾール (1,670)
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抗ウイルス治療
式(I)、(II)、(III)および(IV)の複素環式化合物および式(I)、(II)、(III)または(IV)の化合物を投与することによるHIV媒介性障害を処置または予防する方法が、本明細書に記載される。本発明は、置換複素環式の化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物および化合物の組成物を用いる方法に関する。この化合物およびそれらを含む組成物は、ウイルス感染またはウイルス疾患あるいはウイルス感染の症状またはウイルス疾患の症状(エイズを含む)を処置するために有用である。 (もっと読む)
アゾールを含有するベータアミロイド産生のヘテロ環式スルホンアミド阻害剤
ベータアミロイドレベルを低下させるのに有用な化合物が提供される。これらの化合物は式Iaの構造を有している:式中、R1は、低級アルキル、置換低級アルキル、フェニル、置換フェニル、ベンジル、置換ベンジル、ベンジルオキシ、置換ベンジルオキシまたはSO2R5であり;R5は、フェニルなどであり;R2は、低級アルキル、置換低級アルキル、CF3、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、フェニル、置換フェニルまたはシクロアルキルであり;R3は、水素、低級アルキルまたは置換低級アルキルであり;R4は、フェニル、置換フェニル、ヘテロ環、置換へテロ環、チオフェンまたは置換チオフェンであり;R6は、水素、低級アルキルなどであり;W、XおよびYは、独立してCR7またはNであり;R7は、水素、ハロゲン、低級アルキルまたは置換低級アルキルである。
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CGRP受容体拮抗薬
CGRP受容体の拮抗薬として有用であり、CGRPが関与する疾患の治療もしくは予防において有用である式(I)および式(II)の化合物[変数R1、R2、R3、R4、A、B、D、G、J、Q、T、W、XおよびYは本明細書で定義の通りである];これら化合物を含む医薬組成物;CGRPが関与する疾患の予防もしくは治療のためのこれら化合物および組成物の使用。
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5−フェニルピリミジンおよび殺菌剤としてのこれらの使用
本発明はR2が複素環を表す式(I)の新規5−フェニルピリミジンに関する。本発明は、望ましくない微生物の駆除へのこれらの使用、新規中間体およびこれらを製造するための方法にも関する。
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アロマターゼ阻害剤療法に関連する骨粗鬆症の治療
本発明は、アロマターゼ阻害剤療法に関連する骨粗鬆症及び骨減少症の治療又は抑制におけるバゼドキシフェン(1−[4−(2−アゼパン−1−イル−エトキシ)ベンジル]−2−(4−ヒドロキシ−フェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−オール)の使用に関する。 (もっと読む)
膣感染症の処置のための、フルコナゾール−チニダゾールの組み合わせ、ならびに、その組成物、調製プロセスおよび使用
本発明は、ヒトの生殖器官における複合型感染症に対する処置に関し、ここで、この処置は、フルコナゾールおよびチニダゾールを含有する化合物の組み合わせでの使用を伴う。これらは、治療的に使用されているものよりも低い用量で使用される。この組み合わせは、非常に有効であることが証明されており、そして、良好な耐性の程度を示している。1つの局面において、本発明は、チニダゾールおよびフルコナゾール、ならびに/または、これらの立体異性体もしくは受容可能な立体異性混合物に基づく、薬学的会合物を提供し、この会合物は、50mg〜150mg未満のフルコナゾールと、1000mg〜2000mg未満のチニダゾールとを含有する。 (もっと読む)
ミトラタピデ経口用溶液
本発明はMTP阻害剤ミトラタピデ又は製薬学的に許容され得るその酸付加塩を含んでなる経口用溶液、そのような溶液の調製方法ならびにMTP−関連障害、例えば高脂血症、肥満又はII型糖尿病の処置におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
アスパラギン酸プロテアーゼ阻害薬を用いるアミロイドーシスの処置方法
本発明は、アミロイドーシス関連の疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 (もっと読む)
カルボキサミド誘導体およびその用途
本発明は、式
〔式中、A環は、更に置換基を有していてもよい含窒素複素環を、B環およびC環はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香環を、R1は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、アシル基または置換基を有していてもよい複素環基を、Zはハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基を、Yは置換基を有していてもよいメチレン基を、mおよびnはそれぞれ0ないし5の整数を、m+nは2ないし5の整数を、−−−は単結合または二重結合を示す。〕で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたタキキニン受容体拮抗作用、特にSP受容体拮抗作用を有し、医薬、例えばタキキニン受容体拮抗剤、下部尿路機能異常、消化器疾患または中枢神経疾患の予防・治療剤等として有用である。
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呼吸器疾患の治療のための3−ヒドロキシメチル−4−ヒドロキシ−フェニル誘導体
本発明は、一般式1の化合物
1
(式中、R1、XおよびYの基は特許請求の範囲および明細書中で与えられる意味を有し得る)の、COPD(慢性閉塞性肺疾患)を治療するための医薬組成物を調製するための使用、および、新規な一般式1の化合物およびその調製方法に関する。
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非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター
本発明は、HIV抗ウイルス薬として有用性を有する、式Z:
[式中、
Aは、CHまたはNであり;R1は、−S(=O)pRa(Raは、−C1〜C4−アルキル、−ORx、−NRxRx、−NHNRxRx、−NHNHC(=O)ORx、−NRxOHである)、−C(=O)−Rb(Rbは、−C1〜C4−アルキル、−ORx、−NRxRx、−NHNRxRx、−NHC1〜C3−アルキル−C(=O)ORxである)、−NRxRc(Rcは、H、C1〜C4アルキル、−NRxRx、−C(=O)Rd、−CN、S(=O)pRxであり、そして、Rdは、C1〜C4−アルキル、−ORx、−NRxRx、−C1〜C3−アルキル−O−C1〜C3アルキルC(=O)ORxである)、−C1〜C3−アルキル−COORx、−C1〜C3−アルキル−ORx、−(O−C1〜C3−アルキル)q−O−Rx、または1〜3個のヘテロ原子を有する5〜6員芳香環、から選ばれる、Aを含有する環中の炭素原子への置換基であり;pは1または2であり;Rxは独立して、H、C1〜C4アルキルまたはアセチルから選ばれるか;あるいは、1対のRxは隣接N原子と一緒になって環を形成し得て;Lは、−O−、−S(=O)r−または−CH2−であって、rは0、1または2であり;R3〜R7は明細書中に定義する置換基であり;Xは−(CR8R8’)n−D−(CR8R8’)m−であり;Dは、結合、−NR9−、−O−、−S−、−S(=O)−または−S(=O)2−である]で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを提供する。
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トリアゾール、オキサジアゾール、及びチアジアゾール誘導体のPPAR修飾物質
本発明は、下記の構造式の式Iで表される化合物に関し、
ここに、
(a)Xは、単結合、O、S、S(O)2、及びNからなる群より選択され、
(b)Uは、脂肪族リンカーであり、
(c)Yは、O、C、S、NH、及び単結合からなる群より選択され、
(d)Wは、N、O、又はSであり、
(e)Eは、C(R3)(R4)A、又はAであり、ここに、
(f)Aは、カルボキシル、テトラゾール、C1〜C6アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミド、及びアシルスルホンアミドからなる群より選択される。
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摂食障害を治療するためのMCHアンタゴニスト(メラニン含有ホルモン)の形態で使用される3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−フェニル)−プロピオン酸−フェニルアミド誘導体及び関連化合物
本発明は、下記一般式(I)のアミド化合物に関する。
【化1】
(式中、基及び残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2及びR3は、請求項1で与えられる意義を有する。)さらに、前記発明は、少なくとも1種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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新規2−ヘテロアリール置換ベンズイミダゾール誘導体
グルコキナーゼ活性化剤を提供し、糖尿病の治療及び/又は予防剤、或いは、網膜症、腎症、神経症、虚血性心疾患、動脈硬化等の糖尿病の治療及び/又は予防剤として、更には、肥満の治療及び/又は予防剤を提供するものである。
一般式(I−0)
[式中、Xは、炭素原子又は窒素原子を示し、X1、X2、X3及びX4は、それぞれ独立して、炭素原子又は窒素原子を示し、A環は、式(II)
(式中、Xは炭素原子又は窒素原子を示す)で表される5乃至6員の含窒素芳香族複素環等を示し、R1は、アリール等を示し、R2はヒドロキシ等を示し、R3は、−C1−6アルキル等を示し、R4は−C1−6アルキル等を示し、X5は、−O−等を示し、aは、1、2又は3の整数を示し、qは、0乃至2の整数を示し、mは0乃至2の整数を示す]で表される2−ヘテロアリール置換ベンズイミダゾール誘導体又はその薬学的に許容される塩を含有することを特徴とするグルコキナーゼ活性化剤。
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バソプレシン・アンタゴニストとしてのトリアゾール誘導体
式(I):
で示される化合物又はその製薬的に受容される誘導体、上記式中、Vは、直接結合又は−O−を表し;環Aは、場合によっては置換される5員〜7員飽和複素環又はフェニレン基を表す。
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ベンズアミド誘導体
高い血管新生阻害活性を有し、病的血管新生を伴う疾患、例えば癌、癌転移に有効な治療および予防薬に有用な化合物、その製造方法、その製造に有用な中間体化合物、更にはこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
本発明により、式(II)
の化合物またはそのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容されうる塩、ならびに当該化合物を含む医薬、医薬組成物などが提供される。
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呼吸器シンシチウムウイルス複製のインヒビターとしてのピペリジン−アミノ−ベンズイミダゾール誘導体
【化1】
本発明は呼吸器シンシチウムウイルスの複製に対して阻害作用を有し、そして式(I)を有するピペリジン−アミノ−ベンズイミダゾール、それらのプロドラッグ、N−オキシド、付加塩、第四級アミン、金属錯体及び立体化学的異性体形態に関し、式中、Qはトリフルオロメチル、C3−7シクロアルキル、Ar2、ヒドロキシ、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、Ar2−オキシ−、Ar2−チオ−、Ar2(CH2)nオキシ、Ar2(CH2)nチオ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、C1−4アルキルカルボニル、Ar2カルボニル、C1−4アルコキシカルボニル、Ar2(CH2)nカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1−4アルキルカルボニルオキシ、Ar2カルボニルオキシ、Ar2(CH2)nカルボニルオキシ、C1−4アルコキシカルボニル(CH2)nオキシ、モノ−又はジ(C1−4アルキル)アミノカルボニル、モノ−又はジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、モノ−又はジ(C1−4アルキル)アミノスルホニルあるいはピロリジニル、ピロリル、ジヒドロピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、1−オキソ−チオモルホリニル、1,1−ジオキソチオモルホリニル、ピリジル及びテトラヒドロピリジルからなる群から選択される複素環で場合により置換されていてもよいC1−6アルキルであり(ここで該複素環はそれぞれ、場合によりオキソ又はC1−6アルキルで置換されていてもよい)、Gは直接結合又は場合により置換されていてもよいC1−10アルカンジイルであり、R1はAr1あるいは単環式又は二環式複素環であり、R2a及びR3aの一方はC1−6アルキルでありそしてR2a及びR3aの他方は水素であり、R2aが水素と異なる場合は、R2bは水素又はC1−6アルキルでありそしてR3bは水素であり、R3aが水素と異なる場合は、R3bは水素又はC1−6アルキルであり、そしてR2bは水素であり、tは1、2又は3であり、Ar1はフェニル又は置換フェニルであり、そしてAr2はフェニル又は置換フェニルである。それは更にそれらの調製及びそれらを含んでなる組成物並びに医薬としてのそれらの使用に関する。
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第VIIa因子により誘導される第Xa、第IXa凝固因子及びトロンビンの形成の阻害剤としてのN−(4−カルバムイミドイル−ベンジル)−2−アルコキシ−2−ヘテロシクリルアセトアミド
本発明は、式(I)[式中、R1〜R6及びAは、明細書中及び請求の範囲中と同義である]の新規なヘテロシクリル置換マンデル酸誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、第VIIa因子及び組織因子により誘導される、第Xa、第IXa凝固因子及びトロンビンの形成を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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N−置換−N−スルホニルアミノシクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−W−A1−W1−A2であり、Wは、−(CH2)m−X−(CH2)n−であり、式中、W1は、−(CH2)m1−X1−(CH2)n1−であり、m、m1、n及びn1は、同一又は異なって、それぞれ0〜6であり;X及びX1は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X及びX1は、単結合などであり、A1は、置換されていてもよいC3−14の炭化水素環基などであり、及びA2は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり、R2は、−(CH2)r−CO−R8などであり、式中rは、0〜6であり、及びR8はC1−6アルコキシ基などであり;R3及びR4は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、C1−6アルキル基などであり;及びR5は、−CO2R21などであり;R30及びR31は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子などである)のN−置換−N−スルホニルアミノシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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HIVプロテアーゼ阻害化合物
HIVプロテアーゼ阻害剤として、式(I)の化合物を記載している。HIV感染の治療薬と治療法も記載している。
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