Fターム[4C086BC60]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に3個以上の窒素原子のみを含む (3,312) | 3個以上の窒素原子のみを含む5員環 (2,919) | トリアゾール又は水添トリアゾール (1,670)
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カンナビノイド受容体調節剤としてのアラルキルアミン類
構造式(I)の新規化合物は、カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬および/または逆作働薬であり、CB1受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および統合失調症の治療における中枢作用性薬剤として有用である。それら化合物はまた、アルコール中毒およびニコチン中毒などの物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。 (もっと読む)
トリアゾール化合物およびそれに関連する使用法
本発明は、下記化学式のトリアゾール化合物、そのプロドラッグまたはその薬学的に許容される塩を提供する。上記トリアゾール化合物は、糖尿病、肥満症またはメタボリック症候群の治療のための治療薬として有益である。
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代謝型グルタミン酸受容体のアロステリック調節因子
本発明は式I(式中A、B、P、Q、W、R1およびR2は明細書に記載のとおりである)で示される新規化合物に関する。本発明の化合物は中枢神経系の障害およびmGluR5による調節を受ける他の障害の予防または治療に有用である。
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細胞接着のモジュレーター
本発明は、式(I)(式中、R1−R4、n、p、A、B、D、E、LおよびAR1は、本明細書で一般的に、およびクラスおよびサブクラスでの変形が記載される)で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供し、さらに、その薬学的組成物、およびそれを細胞接着分子の(たとえばLFA−1)のCD11/CD18ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法も提供する。さらに他の態様では、本発明は、細胞接着分子のCD11/CD18ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、本発明の化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法を提供する。
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{2−[1−(3,5−ビストリフルオロメチルベンジル)−5−ピリジン−4−イル−1H−[1,2,3]トリアゾル−4−イル]−ピリジン−3−イル}−(2−クロロフェニル)−メタノンの新規の結晶形態
【課題】化合物{2−[1−(3,5−ビストリフルオロメチルベンジル)−5−ピリジン−4−イル−1H−[1,2,3]トリアゾル−4−イル]−ピリジン−3−イル}−(2−クロロフェニル)−メタノンの、商業規模で再現的かつ効率的に生成することのできる高結晶性形態を提供すること。
【解決手段】本発明は、{2−[1−(3,5−ビストリフルオロメチルベンジル)−5−ピリジン−4−イル−1H−[1,2,3]トリアゾル−4−イル]−ピリジン−3−イル}−(2−クロロフェニル)−メタノンの新規の結晶形態と、その組成物と、その中間体と、新規の結晶形態を使用する方法と、新規の結晶形態を製造するプロセスと、その中間体を製造するプロセスとを提供する。
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ムチン産生抑制剤
気道上皮でのムチンの過剰産生を抑制することによって気道の機能を改善し、粘液の過剰分泌を伴う呼吸器疾患の予防又は治療に有用な薬剤を提供する。
下記式(1):
〔式中、Aはトリアゾール基を示し、R1又はR2は同一又は相異なり、脂環式炭化水素基を有してもよい脂肪族炭化水素基又は脂環式炭化水素基を示し、R3は水素原子又は置換基を示し、R4は水素原子又は窒素原子の保護基を示す。〕
で表わされるベンズイミダゾール誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分とするムチン産生抑制剤。
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尿失禁および関連疾患の処置用のGABAアゴニストとしての5−置換2−(フェニルメチル)チオ−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール誘導体および関連化合物
本発明は、医薬製剤の有効成分として有用な式(I)のフェニルトリアゾール誘導体およびそれらの塩に関する:(I)式中、R1は、置換されていることもあるアルキルまたは置換されていることもある3員ないし8員の飽和または不飽和の環を表し、R2は、−COR21、−(CH2)n−R21またはtert−ブチルを表し、Xは、CR10R11、NR12、S、O、SO2またはSO(ここで、R10、R11およびR12は、独立して水素またはメチルを表す)を表す。他の置換基は、特許請求の範囲で定義する通りである。本発明のフェニルトリアゾール誘導体は、GABAbアゴニストとしての優れた活性を有し、GABAb活性に関連する疾患の予防および処置、特に、過活動膀胱、急迫性尿失禁などの尿失禁、良性前立腺肥大症(BPH)、慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、リウマチ性関節炎性疼痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚過敏または神経損傷の処置に有用である。
【化1】
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プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なイミダゾール組成物
本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なイミダゾール化合物に関する。これらの化合物は、c−Metプロテインキナーゼ、JAKプロテインキナーゼ、およびKDRプロテインキナーゼの、インヒビターとして、単独でまたは組み合わせにおいていずれでも有効である。本発明はまた、本発明の化合物の調製のためのプロセス、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置における組成物を使用する方法を提供する。
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CB1拮抗作用を示す化合物の新規の医学的用途および前記化合物を伴う組み合わせ治療
本発明は各々が本明細書で定義する如き4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール誘導体、1H−イミダゾール誘導体、チアゾール誘導体および/または1H−1,2,4−トリアゾール−3−カルボキサミド誘導体、またはこれらのプロドラッグ、互変異性体または塩の群から選択したCB1受容体活性を有する化合物を、子供の患者におけるCB1受容体関連病の治療および/または予防および/または子供ばかりでなく青年の患者における薬剤誘発肥満の治療および/または予防用の薬剤を製造する時に用いる新規な医学的用途に関する。その上、本発明は、前記CB1受容体活性を有する化合物をリパーゼ阻害薬と組み合わせ用いることにも関する。前記化合物は、特に、青年または子供の患者における肥満の治療および/または予防および/または子供ばかりでなく青年の患者における薬剤誘発肥満の治療および/または予防用の薬剤を製造する時にリパーゼ阻害薬と組み合わせて用いるに適する。好適なリパーゼ阻害薬はオルリスタット、パンクリシン、ATL−962および/またはリプスタチンである。 (もっと読む)
代謝シトクロムとの相互作用が低減された抗真菌剤として有用なアゾール誘導体
本発明は、抗真菌剤として有用である一般式(I)の新規化合物、それらのN−オキシド形態、薬学的に許容可能な酸とのそれらの塩及びそれらの立体化学異性体、活性成分としてそれらの化合物を含む医薬組成物、ならびに前記化合物及び関連する医薬組成物の製造方法に関する。
【化1】
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置換ベンジルアミノアルキレン複素環
本発明はナトリウムおよび/またはカルシウムチャンネルモジュレーターとしておよび/または選択的MAO-B阻害剤として有効であり、それゆえに上述のメカニズムが病理学的な役割を果たすと記述されてきた神経学的な、精神医学的な、心血管の、炎症性の、眼の、泌尿器科の、代謝性のおよび消化器の疾患を含むがそれに限定されるわけではない広範囲の症状を防ぎ、緩和し、および治療するのに有用である、一般式I
【化1】
(式中、
Xは酸素または硫黄またはNR7基であり;
R1はC3〜C8アルキル、またはフェノキシまたはフェニル(フェノキシもフェニルも両方とも任意に一以上のフルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、C1〜C6アルキル、ヒドロキシル、C1〜C6アルコキシで置換されてもよい)で置換されているC1〜C8アルキルであり;
R2、R3は互いに関係なく水素、C1〜C6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはC1〜C6アルコキシであり;
R4は水素、C1〜C8アルキルであり;
R5、R6は互いに関係なく水素、任意にヒドロキシまたはフェニルで置換されてもよいC1〜C3アルキルであり;
R7は水素または直鎖または分枝C1〜C3アルキルであり;
Hetは5〜7員の、飽和または不飽和複素単環または8〜10員の、互いに関係なく窒素、酸素および硫黄から選択される一以上のヘテロ原子を含む飽和または不飽和複素二環基であり、上述の単環または二環基は任意にC1〜C6アルキル、ハロゲン、ヒドロキシルまたはC1〜C6アルコキシで置換されてもよい。)
の化合物およびその薬剤的に容認できる塩またはプロドラッグに関する。
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TAOキナーゼモジュレーターおよび使用方法
本発明は、キナーゼ、例えば、TAOファミリーのキナーゼ、より具体的にはKIAA1361、TAO、およびJIKキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節(regulate)および/または調節(modulate)し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 (もっと読む)
脂質代謝異常の治療ための化合物及び方法
アテローム性動脈硬化症、及びその続発症の治療に有用な式I(式中、n、m、p、q、Y、R1、R2、R3、R4、R5、及びR6は、本願に定義した通りである)の化合物、並びにその医薬組成物及び使用方法を開示する。
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乳癌処置レジメン
本発明は、エストロゲンアンタゴニスト(抗エストロゲン)治療が、疾患進行の前にエストロゲン枯渇剤での治療に続くものである、乳癌処置のための処置レジメンに関する。 (もっと読む)
Rafキナーゼインヒビターとしての置換ベンゾアゾールおよびその使用
ヒトまたは動物被験体におけるRafキナーゼ活性を阻害する式(I)で示される新規置換ベンゾアゾール化合物、組成物および方法が提供される。前記の新規化合物、組成物は、Rafキナーゼが介在する疾患、例えば癌を治療するために単独でまたは少なくとも1種の追加薬剤と組み合わせて使用し得る。別の局面において、本発明は、治療を必要とするヒトまたは動物被験体のRaf関連疾患を治療する方法であって、前記被験体に、該被験体において腫瘍増殖を小さくするかまたは防止するのに有効な量の式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)または(VI)で示される化合物を投与する工程を包含するヒトまたは動物被験体のRaf関連疾患を治療する方法を提供する。
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アシル尿素誘導体の製造方法、該アシル尿素誘導体の塩、及び、殺虫剤としてのそれらの使用
本発明は、式(I)
[式中、記号及び添え字は、明細書中で記載されている意味を有する]で表されるアシル尿素誘導体の製造方法に関する。該方法では、式(II)[式中、記号及び添え字は、明細書中で記載されている意味を有する]で表される化合物を、塩基の存在下で、式(III):X−CO−NR3R4[式中、Xは、(IV)、(V)又は−O−R7を表し;R7は、(C1−C8)−アルキル、(C3−C6)−アルケニル、(C3−C6)−アルキニル、(C3−C8)−シクロアルキル、(C3−C6)−シクロアルキル−(C1−C4)−アルキル、アリール又はヘテロシクリルであり、その際、これらの基は、置換されていないか、又は、ハロゲン、CN及びNO2の基で置換されており;R3及びR4は、式(I)について示されている意味を有する]で表される化合物と反応させる。式(I)で表される化合物の一部は新規であり、また、式(I)で表される化合物は、害虫の防除に適している。
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ATP利用酵素阻害活性を示すチオフェンベース化合物、組成物、およびその使用
ATP利用酵素阻害活性を示す式(I)のチオフェンベース化合物、ATP利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびATP利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
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フェニルピロリジンエーテル系タキキニン受容体拮抗薬
本発明は、ニューロキニン−1(NK−1)受容体拮抗薬およびタキキニン、特にサブスタンスPの阻害薬として有用なある種のフェニルピロリジンエーテル化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を有効成分として含む医薬製剤、ならびに嘔吐、抑鬱および不安などのある種の障害の治療における前記化合物およびそれの製剤の使用に関するものでもある。 (もっと読む)
ヘテロ環化合物を含有する新規な抗真菌剤
式
〔式中、A1は、置換基を有していてもよい3−ピリジル基、置換基を有していてもよいキノリル基等を意味する;X1は、式−NH−C(=O)−で表される基または式−C(=O)−NH−で表される基等を意味する;Eは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基、ピリジル基、テトラゾリル基、チアゾリル基またはピラゾリル基を意味する;ただし、A1は、置換基を1ないし3個有していてもよく、Eは、置換基を1または2個有する。〕で表される抗真菌剤を提供する。
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経皮医薬組成物
本発明は、経皮医薬組成物および治癒化粧品の製造に使用するためのポリオキシエチレン−グリセリル−トリオレエート、プロピレン−グリコール、イソプロピル−ミリステートおよびヒアルロン酸塩もしくは錯体を含有する液晶ゲルに関するものである。更に本発明は、エステロゲンおよびプロゲスチン成分、並びに液晶ゲルポリオキシエチレン−グリセリル−トリオレエート、プロピレン−グリコール、イソプロピル−ミリステートおよびヒアルロン酸塩もしくは錯体よりなる経皮医薬組成物に関するものである。本発明は、経皮ホルマン補充療法および関与した活性成分に依存する他の経皮用途に適用することができる。 (もっと読む)
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