【課題】カンデサルタンシレキセチルの温度安定性、湿度安定性、及び光安定性の全てが向上し、よって、環境安定性に優れるカンデサルタンシレキセチルを安定化した組成物及びその製造方法の提供。
【解決手段】カンデサルタンシレキセチルと、マンニトール及び乳糖の少なくともいずれかの糖類とを含有し、前記カンデサルタンシレキセチルと前記糖類との混合物を、水及び含水有機溶媒のいずれかで練合して湿潤粉体とし、圧縮成型してなる組成物である。前記組成物が更に結合剤を含む態様などが好ましい。 （もっと読む）

【課題】造粒物中のカンデサルタンシレキセチルの分解が抑制され安定化されているカンデサルタンシレキセチル含有造粒物の製造方法、及び錠剤中のカンデサルタンシレキセチルの分解が抑制され安定化されているカンデサルタンシレキセチル含有錠剤の製造方法を提供すること。
【解決手段】カンデサルタンシレキセチル及びＤ−マンニトールを含有する混合物を、流動層造粒することを特徴とするカンデサルタンシレキセチル含有造粒物の製造方法及び当該方法によって得られる造粒物、並びに、該造粒物を打錠することを特徴とするカンデサルタンシレキセチル含有錠剤の製造方法及び当該方法によって得られるカンデサルタンシレキセチル含有錠剤。 （もっと読む）

【課題】カンデサルタンシレキセチル含有錠剤中のカンデサルタンシレキセチルの分解が抑制され安定化されているのみならず、カンデサルタンシレキセチルの過剰な吸収が抑制され、ひいては急激な血圧低下に伴う副作用が抑制されて、患者の苦痛が改善されたカンデサルタンシレキセチル含有錠剤及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】カンデサルタンシレキセチル及びステアリン酸を含有することを特徴とするカンデサルタンシレキセチル含有錠剤、及びカンデサルタンシレキセチルに、ステアリン酸を配合することを特徴とするカンデサルタンシレキセチル含有錠剤の製造方法。 （もっと読む）

【課題】製剤時に加えられる衝撃や圧力に対し不安定なカンデサルタンシレキセチルを、長期間安定に保持できる錠剤の製造方法を提供する。
【解決手段】結合剤と可塑剤からなる群から選ばれた１種又は２種以上を水に溶解ないし懸濁させ、これに平均粒子径が５μｍ〜５００μｍの粉末状カンデサルタンシレキセチルを加えて湿式粉砕法により粉砕処理することにより、カンデサルタン微粉末の均一分散液とし、これと添加剤を用いて造粒し、圧縮成型して錠剤を得る。 （もっと読む）

【課題】高血圧治療薬であるカンデサルタンシレキセチルを有効成分として含有する、不純物の増加が抑制され、保存安定性に優れた固形製剤の提供。
【解決手段】カンデサルタンシレキセチル及びクエン酸トリエチルを含有する固形製剤。該クエン酸トリエチルの含有量は、０．１〜６．０質量％であることが好ましい。該固形製剤は、該カンデサルタンシレキセチルおよび該クエン酸トリエチルを含有する組成物を、圧縮成形することにより得られる固形製剤であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】老眼等を好転させる又は治療すること。
【解決手段】本発明は、ヒト水晶体の遠近調節能力を変化させる様々な還元剤の使用を介して、および／またはヒト水晶体の遠近調節能力の変化に影響するエネルギーを適用することにより、老眼になったヒト水晶体の遠近調節に作用する。本発明は、老眼の発症を予防する及びそれを治療する。水晶体の硬化を生じる水晶体線維を互いに接着させる結合の形成を切断および／または予防することにより、本発明は、水晶体および／または水晶体嚢の弾性および伸展性を増加させる。 （もっと読む）

【課題】微生物の耐性、病原性、または増殖を低下させる抗感染剤として有用な化合物の同定法の提供。
【解決手段】1）転写因子応答配列制御下の選択マーカーと、2）転写因子とを含む微生物細胞を、化合物と微生物細胞との相互作用を可能にする条件下で化合物と接触させ、該試験化合物が転写因子の活性を調節するかどうかの指標として、化合物が微生物細胞の増殖または生存に影響を与える能力を測定する。 （もっと読む）

【課題】疼痛および炎症状態の治療に有用なＥＰ４受容体モジュレータ活性が改善されたＥＰ４受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。


（式中、Ａはフェニル基などを表し、Ｂはアリールなどを表し、Ｅは１，４−フェニレン基を表し、Ｒ^１およびＲ^２は独立して水素原子などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素原子などを表し、Ｒ^５は−ＣＯ_２Ｈなどを表し、Ｒ^６は１から６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｘはメチレン基などを表す） （もっと読む）

【課題】
本発明は、医薬組成物、例えば、インスリン分泌促進剤、糖尿病の予防・治療剤の有効成分として有用なGPR40アゴニスト作用を有する化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】
本発明者らは、GPR40アゴニスト作用を有する化合物について鋭意検討した結果、２若しくは３環部分にメチレンを介してテトラゾール基が結合し、また、２若しくは３環部分に-O-メチレン若しくは-NH-メチレンを介して６員単環芳香環で置換されたベンゼンが結合する本発明化合物（Ｉ）またはその製薬学的に許容される塩が優れたGPR40アゴニスト活性を有することを見出した。さらに、これらの化合物が優れたインスリン分泌促進作用を有し、糖負荷後の血糖上昇を強力に抑制することを見出し、本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】ＡＬＫ阻害化合物を含有する、ＡＬＫの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転
移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式：




［式中の記号は、明細書の定義を参照のこと］で示される化合物、その塩またはそれらの
溶媒和物を含む医薬によって達成される。 （もっと読む）

【課題】アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）を有効成分として含有する、涙液分泌を促進する組成物を提供すること。
【解決手段】本発明の涙液分泌促進組成物は、アンジオテンシンII受容体拮抗薬として、好ましくはビフェニル構造を有するアンジオテンシンII受容体拮抗薬、より好ましくはテルミサルタン及びロサルタンの少なくとも１種を有効成分として含有する。テルミサルタン及びロサルタンの少なくとも１種を有効成分として含有する涙液分泌促進組成物は、経口投与製剤とすることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】局所投与用骨量低下疾患の予防および／または治療剤。
【解決手段】有効成分として一般式（Ｉ−２）、（Ｉ−３）で示される化合物


から選択されるプロスタグランジン骨格を有する化合物、その非毒性塩またはそのシクロデキストリン包接化合物を用いる。 （もっと読む）

【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ


［式中、Ｒは、ＣＯＯＨ基等であり、Ｒ^２は、Ｃ１〜４−アルコキシ等であり、Ｒ^３は、Ｃ１〜４−アルコキシ等であり、Ｒ^４及びＲ^５は、同一又は異なるものでよく、置換されていてよいフェニル又はナフチル等であり、、Ｒ^６は、水素、Ｃ１〜８−アルキル等であり、Ｙ及びＺは、イオウ又は酸素又は単結合である。］で表される化合物又はその薬剤学的に認容性の塩。 （もっと読む）

【課題】１１β−ＨＳＤ（ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ）１の阻害は、糖質コルチコイド作用の組織特異的増幅を防止もしくは低下させることにより、血圧ならびにグルコース代謝および脂質代謝に対して有用な効果をもたらす１１β−ＨＳＤ１の阻害薬としてのアダマンチル誘導体を提供する。
【解決手段】１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬である化合物を用いる。さらに、非インシュリン依存性２型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬の使用に関する。例えば、アシルアミノ置換アダマンタンカルボン酸アミド類である。 （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性化因子として作用し、糖尿病関連の治療に使用され得る化合物の提供。
【解決手段】下記式で代表されるヘテロアリールアミド誘導体。


［式中、Ｒ１はＨ、メチル、−ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３など、Ｒ２はシクロペンチルまたはテトラヒドロピラニル、Ｒ４は、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニルなど］ （もっと読む）

【課題】製剤が難しく、従来の方法では各剤形の大きさが大きいバルサルタンにおいて、従来よりも剤形の大きさが小さい固体経口製剤を得る。
【解決手段】a)バルサルタンおよび必要に応じてHCTZから選択される活性成分、ならびにb)圧縮法による固体経口剤形の製造に適当な薬学的に許容される添加剤
を含む固体経口剤形に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なオレキシン受容体のアンタゴニストの提供。
【解決手段】オレキシン受容体が関与する神経性及び精神医学的障害及び疾患の治療又は予防に有用である式（Ｉ）で示されるピリジルピペリジン化合物、該化合物を含有してなる医薬組成物、及びオレキシン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用。


式中、Ａは、置換されてもよいフェニル、ナフチル、及びヘテロアリールからなる群より選択される。 （もっと読む）

【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、Ｗ、ｎ、ＸおよびＷ’が説明で定義される、式（Ｉ）の新規化合物に関する；本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、ｍＧｌｕＲ５レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】糖尿病性神経障害の改善、特に糖尿病に罹患している患者の神経伝達速度及び神経血流量を改善するスタチン薬の新しい使用法を提供する。
【解決手段】スタチン薬と、アルドースレダクターゼ阻害剤（ＡＲＩ）、アンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤、又はアンジオテンシンＩＩ（ＡＩＩ）拮抗薬のような糖尿病性神経障害を改善することが知られている他の薬物との医薬組み合わせは、糖尿病合併症の予防及び治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】肺疾患又は肺障害を治療する、予防する、及び管理する方法の提供。
【解決手段】立体異性体的に純粋な(R,R)-ホルモテロールを、ロイコトリエン阻害剤及びニューロキニン受容体アンタゴニスト等の他の薬剤と併用する。(R,R)-ホルモテロール及び他の薬剤を含む医薬組成物。 （もっと読む）