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【課題】心臓不整脈を治療するためのERGチャネル開口薬の提供。
【解決手段】ERGチャネル活性化化合物が、式IVのベンズアミド誘導体、或いはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、又は薬剤として許容されるその塩である、薬剤組成物。


[式IV中、Aは、1つ又は複数のX、R1、及び/又はR2で任意に置換されている単環式炭素環又は単環式複素環基を表し、単環式炭素環基は、5員及び6員単環式炭素環基であり、「単環式複素環基」は、その環構造に窒素(N)、酸素(O)、及び硫黄(S)から選択される1つ又は複数のヘテロ原子を有する5及び6員単環式複素環基。] (もっと読む)


本願発明は、本願明細書に記載および定義される一般式(I)で示される置換された(ヘテロアリールメチル)チオヒダントイン化合物に、その製造方法に、障害の治療および/または予防における使用に、および障害、特に前立腺癌の治療および/または予防用の医薬の製造における使用に関する。

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【課題】細菌感染を処置するために以前に使用されなかった新しいクラスの化合物を示す抗生物質についての必要性が存在する。
【解決手段】本発明は、細菌ジャイレースおよび/またはTopoIVを阻害する化合物および該化合物を含有する医薬組成物に関する。これらの化合物およびそれらの組成物は、細菌感染を治療する際に有用であるか、またはその重症度を減らすのに有用である。特に、本発明の化合物は、尿路感染症、肺炎、前立腺炎、皮膚および軟組織の感染、腹腔内感染、血流感染、または熱性好中球減少性患者の感染を治療するか、またはその重症度を減らすのに有用である。従って、本発明はまた、哺乳動物における細菌感染を治療する方法に関する。式(I)。
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本発明は、一般式 (I) :


(式中、


(II)、R、R、R、R、R、nおよびmは明細書および特許請求の範囲に記載したとおりである)の置換アミノキノキサリン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
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心不全による入院を予防する医薬を調製するためのイルベサルタンまたは薬学的に許容可能なこの塩の1種の使用。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のアラルキルベンジルエーテルである新規抗真菌性化合物を記載する:
【化1】


ここで、Arはアリール、イミダゾリル、1,2,4−トリアゾリル、ベンズイミダゾリルを示し;R、R、RおよびRは独立して水素、ハロゲン、C1−6アルキルであり;Rはハロゲン、C1−6アルキルまたはO−R’を示し、R’は水素または低級アルキルを示し;Rはアリール、置換されたアリール、トリフルオロメチル、トリクロロメチルまたはO−R’を示し、R’は水素または低級アルキルを示し;アリールの置換基はハロゲンまたはテトラゾリル基であり;nおよびmは独立して0〜5の整数を示し;但し、Arがイミダゾリル、Rが塩素、Rがp−フェニル、R、R、RおよびRが水素である場合、nは2とは異なる。nおよびmが0および1ではない場合、RまたはRは必ずしも等しくはない置換基により示されてよい。本発明はまた、それらの塩、溶媒和物、プロドラッグ、エステル、鏡像異性体および/または薬学的に許容されるジアステレオ異性体またはその混合物、これらの化合物、中間体化合物、それらの化合物および/または誘導体を含む医薬組成物の製造方法、前記化合物および/または誘導体を含む薬学的組成物、並びに、微生物、例えば、真菌、細菌および/または原生動物に起因する状態および/または疾患を治療および/または予防するための、微生物の増殖および/または生存の阻害のための、個体における微生物のコロニー形成の治療および/または予防のための、並びに医薬の製造のためのこれらの化合物および/または誘導体の使用および方法に関する。 (もっと読む)


【課題】血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。
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本明細書はPAX2の発現を阻害することによる対象における乳癌の予防および/または治療の方法を提供する。一定の実施形態においては、PAX2の発現を阻害する方法は対象に対してPAX2に対するsiRNAをコードする核酸を投与することである。DEFB1を投与することによるかまたはDEFB1の発現を増加することによって対象における癌を治療する方法も提供される。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


[式中、X、XおよびXは、独立して、CまたはNであり、Yは、C−H、N−HまたはNであり、ここでX、X、XおよびYで示される窒素原子の総数は、1または2であり;環AおよびBは、独立して、フェニルまたはピリジルから選択され;R、R、R’、R”、nおよびmは、本明細書に定義の通りである。]で示されるテトラ−弛緩ヘテロアリール化合物に関する。かかる化合物は、MDM2および/またはMDM4、もしくはそれらの変異体の活性により仲介される状態または疾患の処置に有用である。
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本発明は、式(I)の化合物、その医薬組成物、およびβ3−アドレナリン作動性受容体の活性化によって媒介される疾患の処置または予防におけるその使用方法を提供する。
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【課題】抗血管形成効果及び/又は血管透過性抑制効果を有し、VEGFの作用を阻害する癌及び慢性関節リウマチなどの治療薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその製剤的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。


[式中、環Cは、O、N及びSから独立して選択される1〜3個のヘテロ原子を場合により含有し得る二環式又は三環式部分であり;Zは−O−、−NH−、−S−、−CH2−又は直接の結合であり;nは0〜5の整数であり;mは0〜3の整数であり;R2は水素、ヒドロキシ、ハロゲノなど、R1は水素、ハロゲノ、ヒドロキシなど。] (もっと読む)


【課題】
本発明は、IKur電流又はKv1.5チャネルを強く、他のKチャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式(1)


で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、R、R、R及びRはそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
及びRは低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される1つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
及びYはそれぞれ独立して−N=又は−CH=であり、
は、


(ここでは、R及びRがそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
及びRは隣接基−X−N−X−と共に環を形成するように連結してもよく、
及びXはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である)で表される基である、一般式(1)で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。 (もっと読む)


本発明は、閉塞性肺疾患を治療する方法及び組成物に関する。特に、本明細書に記載される組成物及び方法は、慢性閉塞性肺疾患(COPD)及び慢性気管支炎(CB)などの閉塞性肺疾患を治療するエアロゾル抗生物質の使用に関する。 (もっと読む)


1つ以上のS1P受容体に対するアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物は、リン酸化後にS1P受容体に対するアゴニストとして作用するスフィンゴシン類似体である。 (もっと読む)


【課題】発明者らは、新規作用機序を有する抗生物質を創製するために、細胞毒性の弱い、水への溶解度が大きい物性と、DNAジャイレースのGyrBサブユニットおよびトポイソメラーゼIVのParEサブユニットの両方を阻害する作用を有し、十分な抗菌活性を有する化合物を探索した結果、本発明の一般式(1)で示される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグが望ましい性質を有することを見出し、本発明を完成させた。本発明は、式(1)で示される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物(特に、感染症疾患の予防または治療のための組成物)を提供する。
【解決手段】
下記一般式(I):
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本発明は、被験者が内側側頭葉てんかん(TLE)を誘発することが既知の発作を患った後に、NKCC1抑制剤を被験者に投与することにより、被験者における内側側頭葉てんかん(TLE)の発症を防止し、又は被験者における側頭葉てんかん(TLE)の重症度を軽減する処置方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】2,4−ピリミジンジアミン化合物により、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法と同時に、それらの疾患に関わる症状の治療、予防あるいは改善する方法の提供。
【解決手段】化合物により治療あるいは予防され得る自己免疫疾患としては、具体例として、関節リウマチおよび、またはそれに関連する症状、全身性エリトマトーデス、および、またはそれに関連する症状、そして多発性硬化症および、またはそれに関連する症状等が挙げられる。 (もっと読む)


提供されているのは、化学式Iの化合物:


および薬学的に許容されるその塩およびエステルである。提供されている化合物、組成物および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特にC型肝炎感染の治療に有用である。別の態様では、化学式Iの化合物の有効量をそれを必要とする患者に投与することを含む、HCVの治療または予防方法が提供されている。別の態様では、HCVの治療または予防用薬剤の製造のための本発明の化合物の使用が提供されている。
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本発明は医薬活性化合物としての使用のための式(I):


の化合物、及び、それを含むアレルギー疾患の治療のための医薬製剤に関する。
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血小板活性化因子(PAF)受容体アンタゴニストであるシクロヘキシルスルホンアミド化合物。該化合物は、例えば、アテローム性動脈硬化症または他のPAF媒介障害(炎症性、心血管および免疫障害を含む)の治療に、有用であり得る。 (もっと読む)


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