癌治療のための、ｍＴＯＲ及び下流エフェクターのキナーゼ阻害物質、並びにヘッジホッグ経路阻害物質の併用。
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本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン(「ＧｎＲＨ」、黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても公知されている)受容体拮抗剤に関する。 （もっと読む）

【課題】抗アレルギー剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される新規な１−アミノカルボニルピペリジン誘導体またはその生理的に許容される塩。


〔式中、Ｒ^１は、シクロアルキル基等を表し、Ｒ^２は、フェニル基等を表し、Ｒ^３およびＲ^４は、同一または異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルキル基等を表し、基：環Ａは、アゼチジン−１−イル基、ピロリジン−１−イル基、ピペリジノ基、ピペラジン−１−イル基等を表し、ｍは１，２または３を表す。〕 （もっと読む）

本明細書に提供されたものは、ヘッジホッグ阻害剤を、単独で又は別の抗癌剤（例えば、パクリタキセル又はパクリタキセル剤、チロシンキナーゼ阻害剤（受容体チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）阻害剤）又はｍＴＯＲ阻害剤）と併用して被験者に投与することによって、ヘッジホッグ関連癌（例えば、神経内分泌癌、肉腫（例えば、軟骨肉腫及び骨肉腫のような筋骨格肉腫）から選択されたヘッジホッグリガンド依存性癌細胞増殖）、頭頚部癌、又は肺癌を治療又は予防するための方法及び組成物である。 （もっと読む）

本発明は、例えば、癌、自己免疫疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体およびその薬学的に許容可能な塩およびプロドラッグの新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも１種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の処置のための、化合物、組成物、および方法に関する。また、該化合物を含む医薬組成物およびHCV感染症の処置においてこれらの化合物を用いるための方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（式中、Ｘ、Ｒ及びＲ^１の定義は請求項１に提供されている）に関する。式（Ｉ）で示される化合物は、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に良好な親和性を有するということが見出された。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、統合失調症などの精神障害、パーキンソン病などの神経疾患、アルツハイマー病などの神経変性障害、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用ならびに代謝障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害、及び心血管障害などの処置のために使用され得る。
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スフィンゴシン−１−リン酸受容体を選択的に変調する化合物であって、Ｓ１Ｐ受容体のサブタイプ１を変調する化合物を含む化合物が提供される。そのような化合物の不斉合成方法が提供される。スフィンゴシン−１−リン酸受容体の変調が医学的に必要とされている、疾病、体調の不調、および疾患の治療または予防に関して、本発明の化合物を含む本発明の組成物の使用、治療または予防方法および調製方法が提供される。 （もっと読む）

本明細書では、表面の細菌を不活化し、そして／または除菌する方法を開示する。本発明はまた、尋常性ざ瘡などの細菌によって引き起こされるまたは悪化する上皮の状態の処置を必要としている被験体における該状態の処置のための方法を開示する。本発明はさらに、抗菌および／または抗炎症効果を示す本発明の化合物および組成物を開示する。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の方法は、有効量の式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆおよび／またはＩＩの化合物および／または記載のそのクラスおよびサブクラスを、投与を必要としているヒトを含む動物に投与するステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドの結晶形態ならびに２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドの塩および／または溶媒和物の結晶形態を含む。さらに、本発明は、該結晶形態を含む組成物および該結晶形態の治療的使用を提供する。一実施形態において、本発明は、本発明の結晶形態を含む組成物を提供する。一実施形態において、本発明は、ｐ７５を発現する細胞の退化または機能不全が関与する障害を処置する方法であって、かかる処置を必要とする患者に本発明の結晶形態を含む組成物を投与することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（Ｉ）
［式中、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｗ、Ｑ₁、Ｑ₂およびＧ₂は、本明細書で定義される］の化合物、あるいはその立体異性体または塩が開示される。Ｇタンパク質共役受容体Ｓ１Ｐ₁に対する選択性アゴニストとしてのかかる化合物の使用方法、ならびにかかる化合物を含む医薬組成物もまた開示される。これらの化合物は、自己免疫疾患および血管性疾患などの様々な治療部位で疾患または障害を治療し、予防し、その進行を遅延させることに有効である。
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本発明の主題は、セリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼを調節または制御するための化合物、その調製のための方法、医薬組成物、化合物の使用、方法ならびにセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼ調節剤である。本発明は、医薬品として優れた特性を有するキナーゼ阻害活性を備えた新規な小分子化合物、その製造方法およびその使用方法に関する。具体的には、本発明は、優れた薬理作用を示し、病状、特に、これらに限定されないが白血病および固形腫瘍などのセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼに依存するがんの治療に有用である、好ましくはＰＩＭ、ＨＩＰＫ、ＤＹＲＫ、ＣＬＫ、ＣＤＫ、ＦＬＴ、ＰＫＧ、Ｈａｓｐｉｎ、ＭＥＲ、ＴＡＯ、ＭＮＫ、ＴＲＫキナーゼの群から選択されるセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼ阻害特性を有するテトラハロゲン化ベンズイミダゾールの新規な誘導体に関する。
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オレフィン部分を有するキナーゼ阻害剤を使用してキナーゼを阻害する方法が開示される。
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本明細書に記載されているのは、がん（複数可）を有する対象が、単一の薬剤として、または併用療法において、ＨＳＰ９０阻害剤を含む治療に反応する可能性が高いかについて決定するための組成物、キット、および方法である。さらに記載されているのは、このようながんを有する対象において疾患の時間経過を予測する方法である。例えば、腫瘍もしくはがん細胞、または該腫瘍もしくはがん細胞を有する、もしくは有する危険性のある対象における、ＨＳＰ９０阻害剤を含む治療に対する反応性を決定する方法が提供される。
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高増殖性障害の処置を必要としている対象の高増殖性障害を処置する方法であって、該対象に、処置有効量の（ａ）フェンレチニド（フェンレチニド）などのセラミド増加性レチノイドまたはその薬学的に許容しうる塩；および（ｂ）少なくとも一つ（および特定の態様において、少なくとも二つ）の化合物であって、（ｉ）一つまたは複数の非１８炭素鎖長さＬ−threo−スフィンガニンまたはそれらの薬学的に許容しうる塩、（ii）一つまたは複数のグルコシルセラミドまたはグルコシル（ジヒドロ）セラミド合成阻害剤、および（iii）一つまたは複数のスフィンゴミエリンまたはジヒドロスフィンゴミエリンシンターゼ阻害剤から成る群より選択される化合物を組み合わせで投与することを含む方法。好ましいＬ−threo−スフィンガニンは、１７炭素、１９炭素または２０炭素の炭素鎖長さを有する。好ましいグルコシルセラミドまたはグルコシル（ジヒドロ）セラミド合成阻害剤は、Ｄ−threo−１−フェニル−２−パルミトイルアミノ−３−モルホリノ−１−プロパノールである。好ましいスフィンゴミエリンまたはジヒドロスフィンゴミエリン合成阻害剤は、Ｄ−threo−１−フェニル−２−パルミトイルアミノ−３−モルホリノ−１−プロパノールである。好ましい高増殖性障害は、脳癌である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、活性的に分裂する細胞に対し直接または間接に毒性があり、かつ癌、ウイルス性および細菌性感染症、血管再狭窄、炎症性疾患、自己免疫性疾患または乾癬の治療に有用である化合物を提供することを目標とする。
【解決手段】微小管重合を調節するのに使用する、また関連の疾患状態の治療に使用するための一般式(I)、(II)、(III)および(V)の化合物


を提供する。 （もっと読む）

本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の特定の新規1,3-オキサゾリジン化合物、そのような化合物を作製するための方法、およびレニン阻害剤またはレニン阻害剤のプロドラッグとしてのそれらの有用性に関する。

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式（Ｉ）のテトラヒドロキノリン化合物


またはその塩、そのような化合物を含む医薬組成物、およびそれらの療法、特にブロモドメイン阻害剤が適応される疾患または病態の治療における使用。 （もっと読む）

本発明は、そのいくつかが新規である化合物、およびその薬剤上の応用に関する。本発明の化合物は、低酸素性腫瘍細胞の代謝プロセス、およびマラリアを引き起こす寄生原虫が必要とするエネルギーの殆んどを得るために原虫が用いるプロセスの両方に関与する乳酸脱水素酵素(LDH)を阻害する。 （もっと読む）