本発明は、その吸収性を高めるように改変したポリマーに関する。具体的には、本発明のポリマーは、良好な脱離基であり、かつそれによって、例えば同等量のアルキルエステル側鎖を有する同じポリマーに対して、そのポリマーの吸収速度を増大させるフェニルエステル側鎖を有する。そうしたポリマーは一般に水に不溶性であるが、改変されると薬物を可溶化することができ、分解および吸収されると、その薬物を、制御および／または持続した形で生理学的環境中に放出する。
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【課題】新規なマクロライド化合物、ラパマイシンの半合成類似体、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、アミドおよびプロドラッグの提供。
【解決手段】式（ＩＶ）で示される、化合物の製造方法、これらの方法に有用な中間体、薬剤組成物、および免疫調節疾患の治療方法を提供する。
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疎水コアおよび親水シェルを有する高分子ナノ粒子は、１）モル比が約５０％から約９０％、および好ましくは特定の経口または非経口などの送達経路では６０％のＮ‐イソプロピルアクリルアミド（ＮＩＰＡＡＭ）；モル比が約１０％から約３０％のビニルピロリドン（ＶＰ）もしくはビニルアセタート（ＶＡ）などの水溶性ビニル誘導体、またはメチルメタクリラート（ＭＭＡ）もしくはスチレン（ＳＴ）などの水不溶性ビニル誘導体；モル比が約１０％から約３０％のアクリル酸（ＡＡ）によって形成される。形成されたナノ粒子は、必要であれば、治療、診断および撮像を目的とした、ＡＡに含まれる反応性基を用いた表面官能化が可能であり、該表面官能化は、ＰＥＧ化、または化学療法剤、造影剤、抗体、放射性核種、リガンドおよび糖などの部分の結合を含む。高分子ナノ粒子は水溶液に分散することが好ましい。高分子ナノ粒子は疎水コアに１種以上の薬品または生物活性剤を組み込み、時により、薬品または生物活性剤は反応性官能基を介してナノ粒子表面に結合する。高分子ナノ粒子は経口、非経口または局所的経路を通じて前記薬品または生物活性剤を送達することができる。高分子ナノ粒子は水溶性の低い薬品もしくは生物活性剤、または経口生物学的利用率の低いもの、の水溶液中での製剤を可能とし、体循環への送達を容易にする。
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本発明は、ゲルナノ粒子及び創傷液又は体液で構成される形状維持性及び形状適合性凝集体創傷包帯の形成方法であって、凝集体が、限定されない例として挙げられる疎水性／親水性相互作用、水素結合などの非共有結合物理的力によって結合されているものとする方法を提供する。この方法は、ゲルナノ粒子の乾燥粉末を創傷部位に導入し、この部位でナノ粒子に血液又は創傷浸出液の一部を吸収させてインサイツで特許請求した形状維持性凝集体包帯に合体させることを含む。また、この方法は、上記乾燥ナノ粒子粉末をインビボで湿体組織の内部又は表面に導入して特許請求した形状維持性生体適合材料を形成させることを含む。さらに、この方法は、生物医学的作用物質を取り込ませることによって各種医学的用途のための薬用凝集体包帯又は生体適合性物質を作製することをも含む。また、本発明はゲルナノ粒子の形状維持性凝集体の形成方法の使用に関する。
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本発明は、一般に、薬物−リンカー−薬物化合物を含む薬物放出組成物であって、抗再狭窄剤であってもよい別の治療薬と組み合わせられる該組成物に関する。該治療薬は、部分的に、該薬物−リンカー−薬物化合物に結合され、該薬物−リンカー−薬物化合物と混和され、種々の比率で該薬物−リンカー−薬物化合物と組み合わせられ、それを必要とする組織に対して薬物放出を制御するように調整することができる。本発明の組成物を用いて、例えば、製薬剤形、医療用デバイス、またはコーティングを形成することができる。 （もっと読む）

無定形リファキシミン、それを作製する方法及びそれを含む医薬組成物。また、無定形リファキシミンを結晶性リファキシミンに変換する方法及びその逆が記載されている。 （もっと読む）

【課題】バイオアベイラビリティに優れたリファンピシン及びイソニアジドを含む経口用抗結核剤を提供する。
【解決手段】リファンピシンは、直ちに放出する形体で製剤化され、胃において実質的に放出され、イソニアジドは、フタル酸酢酸セルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、ポリ酢酸ビニルフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロース酸スクシネート、アルギン酸、メタクリル酸ポリマー、カルボマー、ポラクリリンカリウム、シェラック又はキトサンのｐＨ感受性ポリマーで徐放性剤形に製剤化される。リファンピシン及びイソニアジドは、放出後、胃の酸性胃内容物において、液状で、相互に接触しない。 （もっと読む）

ポリオールはリファキシミンの多形型、特にβ型を安定化する。少なくとも２個の水酸基を有するポリオールをリファキシミン粉末に添加すると、多形βは安定で、周囲湿度にかかわらず経時的に安定性を保つ。本発明においては、医薬製品を与えることができる純粋で安定な多形型からなる製剤を調製する方法を記載する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、視力の向上効果、筋肉の疲労回復効果、筋肉損傷の改善効果及び筋肉の持続力の向上効果といった眼や身体に対して種々の効果が得られるアントシアニン及びアスタキサンチンを主成分とした健康食品に関するものである。
【解決手段】アントシアニン及びアスタキサンチンを主成分としたことを特徴とする健康食品。 （もっと読む）

本発明は、腹骨盤治療によって誘発される腸炎を防止、軽減および／または処置する新規な方法を提供する。本発明は、旅行者下痢の予防的処置にも関する。また本発明は、腸炎を処置、防止または軽減し、下痢を防止するためのリファキシミンの使用に関する。より詳しくは、本発明は、腹骨盤治療によって引き起こされる腸炎を処置するためのリファキシミンの使用に関する。本発明はさらに、単独での、または他の治療と組み合わせた放射線治療によって引き起こされる放射線誘発性腸炎を処置するためのリファキシミンの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】種々の疾病における血管新生抑制に有効で、かつ安全で実用性の高い新規血管新生抑制剤、及びそのスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】本発明の血管新生抑制剤の有効成分は、従来より結核治療やグラム陽性菌感染などの抗菌剤として広く使用されてきたリファンピシンやリファマイシンＳＶ、或いは３−フォルミルリファマイシンのようなアンサマイシン系の抗生物質からなる。本発明の有功成分は、優れた血管新生抑制作用を有する。本発明の血管新生抑制剤は、悪性腫瘍、糖尿病性網膜症、網膜血管新生症、炎症性疾患における血管新生抑制、及び心血管リモデリングに伴う血管新生抑制等に有効で、それぞれの疾病の治療剤等として用いることができる。また、本発明のスクリーニング方法は、遺伝子発現に基づく血管新生抑制シグナルの検出により、血管新生抑制物質の効果的なスクリーニングを可能とする。 （もっと読む）

細菌またはその環境に投与するための治療薬であって、相乗作用量の（ｉ）ＲＮＡポリメラーゼ阻害薬および（ｉｉ）ＡＬＳ酵素阻害薬を含む治療薬。
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本発明は、直腸疾患を治療するための組成物および方法に関する。本発明は、罹冒領域またはその近傍に組成物を局所適用することにより、肛門疾患および疾病、例えば、肛門裂傷、肛門潰瘍、痔疾患、拳筋攣縮、クローン病、周囲皮膚炎、直腸または肛門裂傷、ならびに皮膚炎症を治療するための組成物および方法に関する。１つの態様において、抗直腸機能不全薬およびリファキシミンを含む医薬製剤が、本発明において提供される。１つの実施形態において、抗直腸機能不全薬は、一酸化窒素調節剤である。 （もっと読む）

【課題】脈管の病気の、局所的な注入に基づく治療のための、ナノ粒子およびマイクロ粒子、の配合物を提供する。
【解決手段】本発明は、脈管の病気の治療のための、少なくとも１種類の薬理学的に活性な物質の、長期にわたる十分に高い局所的な濃度、を達成するために、標的部位、またはその近傍、において、動脈壁の中に、局所的に注入できる、ナノ粒子および／またはマイクロ粒子、の配合物、に関連している。具体的に言えば、それぞれの配合物は、薬理学的に活性な物質とｄ−アルファ−トコフェリル・ポリエチレン・グリコール・１０００・スクシネート（ビタミンＥ・ＴＰＧＳ）とが装填されている、生体適合性で生体分解性の、ナノ粒子および／またはマイクロ粒子、を含有している。これらの配合物は、上記ビタミンＥ・ＴＰＧＳを乳化剤として用いる、溶媒の気化／抽出の処理または超臨界ＣＯ² の抽出の処理、により、形成できる。 （もっと読む）

【課題】より強い効力を示す抗結核治療薬を提供すること。
【解決手段】本発明は、（Ｉ）一般式（１）


［式中、Ｒ^１は水素原子またはＣ１〜６アルキル基を示す。ｎは０〜６の整数を示す。Ｒ^２は下記一般式（Ａ）


（式中、Ｒ^３は、フェノキシ基（フェニル環上には、ハロゲン原子；ハロゲン置換もしくは未置換のＣ１〜６アルキル基及びハロゲン置換もしくは未置換のＣ１〜６アルコキシ基からなる群より選ばれた基の少なくとも１種が置換していてもよい）等を示す。）等を示す。］
で表されるオキサゾール化合物、その光学活性体またはその塩、ならびに１次抗結核薬等の薬剤（ＩＩ）を含有する抗結核治療薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】 種々形態で投与可能であり、難吸収性薬物の吸収性改善を可能とする微細粒子製剤を提供する。
【解決手段】 平均粒子径が０．０１〜２．０μｍの難吸収性薬物、および水溶性賦形剤を含有する平均粒子径が０．５〜５０μｍである複合粒子。本発明の複合粒子は、付着凝集性等の問題を有する難吸収性薬物をナノ粒子の状態で投与できるため、難吸収性薬物の吸収改善を図ることが可能である。 （もっと読む）

【課題】クラミジアの感染により引きおこされる疾患に対する新しく有効な治療剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、Ｘは酸素原子、硫黄原子またはＮＲ（Ｒは水素原子、炭素数１〜７のアルキル基または式（II）：


（式中、ｎは１〜３の整数を表わす）で示される基を表わす）を表わし、Ｒ¹は水素原子またはアセチル基を表わす）で示されるリファマイシン誘導体またはその生理的に許容される塩を有効成分として含有するクラミジア感染症治療剤。 （もっと読む）

本発明は、カルベオール、チモール、オイゲノール、ボルネオール、カルバクロール、アルファ−イオノン、ベータ−イオノン、ならびにそれらの異性体、誘導体および混合物の中から選択される少なくとも１種の第一の治療用活性物質、ならびに抗菌剤である少なくとも１種の第二の治療用活性物質を含んでなる医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】ミスフォールディングタンパク質の分解を強化することによって、タンパク質の立体構造に関連する疾病（ＰＣＤ）の治療若しくは予防に有用性を発揮する新規な組成物及び方法の提供。
【解決手段】有効量のオートファジータンパク質分解を強化する化合物を患者（例えばヒト患者）に投与することを含んでなる。一実施形態では、当該化合物は、ラパマイシンの哺乳類の標的（ｍＴＯＲ）を阻害するか、又は脳内で富化されたＲａｓホモログを阻害する。更に他の実施形態において、当該方法は更に１１−シス−レチナール、９−シス−レチナール、又は７−環をロックした１１−シス−レチナールの異性体を患者に投与することを含んでなる。 （もっと読む）

本発明は、１種または複数の無機顔料、および抗菌化合物特に酸化銀を含む懸濁液を撹拌することによって得られる抗菌顔料、ならびに化粧品、インク、ラッカーまたはプラスチックなどの各種応用物中での該抗菌顔料の使用に関する。 （もっと読む）