本発明は、非眼感染性病状において多剤耐性菌を抑制する医薬組成物を記述する。糖ペプチド、特にバンコマイシン、およびセファロスポリン系、特にセフトリアキソンを含む組成物が開示されている。そのような組成物が重篤な感染症を伴う入院患者のための非経口的投与に有用であることが見出された。具体的には、本発明はまた、ＣＶＭＣ剤のような賦形剤をさらに含む医薬組成物を開示し、そして適切な溶媒とともに注射前に再調製のための乾燥粉末の形態において利用可能である。本発明の医薬組成物は、通常、非経口的に投与される溶液中での沈殿に対する抵抗性を強化することが見出された。本発明はまた、使用前に再調製するために密閉容器中に保存される製剤の細目を提供する。本発明はさらに、この組成物の製造方法を提供し、多剤耐性菌による非眼感染性病状を有する対象の治療方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】 式：
【化１】


で示される化合物の製造法を見出す。
【解決手段】 上記化合物の効率的な合成中間体として、式：
【化２】


（式中、Ｒは水素、アルキル又は置換されていてもよいアラルキルであり、Ｒ¹は水素、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルであり、Ｒ²は水素であり、Ｒ³は水素であり、又はＲ²及びＲ³は一緒になってオキソであり、Ｒ⁴は水素、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルであり、Ｒ⁵はアルキル、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルである。）で示される化合物又はその塩を見出した。 （もっと読む）

本発明は、難水溶性物質と水溶性高分子との共沈物の製造方法であって、難水溶性物質を水性有機溶媒に溶解させた混合溶液を用意する工程と、混合溶液を、水を主成分とする液媒体の流束中に注入する工程と、混合溶液の注入を受けた水を主成分とする液媒体を、共沈物を生じさせるのに十分な距離を流動させる工程とを少なくとも含んでなり、ここで、混合溶液および／または液媒体が水溶性高分子を含んでなるものである、方法を提供するものである。
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本発明は、新規な医薬組成物、感染を処置する方法、および組成物を製造する方法に関する。感染性合併症は、罹患率および死亡率の重要な原因である。院内感染肺炎（ＨＡＰ）は、集中治療室内での最も重い病院内の感染症であり続けている。β−ラクタム単剤は、緑膿菌および／またはメチシリン耐性黄色ブドウ球菌が病原もしくは共同病原と考えられるときは、常に、不適切であると見なされる。本発明は、すべての細菌感染を制御するための、所望される経験的治療法を提供する。本発明は、少なくとも２種類の異なる抗生物質を、アミカシンまたはその硫酸塩であるタンパク質合成阻害抗生物質、およびセフェピムまたはその塩酸塩である非タンパク質合成阻害抗生物質を含む、非経口的投与形態を用いて送達するための抗生物質併用製品を提供する。本発明は、多耐性緑膿菌もしくはアシネトバクター属の種、および／またはメチシリン耐性黄色ブドウ球菌に対する全面的解決を与え、急性または重症の感染に罹患した入院患者向けの抗生物質として、筋内または静脈内投与に役立つ。本明細書に記載された医薬組成物は、通常、最低の腎毒性を有し、セフェピムにアミカシンを加える組合せの、より優れた薬効および安全性を有する。 （もっと読む）

本発明は、医薬用途として可能な、注射に有用である、β−ラクタマーゼ阻害剤を使用してβ−ラクタマーゼが介在する抗生物質耐性を抑制する組成物について記載する。本発明は、セフトリアキソン（通常セフトリアキソンナトリウムとして）およびスルバクタム（通常スルバクタムナトリウムとして）を含有する医薬組成物に関する。そのような組成物が、重篤な感染症をともなう入院患者のための抗生物質として筋肉内または静脈内投与に有用であることが判明している。特に、本発明は、アミノカルボン酸キレート剤、例えば、エチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）またはその薬学的に許容される塩を更に含む医薬組成物に関する。本発明の医薬組成物が、通常、非経口的に投与されるための液剤中の微粒子形成に対する抵抗性を強化することが判明した。本発明はまた、使用前に再調製される密閉容器に保存される製剤の細目を提供する。本発明はまた、この組成物を製造するための方法を提供する。本発明は、セフトリアキソンナトリウムおよびスルバクタムナトリウムを用いる治療が必要である病状または疾患を有する患者の処置方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 用時溶解型の注射製剤において、活性成分の分解が少なく、不溶性微粒子の生成が少ない製剤が求められていた。
【解決手段】 活性成分を錠剤とすることで、活性成分の分解が少なく、不溶性微粒子の生成が少ない用時溶解型の注射製剤を製造することができた。 （もっと読む）

本発明は、向上した安定性を有するセファロスポリン誘導体の凍結乾燥配合物、このような配合物を得るための溶液および製造方法、ならびに凍結乾燥配合物中でセファロスポリン誘導体を安定化するための特定の化合物の使用に関する。本発明による安定剤として使用するのが好ましい化合物は、マンニトール、トレハロース、およびＰＶＰである。 （もっと読む）

本発明は、抗感染剤の活性を増強させることにより抗生物質及び抗真菌剤等の抗感染剤に対する微生物菌株の耐性を減少させるための生物学的増強剤の使用に関する。これはバクテリア及び酵母中での耐性を減少させるために、特定の感染及び疾患の治療を補助するために、並びに微生物菌株の成長を阻害するために必要である抗感染剤の濃度をより低くするために有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、傍細胞経路を通る医薬品の配送を増強するための、ロタウイルス蛋白質VP4、VP8、及びそれらに誘導した融合蛋白質及びペプチドの使用に関する。加えてこれらのロタウイルス蛋白質及び誘導したペプチドは、癌細胞間で、又は手術、損傷、化学療法、疾患、炎症もしくは他の病態の結果正常細胞間で起こり得る望ましくない細胞接着を低下するために使用することができる。
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式（Ｉ）のセフジニル結晶性塩［式中、ｎが１〜３の範囲にある］、セフジニルの調製および精製のための、その調製および使用が本明細書に開示される。式（Ｉ）の塩は、リン酸による処理により、セフジニル中間体または粗製セフジニルから得ることができる。
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オイルとジステアリン酸アルミニウムの混合物からなる持続放出性ビヒクル中にセフキノムを含む医薬組成物は動物に注射後長期間にわたり有効なセフキノム血液−血漿濃度を与える。 （もっと読む）

本発明は、認知障害に与る遺伝子を特定する方法、および、認知障害を治療するための組成物に関する。１つの実施形態において、哺乳動物における所望の行動と関連する遺伝子を特定する方法に関し、この方法は、
（ａ）所望の行動を有する哺乳動物の試験集団を準備する工程；
（ｂ）所望の行動を欠如する哺乳動物のコントロール集団を準備する工程；
（ｃ）試験集団の神経組織から発現ＲＮＡを単離し、プールする工程；
（ｄ）コントロール集団の神経組織から発現ＲＮＡを単離し、プールする工程；
（ｅ）工程（ｃ）と（ｄ）において造られた各ＲＮＡプールにおいて複数の遺伝子の発現レベルを定量する工程；および、
（ｆ）複数の遺伝子から、哺乳動物の試験集団とコントロール集団との間で発現が異なる遺伝子を選択する工程であって、選択された遺伝子は、前記所望の行動と関連する候補遺伝子である工程、を含む。 （もっと読む）

志賀毒素およびコレラ毒素のような細菌毒素を中和するための方法が開示される。特定の態様において、ホップ（Humulus lupulus）から得られた治療的有効量のホップ苞葉タンニンを投与することによって、Stx産生生物によって引き起こされる感染に罹災している被験体を処置するための方法が提供される。Stx分子を結合するポリフェノール化合物を単離するための方法、および生物学的試料中のStx分子の存在を検出するための方法も提供される。開示された態様において、志賀毒素産生大腸菌株で感染した被験体は、ホップ苞葉抽出物の高分子量画分を被験体に腸内投与することによって処置される。 （もっと読む）

【課題】安全性、安定性、溶解性に優れた注射剤の提供。
【解決手段】酸性セフェム系抗生物質と、塩基性アミノ酸、リン酸三ナトリウム、リン酸二カリウム、水酸化ナトリウム、およびメグルミンからなる群より選ばれる１または２以上の塩基性化合物とを含有してなる医薬製剤。 （もっと読む）

細菌株または前記細菌株の進化上の原株が感受性を有し、細胞壁活性を有する抗菌剤に対する前記細菌株の感受性を高める方法が開示される。前記方法は、前記細菌株を以下の式（Ｉ）を有する形質転換剤に暴露する工程を含む。前記式中、成分Ｒ₁およびＲ₂は各々別個に、アルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシカルボニル、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルキニルオキシカルボニル、アルキニルカルボニルオキシ（その各々は置換もしくは非置換、直鎖もしくは分枝または環式でもよい）；アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アリールカルボニルオキシ（その各々は置換されていてもまたは置換されてなくてもよい）；およびカルバモイルから選択され、成分Ｒ₃はアルキル、アルキルオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ（その各々は置換もしくは非置換、直鎖もしくは分枝または環式でもよい）；アリール、アリールオキシ、アリールカルボニルオキシ（その各々は置換されていてもまたは置換されてなくてもよい）；およびカルボキシルから選択され、Ｒ₁、Ｒ₂およびＲ₃以外は全てＨであるということはなく、さらにＹは天然のアミノ酸側鎖から選択される。患者によって感染、コロニー形成および保菌される細菌株の細胞壁活性抗菌剤に対する感受性を高める医薬の製造における上記の式を有する形質転換剤の使用もまた開示される。
【化１】

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【課題】 実質的に空隙を含まない積層体及びその工業的に有利な製造方法を提供すること。
【解決手段】 本発明積層体は、（1）スクリーン印刷により、基材上に保護層を形成する工程；（2）スクリーン印刷により、前記保護層の上に中空の不溶層を形成する工程；（3）前記中空部分に薬剤を充填する工程；（4）前記中空の不溶層及び前記薬剤の上に、さらに不溶層を形成する工程を含む方法；及び、（5）基材と保護層とを剥離する工程を含む方法により得られる。このようにして得られた本発明積層体は、（a）保護層、（b）薬剤及び（c）不溶層を有し、薬剤が、保護層及び不溶層で囲まれた空間に実質的に空隙を有さないように充填されている。 （もっと読む）

結晶性塩の形態にある式（Ｉ）の７−［２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−（メチルカルボニルオキシイミノ）アセトアミド］−３−ビニル−セフェム−４−カルボン酸、および、例えば、純粋なセフジニルの調製におけるその使用。別の局面において、本発明は、リン酸塩、リン酸水素塩、メシラート、トシラート、硫酸塩、硫酸水素塩およびスルファミン酸塩からなる群から選択される塩の形態にあり、場合により結晶性形態にある式（Ｉ）の化合物に関する。
【化１９】

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本発明は、非晶質又は他の無秩序状態である、セフォベシンナトリウム塩を含む医薬組成物を安定させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、７−［２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−ヒドロキシイミノアセトアミド］−３−ビニル−３−セフェム−４−カルボン酸（ｓｙｎ異性体）の三半水和物、新規な低級水和物および無水物形態、それらの調製方法、およびこれらの形態を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、粒径５００ｎｍ以下のナノ粒子を含む経口投与用組成物であって、荷電水溶性薬物が対イオン物質に結合した水溶性薬物と対イオン物質との複合体を０．１〜３０重量％、脂質を０．５〜８０重量％、ポリマーを０．５〜８０重量％、及び乳化剤を１〜８０重量％含有し、前記脂質と前記ポリマーとの重量比が１：０．０５〜３の範囲内である経口投与用組成物、およびその製造方法に関するものである。本発明の組成物は、経口投与時の消化管吸収率が高く、ナノ粒子内の薬物封入率が高く、リパーゼに対して安定である。 （もっと読む）