【課題】
【解決手段】
本発明では、少なくとも1種のアミノグリコシド系抗生物質と少なくとも1種の顆粒の生成を抑制できるイオン複合剤、又は少なくとも1種の緩衝成分、又は少なくとも1種のイオン複合剤と少なくとも1種の緩衝成分を同時に加えることによって構成される抗生物質複方を公開しているが、当該複方は安定した溶液製剤に調製することができ、少なくとも1種のβ-ラクタム系抗生物質と同一容器にて調整された溶液製剤を微生物感染を抑える薬物とする、又は少なくとも1種のβ-ラクタム系抗生物質と少なくとも1種のβ-ラクタマーゼ抑制剤との複合剤が同一容器にて調整された溶液製剤を微生物感染を抑える薬物とすることを特徴する。 （もっと読む）

【課題】細菌感染症の治療及び予防に有用なセファロスポリンを含む組成物の提供。
【解決手段】セファロスポリンを含み、直径約２０００ｎｍ未満の有効平均粒度を有する粒子、及び少なくとも１種類の表面安定剤を含む、安定なナノ粒子状組成物。前記組成物を含み、患者へ投与すると、セファロスポリンを二峰性、多峰性又は連続態様で送達する、調節放出型の医薬組成物。さらに、上記組成物を投与することを含む、細菌感染症を予防及び／又は治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、改善された生物学的利用率を有するナノ粒子状の抗生物質を含む組成物を対象とする。好ましくは、抗生物質には、約２０００ｎｍ未満の有効平均粒度を有し、細菌感染の治療において有用なナノ粒子状のセファロスポリン粒子が含まれる。本発明はまた、細菌感染の治療のための、実施の際に、薬物をパルス式で、または、二峰性の方式で送達する、セファロスポリンまたはナノ粒子状のセファロスポリンを含む放出制御組成物に関する。本ナノ粒子状のセファロスポリン粒子は、制御放出型の薬物送達システムとして製剤化されてもよく、この場合、上記粒子は、１種またはそれより多い天然または合成の親水性または疎水性ポリマーコーティング材料で１回またはそれより多く被覆されているか、または、天然または合成の親水性および／または疎水性高分子マトリックス中に分散されている。 （もっと読む）

本発明は、セフキノム組成物、このような組成物を作る方法、薬剤を作るためのこのような組成物の使用、このような組成物を作るためのキットならびに感染を治療するための、このような組成物およびキットを使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なアリール−およびヘテロアリール−スルホンアミドメチルホスホネートモノエステル類のβ−ラクタマーゼ阻害剤を提供する。該化合物は、β−ラクタマーゼの３つのクラスを阻害し、β−ラクタマーゼの存在の結果として通常β−ラクタム抗生物質に抵抗性がある微生物に対して、β−ラクタム抗生物質（たとえば、イミペネムおよびセフタジジム）の抗菌効果の相乗作用を示す。式（Ｉ）（式中、Ｗは式（ＩＩ）を表わす）、あるいはそのプロドラッグまたは医薬的に許容し得る塩。
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【課題】酸性薬物を含有する医薬品の製剤化において、酸性薬物の粉末と塩基性物質の粉末粒子を均一に混合する必要があるが、この２種類の粉末を混合するとその物理的、化学的性質上、重い粉末が底に溜まりやすかったり、吸湿性の高いものが混合容器に付着しやすかったりする等の為に、２種の粉末を均一に混合することが難しかった。
このため、均一に混合された酸性薬物を含有する粉末製剤の製剤化が望まれていた。
【解決手段】酸性薬物の粉末および塩基性化合物の粉末を含有し、塩基性化合物の平均粒子径が酸性薬物の平均粒子径の０．６〜１．５倍であることを特徴とする注射剤、およびその注射剤を溶解した注射液。 （もっと読む）

【課題】 降圧作用を有さず、ビタミンB６欠乏症を惹起しない蛋白修飾物生成抑制剤を提供すること。
【解決手段】 遊離形または塩形のβ-ラクタム構造を有する化合物を有効成分として使用する。β−ラクラム構造を有する化合物には、ペニシリン系（アモキシシリン、アンピシリン、オキサシリンなど）、セフェム系（セファゾリン、セファマンドール、セファレキシンなど）、カルバペネム系（チェナマイシン、イミペネム、カルペチマイシンAなど）、単環β-ラクタム系（ノカルジン、スルファゼシン、アズスレオナムなど）、天然セフェム系およびその他のβ-ラクタム系（セファロスポリンC、デアセチルセファロスポリンC、セファマイシンAなど）が包含される。 （もっと読む）

【課題】種々の病原細菌に対して幅広い抗菌スペクトルを示す広域セフェム化合物の新規な抗菌剤の提供。
【解決手段】式：


（式中、Acylは、β−ラクタムの分野で使用可能なアシル基；Ｔは、Ｓ、ＳＯまたはＯ；環状アミン基は、“―Ｙ^１―Ａｒ^１―Ｙ^２―Ｒ^１”以外の置換基で置換されていてもよい、カチオン性Ｎ原子を環内に有する複素環式基；Ｙ^１およびＹ^２はそれぞれ独立して、１）単結合、２）−ＮＲ^２、−ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−等からなる群から選択されるヘテロ原子含有基、または３）２）のヘテロ原子含有基が介在していてもよい、低級アルキレンまたは低級アルケニレン；Ａｒ^１は、炭素環式基又は複素環式基；Ｒ^１は、−ＣＯＯＨまたはその生物学的に等価な酸性基；波線は、シス、トランスまたはその混合を意味する）で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】セフジトレン ピボキシルを含む製剤の水の濡れ性を向上させ、溶出性を向上させた製剤でしかも初期溶出速度の速い製剤を提供することである。
【解決手段】セフジトレン ピボキシル１００ｍｇ力価相当量に対しラウリル硫酸ナトリウム０．１〜１０ｍｇの割合で含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は結晶性産物としてのセフチオフルナトリウムの新規多型に関する。また、本発明は式（I）で示される結晶性セフチオフルナトリウムの製造方法を提供する。
【化１】

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【課題】セフェピムは、広い作用スペクトルを有するセファロスポリンであり、滅菌二塩酸セフェピム一水和物へ直接変換する工業的方法の提供。
【解決手段】合成により生産された硫酸セフェピムを、ｐＨ７．０ないし８．０の水に０℃から＋５℃の間の温度で溶解すること、１５％から３０％の間の濃度の水酸化ナトリウム水溶液を添加し、次いで前記溶液を水混和性有機溶媒で希釈して、形成された硫酸ナトリウムを沈殿させること、前記沈殿を濾過し、次いで滅菌条件下で前記溶液を濾過すること並びに前記溶液を６ＮＨＣｌによりｐＨ０．４ないし０．６に酸性化し、次いで二塩酸塩一水和物が完全に沈殿するまで同一のすでに使用された有機溶媒で希釈し、次いで沈殿を濾過し、アセトンで洗浄しおよび真空下で３．０％から４．５％の間のＫ．Ｆ．になるまで乾燥することを特徴とする、滅菌した二塩酸セフェピム一水和物を製造するための方法。 （もっと読む）

【課題】 従来の結晶セフジニルが水に対して難溶解性であるという問題点を解決し、その水に対する溶解性をより高めたセフジニルを提供すること。
【解決手段】 本発明は、結晶セフジニルを含まず、実質的に非結晶質である非晶質セフジニル、その製造方法およびこれを含有する医薬組成物である。本発明の非晶質セフジニルは、臭化カリウム錠剤法による赤外吸収スペクトルにおいて１７６５ｃｍ^-1、１５３０ｃｍ^-1および１３５０ｃｍ^-1付近に強いピークを有し、２５℃の酢酸塩緩衝液（ｐＨ２．０〜６．０）に対し１２５〜２８５μｇ／ｍＬの溶解量を示す。本発明の非晶質セフジニルは、セフジニル溶液の低溶解性溶媒による沈殿、噴霧乾燥、凍結乾燥、または粉砕によって製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、セフェピム及び化学式Ｉの化合物等のβ−ラクタム系抗生物質、薬学的組成物、及び処置を必要とする患者における細菌性感染又は疾患の処置のためのそれらの使用を提供する。一実施形態において、化学式Ｉの化合物が、（５Ｒ），（６Ｚ）−６−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム塩；又は（５Ｒ），（６Ｚ）−６−（５，８−ジヒドロ−６Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］ピラノ［４，３−ｄ］［１，３］チアゾール−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム塩である。

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本発明は、セファロスポリン、特に、セフポドキシムの経口用医薬組成物、その製造方法、これらの経口用医薬組成物の安定性を向上させる方法を提供する。安定であり、かつ十分なバイオアベイラビリティを有する、セファロスポリンおよびトウモロコシ澱粉を含む、セファロスポリの経口用医薬組成物を提供する。セファロスポリンの経口用医薬組成物の製造方法は、セファロスポリンの大きさを低減する工程と、トウモロコシ澱粉および１種または複数の賦形剤と混合する工程を含む。セファロスポリンの、医薬組成物中での安定性を向上させる方法は、セファロスポリンを含水量が２％以下の安定性を向上させる量のトウモロコシ澱粉と接触させることを含む。安定性を向上させる量のトウモロコシ澱粉を含有しないセファロスポリンを含む経口懸濁剤医薬組成物と比較して、該経口懸濁剤は改善された安定性を示す。 （もっと読む）

本発明は、βラクタム系抗生物質、例えば、セフェピムおよび式Iの化合物、細菌性の感染または疾患の処置の必要がある患者における細菌性の感染または疾患の処置のためのその薬学的組成物および用途を提供する。本発明は、低分子量の広域スペクトルのβ−ラクタム化合物、および詳細には、あるクラスの二環式ヘテロアリール置換の６−アルキリデンペネムであって、「第四世代」のセファロスポリン抗生物質、例えばセフェピム、ペニシリン系抗生物質、またはカルバペネム系抗生物質を含むβラクタム系抗生物質と組み合わせた場合、β−ラクタマーゼ阻害性特性を有する化合物に関する。

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抗生物質産物が少なくとも３個の用量形態を含み、そのそれぞれは異なる放出プロファイルを持ち、抗生物質産物は約１２時間以下でＣｍａｘに到達する。一実施例において、即時放出用量形態、遅延放出用量形態、および持続放出用量形態があり、用量形態それぞれは異なる放出プロファイルを持ち、そのそれぞれは異なる時点でＣｍａｘに到達する。 （もっと読む）

本発明は、同時に２種以上の異なる抗生物質を送達するための抗生物質の併用剤を含む医薬組成物を提供し、２種の異なる抗生物質は、１種は濃度依存性殺菌、そしてもう１種は濃度非依存性殺菌または時間依存性殺菌活性からなるものを含む。本発明は、抗生物質レジメンを最適化して、臨床結果を改善し、そして耐性の発現を潜在的に減少させるために、薬物動態学的および薬力学的原理を利用して成し遂げられた。セフタジジムとトブラマイシンの併用は、特に発明を例証するために導き出された。 （もっと読む）

【課題】難溶性薬物、特にセフェム系抗生物質に対して簡便で且つ効果的に薬効効果を増進できる技術の提供
【解決手段】難溶性物質であるセフェム経口性物質、特にセフテラム若しくはその誘導体又はその塩を完全若しくは一部溶解することのできる溶媒で溶解させた後、その溶液を水膨潤性高分子に吸着させる。この結果、通常の設備でより効果的に薬効を増加する難溶性薬物製剤を得ることができる。 （もっと読む）

【課題】含量の高い抗生物質を含んだ製剤のゲル化を解消する。
【解決手段】処方中にケイ酸類を加える。最大限の効果を得るためには抗生物質とケイ酸類を混合する。 （もっと読む）

本発明は、一つには、ＦａｂＩインヒビターと、少なくとも一つのその他の抗菌性薬剤を含む抗菌性組成物に関連する。本発明は、一つには、式Ｉ〜ＩＩＩの化合物の抗菌性組成物と、少なくとも一つのその他の抗菌性薬剤を含む抗菌性化合物に関する。本発明は、一つには、前記抗菌性組成物が、個々の成分と比較して相乗的抗菌効果を呈示するような、前記実施態様の一つに関する。 （もっと読む）