構造式I又はIIを有するステロール誘導体が開示される（該式において、Rは本発明の記載の通りに定義される）。それらの合成法及び抗腫瘍使用も開示される。特に、RがOである式Iの化合物（すなわち、化合物CL168-6）は、抗腫瘍治療指数が49.3である。本化合物は、免疫学的疾患、及び、肝臓癌や肺癌などの癌の予防及び治療用薬剤の調製のために使用できる。

（もっと読む）

本発明は、泡として皮膚に適用される液体医薬組成物を開発するための方法と、それに対応する、少なくとも１種の溶媒、少なくとも１種の活性薬剤成分、および少なくとも１種の発泡剤を有する発泡可能な組成物とに関する。泡量および泡安定性は、標準化ＳＩＴＡ測定法に従って決定される。ＳＩＴＡ測定法によってこうして生成される泡が、少なくとも４００ｍｌの泡量と、１０分までの休止時間の後に、泡の生成直後にもともと存在していた泡量の少なくとも５０％の泡がまだ残っているような泡安定性とを有するまで、発泡剤、溶媒、および活性薬剤成分は化学的なタイプおよび／またはその濃度に関して変更される。 （もっと読む）

本発明は、プロゲステロン拮抗作用を持つ一般式（I）の17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-エストラ-4,9(10)-ジエン-11-アリール誘導体と、その調製方法と、その誘導体を利用した諸疾患の治療および／または予防と、その誘導体を利用した諸疾患（特に子宮類線維腫（筋腫、子宮平滑筋腫）、子宮内膜症、重い月経出血、髄膜腫、ホルモン依存性乳がん、更年期に伴う愁訴）の治療用および／または予防用の医薬製品、または出生抑制用と緊急避妊用の医薬製品の製造とに関する。 （もっと読む）

【課題】新規なキネシン阻害剤及び抗癌剤の候補化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）により示される化合物又は製薬上許容されるその塩、該化合物を含有するキネシン阻害剤、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の製造方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、神経性炎症の治療のための化合物、組成物、方法、およびキットを提供する。 （もっと読む）

【課題】抗Ｃ型肝炎組成物、Ｃ型肝炎ウイルスを抑制またはＣ型肝炎を治療する薬剤の調製方法、およびリモノイド化合物の使用の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）に示すリモノイド化合物と、


（式中、Ｒ１はＨまたはＯＡｃを表し、Ｒ２はＨまたはＣＯＣＨ（ＣＨ_３）_２を表す）薬学的に許容される担体または塩類と、を含み、前記抗Ｃ型肝炎組成物がＣ型肝炎ウイルスを抑制またはＣ型肝炎を治療するのに用いられることを特徴とする抗Ｃ型肝炎組成物。 （もっと読む）

本発明は、血管透過性亢進の抑制を必要とする動物において血管透過性亢進を抑制する方法を提供する。該方法は、血管透過性亢進を抑制する量のダナゾール化合物を動物に投与することを含んでなる。本発明はさらに、動物において内皮細胞の細胞骨格を調整する方法も提供する。該方法は、有効な量のダナゾール化合物を動物に投与することを含んでなる。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：一般構造を有する式（Ｉ）の化合物および前記化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体または異性体）［式中、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、互いに独立して選択され、本明細書に定義のとおりである］を提供する。本発明はまた、本明細書に記載の式（Ｈ−Ａ）、（ＩＩ−Ａ１）、（ＩＩ−Ａ２）、（ＩＩ−Ａ２．１）、（ｌｌ−Ａ−２．２）、（ｌｌ−Ａ−２．３）、（ＩＩ−Ａ４）、（Ｈ−Ｂ）、（Ｈ−Ｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）の化合物（および塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体または異性体）を提供する。また、医薬組成物、調製方法ならびに広範な免疫性、自己免疫性および炎症性の疾患および病態の治療および予防におけるこのような化合物の使用方法が提供される。
（もっと読む）

本発明はツーセンダニン又はセンダン（栴檀）抽出物を有効成分として含有する痴呆の予防又は治療用組成物に関するものにして、より詳細にはツーセンダニン又はセンダン（栴檀）抽出物を有効成分として含有する痴呆の予防又は治療用薬学的組成物に関する。本発明のセンダン（栴檀）抽出物又はツーセンダニン又はこれの薬学的に許容可能な塩を有効成分として含有する薬学的組成物、これの使用及び痴呆の予防又は治療方法は痴呆の予防又は治療に効果的である。特に、本発明の組成物、使用又は方法はベータアミロイド生成抑制作用及び神経細胞保護効果を示すＡＰＰα生成促進を誘導する作用が優れてアルツハイマー病のような痴呆の予防又は治療に優れた効能を有する。
（もっと読む）

本発明は，喘息，ＣＯＰＤ及び他の呼吸器疾患の治療用吸入薬としてのＲ型バンブテロール又はバンブテロールの新規な使用，並びに併用吸入療法としてのＲ型バンブテロール又はバンブテロール及びコルチコステロイド又は他の治療上活性な薬剤の新たな使用に関する。また，本発明は，呼吸器疾患の治療におけるバンブテロールに関連付けられる薬剤耐性及び喘息増悪の危険性を減少させるＲ型バンブテロールの新規な使用に関する。 （もっと読む）

【課題】副腎皮質ステロイドの送達及び効力を増進する組成物の提供。
【解決手段】１つ以上の副腎皮質ステロイド；アジピン酸ジイソプロピル、ジメチルイソソルビド、プロピレングリコール、１，２，６−ヘキサントリオールおよびベンジルアルコールからなる群から選択される２つ以上の浸透増進剤；ならびに溶剤および乳化剤からなる群の１つ以上を含んでなり、Ｃ６−Ｃ１０中鎖脂肪酸のモノグリセリドを包含しない組成物。浸透増進剤は、浸透増進剤と溶剤および乳化剤の合計に対して少なくとも０．９の比で存在する。 （もっと読む）

【課題】薬剤の製造に好適な凝集体の製造プロセスの提供。
【解決手段】凝集体の製造プロセスであって、(a)少なくとも１つの第１物質の粒子と少
なくとも１つの固体バインダーの粒子とを提供する工程であって、該第１物質と該固体バインダーの少なくとも１つが所定量の転化可能な無定形含量を有し、これは予め選択された刺激に曝露されると結晶質形態に転化し得、該転化可能な無定形含量は凝集体の形成を可能とするに十分な量で提供される、工程；(b)該第１物質の粒子および該固体バインダ
ーを凝集させながら、該所定量の転化可能な無定形含量を維持する工程；およびその後に(c)該凝集体内の該転化可能な無定形含量を該予め選択された刺激に曝露して該転化可能
な無定形含量が結晶質形態に転化するようにする工程を包含する、プロセス。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の17β−アルキル−17α−オキシ−エストラトリエン類、それらの調製方法、医薬の調製のためへの17β−アルキル−17α−オキシ−エストラトリエン類の使用及びそれらの化合物を含んで成る医薬調製物に関する。

（もっと読む）

【課題】トマト本来の高い栄養価をもつと共に、優れた生理活性作用をもち、摂取の容易なトマト粉体とその製造方法とその用途を提供する。
【解決手段】有機トマトから乾燥トマト粉体を得る過程で、滅菌等の処理も含めて低温を維持すると共に真空凍結低温乾燥法を利用することにより有効量のトマトステロイド配糖体を含有する可食性乾燥トマト粉体を得る。 （もっと読む）

定量噴霧式吸入器により２つ以上の活性剤を肺送達または経鼻送達するための組成物、方法および系が提供される。一実施形態では、本組成物は、懸濁媒体、活性剤粒子および懸濁粒子を含み、該組成物中では、活性剤粒子と懸濁粒子とは、懸濁媒体内で共懸濁剤を形成する。
（もっと読む）

定量噴霧式吸入器により活性剤を肺送達または経鼻送達するための組成物、方法および系が提供される。一実施形態では、本組成物は、懸濁媒体、活性剤粒子および懸濁粒子を含み、該組成物中では、活性剤粒子と懸濁粒子とは、懸濁媒体内で共懸濁剤を形成する。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、およびそれらを含有する医薬組成物、および特に癌のような増殖性疾患の治療のための薬物としてのそれらの使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、細胞内のテロメラーゼ活性を増加させるための方法および組成物に関する。そのような組成物は薬学的処方物を含む。本方法および組成物は、患者の細胞または組織におけるテロメラーゼ活性の増大による治療の対象となる疾患の治療に有用である。本方法および組成物はまた、エクスビボ細胞治療に見られるような培養細胞の複製能力の増強、ならびに幹細胞および前駆細胞の増殖の増強に有用である。 （もっと読む）

ポリヌクレオチド−コレステロール接合体を含む親油性ポリヌクレオチド接合体、および該接合体を用いて治療が必要な哺乳動物細胞または患者に治療用ポリヌクレオチドを送達する方法を開示する。当該開示は、親油性ポリヌクレオチド接合体の合成方法をさらに提供する。接合体は、細胞miＲＮＡを模倣するまたは標的にするように設計される。コレステロールまたはコレステロール誘導体などの親油性部分は、実質的に直鎖状の炭化水素基によってポリヌクレオチドから隔てられている。親油性部分の付近に非常に極性な基および／または交換可能なプロトンが存在しないため、親油性部分と細胞膜との間の相互作用が促進され、細胞中への効率的な進入が提供される。 （もっと読む）

サキシトキシン類似体化合物、組成物、医薬組成物、サキシトキシン類似体の合成方法、画像化方法、疼痛の治療方法を含めた治療方法を提供する。サキシトキシン（ＳＴＸ）、ゴニオトキシン（ＧＴＸ）、およびゼテキトキシン、ならびに変異型ＳＴＸ化合物はナトリウムチャネルに結合し、そのようなチャネルを通るナトリウムイオンの流れを低減またはブロックするために効果的である。そのようなチャネルブロックは神経および筋肉作用に影響を及ぼし、痛覚を低減またはブロックするため、筋肉を弛緩させるため、筋痙攣を低減するため、ならびに皺を低減するために効果的であり得る。
（もっと読む）