【課題】新規な制御放出薬物剤形の提供。
【解決手段】幽門を通過しにくいように成型された膨潤可能な剤形。好ましい剤形として，胃及び上部胃腸管に限定される領域の少なくとも一部に薬物を放出させるための制御放出経口薬物剤形であって、その中に含まれる前記薬物と共に固形のモノリシックなマトリックスを含んで成り、当該マトリックスが水の吸収によって膨潤し、非環状の形状であり、等しくない長さの第一及び第二の直交軸を有し、軸の長い方が、前記マトリックスが膨潤していない場合に最大3.0cmの長さであり、そして軸の短い方が、水中に浸してから１時間以内に最大1.2cmの長さに達する、剤形。 （もっと読む）

本開示は、式（Ｉ）［式中、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^４、ｍ及びＡｒは、本明細書に定義されたとおりである］で示される５−ＨＴ_６受容体への親和性を有する化合物を提供する。本開示は、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を含む組成物、及びその使用方法にも関する。
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０．１〜１．５重量％（ｗ／ｗ）のコロイド状二酸化ケイ素および０．４〜０．９重量％（ｗ／ｗ）の潤滑剤を含有するコアを含んでなり、コアの残りはダルナビル、崩壊剤および微晶質セルロースとコロイド状二酸化ケイ素の噴霧乾燥混合物を含んでなる充填剤を含んでなり、コアは場合によりフィルムコーティングでコーティングされていてもよい抗ＨＩＶ錠剤製剤。 （もっと読む）

本発明は、新規化学化合物、それらをもとにした抗凝血剤、医薬組成品および血漿代用液としてのこれら化合物の利用に関し、心筋梗塞、脳卒中、深部静脈血栓症、または肺動脈血栓塞栓症などの疾病における血栓塞栓性合併症を治療するため、および、負傷、手術、敗血症、種々の産科病態(obstetric pathologies)、災害医学(disaster medicine)、蘇生などの結果としての凝固亢進の進行を予防するために用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の構造を有する置換イミダゾ複素環系化合物を提供する。式Ｉの化合物の薬理学的に許容できる塩、酸塩、水和物、溶媒和物および立体異性体もまた提供される。この化合物は、カンナビノイド受容体の調節因子として、ならびにカンナビノイド受容体に関連する疾患および病状（疼痛、炎症およびそう痒症など）の予防および治療にとって有用である。
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【課題】うつ病の治療のためのＣＯＸ−２阻害剤を含む新規医薬の提供。
【解決手段】本発明は、精神医学的障害、例えば精神分裂病、妄想障害、情動障害、自閉症またはチック障害、特に慢性分裂精神病および分裂情動精神病、一過性急性精神病性障害、うつ病のエピソード、再発性うつ病エピソード、躁病のエピソードおよび双極性情動障害の治療のためのＣＯＸ−２阻害剤の使用に関する。さらに本発明は、精神医学的障害、例えば精神分裂病、妄想障害、情動障害、自閉症またはチック障害の治療のための、神経弛緩薬、特にリスペリドン、または抗うつ薬と組合せたＣＯＸ−２阻害剤、特にセレコキシブの使用に関する。 （もっと読む）

Ｎａチャネルは、ニューロン、筋細胞などのすべての興奮性細胞における活動電位の発生の中心をなす。Ｎａチャネルは、脳、胃腸管の平滑筋、骨格筋、末梢神経系、脊髄及び気道を含めた興奮性組織において重要な役割を果たす。一般に、電位開口型ナトリウムチャネル（ＮａＶ）は、神経系の興奮性組織における活動電位の急速な上昇を開始する原因であり、正常及び異常な痛覚を構成及びコードする電気信号を伝達する。ＮａＶチャネルの拮抗物質は、これらのとう痛シグナルを減弱することができ、急性、慢性、炎症性及び神経障害性とう痛を含めて、ただしそれだけに限定されない多様なとう痛症状の治療に有用である。一般に、本発明は、イオンチャネル調節物質として有用である化合物に関する。本発明の化合物、及び薬学的に許容されるその組成物は、電位開口型ナトリウムチャネル阻害剤として有用であることが今回見いだされた。 （もっと読む）

特定の化合物を治療有効量で投与することによってウイルス感染症を治療するための化合物、方法および医薬組成物を開示する。化合物の調製方法、ならびに化合物およびその医薬組成物の使用方法も開示する。特に、フラビウイルス(すなわち、それだけに限らないが、デングウイルス、西ナイルウイルス、黄熱病ウイルス、日本脳炎ウイルス、およびダニ媒介脳炎ウイルスが挙げられる)によってもたらされるものなどのウイルス感染症の治療および予防を開示する。 （もっと読む）

本発明は、鬱血性心不全、肝疾患、硬変、既に発症している腎疾患、容積喪失、または高齢で腎障害、慢性腎不全もしくは本態性高血圧を有する患者における疼痛および炎症、特に筋骨格障害を治療するための、４−（ニトロオキシ）−ブチル−（Ｓ）−２−（６−メトキシ−２−ナフチル）−プロパノエート（ナプロクスシノッド）の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の生成物：


［式中、ＲはＨまたはＨａｌを表し、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、Ｈａｌ、ＣＮ、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨａｌｋ、ＣＯＮ（ａｌｋ）_２ならびに（Ｈａｌ、ＣＮ、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨａｌｋ、ＣＯＮ（ａｌｋ）_２、ＯＨまたはＯＣＨ_３で置換されていてもよい）アルキルおよびアルコキシから選択され、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４の１つまたは２つはＨを表すまたはＲ２、Ｒ３およびＲ４の３つすべてがメトキシを表すと理解され、ｚはＳＯ_２またはＣＯを表し、Ｎ（Ｄ）（Ｗ）は、Ｗが環（Ｙ）を表し、ＤがＨまたは（場合によって置換され得る）シクロアルキル、アルキル、アルケニルもしくはアルキニルを表し、環（Ｙ）は、ＹがＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ１０、Ｃ＝Ｏ、ＣＦ_２、ＣＨ−ＯＲ８またはＣＨ−ＮＲ８Ｒ９を表す、またはＷおよびＤは、Ｎと共に、Ｒ１およびＲ６で置換された環（Ｎ）を形成し、Ｒ１およびＲ６は、例えば、Ｒ１が−Ｘ１−Ｒ７を表し、Ｘ１が−（ＣＨ_２）_ｍ−を表し、Ｒ６はＨ、ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯ−Ｎ−、−ＣＯ_２Ｈまたは−ＣＯ_２ａｌｋを表すものであり、Ｒ７は置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、ｍ＝１−３である、のいずれかである］に関し、これらの生成物は、薬剤として、特にＩＫＫ阻害剤として、異性体および塩のいずれかである。
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本発明は、ＰＤＫ１の阻害剤である新規化合物を提供する。また、当該化合物を含む医薬組成物、およびがんのような増殖性疾患を当該化合物または組成物で処置する方法も提供する。

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アクアポリンチャネルをアゴナイズまたはアンタゴナイズする、３−カルボキシアリールスルホンアミド化合物を含む化合物、および、それらを使用して、アクアポリンが介在する疾患または疾病を治療する方法。 （もっと読む）

ＢＴＫのＹ５５１のリン酸化を阻害することによりＢＴＫ活性を阻害する方法、ＢＴＫのＹ５５１のリン酸化を阻害してＢＴＫ活性を阻害することにより患者を治療する方法、ＢＴＫに結合する化学実体および阻害錯体が提供されている。 （もっと読む）

抗アポトーシス性Ｂｃｌ−２ファミリーに所属するタンパク質のインヒビターを使用して、哺乳類の血小板の数を減少させ、血小板の過剰または望ましくない活性化を特徴とする前血栓症状態および疾患を予防または治療する方法が開示されている。 （もっと読む）

本明細書に開示されるのは、疼痛の局所的な処置に寄与するシステムおよび方法である。より具体的に、開示されるシステムおよび方法は、転写因子のＮＦκＢファミリーを阻害することにより、疼痛の局所的な処置に寄与する。これらの化合物の局所的な投与は、全身的な薬剤投与に関連する免疫抑制などの望ましくない副作用を予防するのに役立つ。具体的な実施形態において、１つまたは複数のＮＦκＢ阻害化合物は、スルファサラジン、スリンダク、クロニジン、ヘレナリン、ウェデロラクトン、ピロリジンジチオカルバメート（ＰＤＴＣ）、Ｃａｌｂｉｏｃｈｅｍ（登録商標）ＩＫＫ−２阻害剤ＶＩ、Ｃａｌｂｉｏｃｈｅｍ（登録商標）ＩＫＫ阻害剤ＩＩＩ（ＢＭＳ−３４５５４１としても知られる）、およびこれらの組合せからなる群から選択される。
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開示されているのは、治療効果量のＫＷ−３９０２、あるいはその塩、エステル、アミド、代謝産物またはプロドラッグを含有する医薬組成物である。さらに、動物に利尿作用をもたらす方法であって、利尿作用を誘導しうる第二の医薬組成物と共に、ＫＷ−３９０２、あるいは、その塩、エステル、アミド、代謝産物またはプロドラッグを投与するステップを含む方法が、開示される。
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【課題】肺高血圧症に有用なエンドセリン受容体拮抗薬を提供する。
【解決手段】抗菌活性を有するスルホンアミド系医薬であるスルフィソキサゾール［Ｓｕｌｆｉｓｏｘａｚｏｌｅ、４−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−５−イソキサゾリル）ベンゼンスルホンアミド］からなる肺高血圧症に有用なエンドセリン受容体拮抗薬である。 （もっと読む）

【課題】 ＳＴ合剤およびそれを含む薬剤投与の副作用の危険性を判定する方法の提供。
【解決手段】 最尤法を用いＮＡＴ２遺伝子の個人のディプロタイプ形の確率を計算する事によりＳＴ合剤およびそれを含む薬剤投与の副作用の危険性を判定する方法を提供できる。 （もっと読む）

多孔性微粒子を製造する方法は、１種以上の有機化合物と揮発性溶媒系とを混合する工程；およびこのようにして得られる系を、有機化合物の実質的に純粋な多孔性微粒子、または有機化合物の組み合わせ物の複合多孔性微粒子が得られるように乾燥する工程；を含む。本発明の方法において使用する有機化合物は、生物活性物質、医薬的に許容しうる賦形剤、医薬的に許容しうるアジュバント、またはこれらの組み合わせ物の１種以上であってよい。本発明はさらに、このような方法によって製造される多孔性微粒子、およびこのような多孔性微粒子を含む医薬組成物に関する。
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本発明は一般的には、メタロプロテアーゼ介在疾患、特には、ＭＭＰ−１３介在疾患の治療に有用である式（Ｉ）の置換ビス−アミドピリミジン化合物に関連する。

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