本発明はイオンチャネルの抑制剤として有用な複素環誘導体に関する。本発明は又本発明の化合物を含む製薬上許容しうる組成物及び種々の疾患の治療における組成物を用いる方法も提供する。これらの化合物及び製薬上許容しうる組成物は例えば限定しないが、急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、クラスター頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全般的神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び欝病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内蔵痛、骨関節炎痛、ヘルペス後の神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部又は頚部の疼痛、重度又は難治性の疼痛、侵害受容疼痛、ブレイクスルー疼痛、術後疼痛又は癌性疼痛を含む種々の疾患、障害又は状態の治療又は重症度低下のために有用である。 （もっと読む）

呼吸用量改善のための経肺投与または経鼻投与用乾燥粉末製薬剤形が製造される。これらの剤形は、微粉砕混合物を混ぜた混合物であってもよいし、リン脂質を単独または他の賦形剤材料との組み合わせで含むものであってもよい。一例では、この方法は、（ａ）製剤を含む粒子を提供する工程と、（ｂ）この粒子を少なくとも１種の第１の賦形剤の粒子と混合して、第１の粉末混合物を形成する工程と、（ｃ）第１の粉末混合物を柵で囲んで（ｒａｉｌ）上記製剤の微小粒子（ｍｉｃｒｏｐａｒｔｉｃｉｅｓ）またはナノ粒子を含む微粉砕混合物を形成する工程と、（ｄ）この微粉砕混合物を第２の賦形剤の粒子と混合して、経肺投与または経鼻投与に適した混合済み乾燥粉末混合物製薬剤形を形成する工程と、を含む。
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アルキルアリールポリエーテルアルコール(例えばチロキサポール)などの非イオン性ポリマー界面活性剤を含む、医薬含有経膜的担体組成物の、鼓膜(tympanic membrane)への経膜的投与により、中耳感染症を処置および予防するための方法。本発明の方法により送達される医薬は、中耳感染症およびその後遺症の処置および／または予防法において有用な、抗生物質、抗ウイルス剤、抗真菌剤、および抗炎症剤を含む。 （もっと読む）

プロピレングリコールなどの化学的浸透促進剤を含む、医薬含有経膜的担体組成物の経膜的投与により中耳感染症を処置および予防するための方法。この組成物は、膜を通過して中耳内に医薬を送達するために、無傷の鼓膜の外部表面に接触するように耳に適用される。本発明の方法により送達される医薬は、中耳感染症およびその後遺症の処置および／または予防法において有用な、抗生物質、抗ウイルス剤、抗真菌剤、および抗炎症剤を含む。 （もっと読む）

抗ウイルス性局所投与用ゲル製剤は、ゲルキャリア媒体中にループ利尿薬及び強心配糖体の少なくとも一つを含み、同製剤は、利尿剤及び配糖体の少なくとも一つの経皮送達を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、チアジド系利尿薬と低用量ループ利尿薬との組合せを含有し、そして高血圧症及び心不全を治療するために特に有用である薬学的調製物に関する。これにより、チアジド系利尿薬とループ利尿薬との上記組合せのために増大される全体的ナトリウム利尿／利尿作用だけでなく、その上、カリウム及びマグネシウム損失に関する望ましくない二次性作用が有意に低減される。その結果、チアジドの所望の低カルシウム利尿作用が、ループ利尿薬の存在にもかかわらず維持される。

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【課題】カスパーゼ−３活性を阻害する低分子阻害剤、さらに詳細には、医薬品として有用性の高いと認識されているペプチド骨格を持たない新規低分子阻害剤を提供すること。
【解決手段】特定のファーマコフォアを有する化合物又はその塩を含むカスパーゼ−３活性阻害剤、及びそのカスパーゼ−３活性阻害活性に基づくアポトーシス阻害剤。 （もっと読む）

【課題】特性を劣化させることなく担体である高分子体中に薬物が均一に分散した薬物高分子複合体の製造方法、及びその製造方法により製造される薬物高分子複合体を提供する。
【解決手段】担体となる高分子体と薬物とを容器のキャビティ中で高分子体の軟化温度以下で混合攪拌することにより、薬物が高分子体の粒子内部にまで浸入し均一に分散した状態を形成するまでの間、高分子体の少なくとも一部の化学結合が切断されて低分子量化された後に、再結合させる。 （もっと読む）

【課題】 広範囲なｐＨ域で安定に高粘度化しうる液状組成物を提供する。
【解決手段】 アルギン酸誘導体とホウ酸又はその塩とを含有する液状組成物、及びホウ酸緩衝液を用いてアルギン酸含有液状組成物の高粘度化を増強する方法。 （もっと読む）

本発明は新規種類の化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＣＤＫｓ、Ａｕｒｏｒａ、Ｊａｋ２、Ｒｏｃｋ、ＣＡＭＫＩＩ、ＦＬＴ３、Ｔｉｅ２、ＴｒｋＢ、ＦＧＦＲ３およびＫＤＲキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、遺伝的多型の分析を用いて喫煙者及び非喫煙者において肺癌を発達させるリスクを評価する方法を提供する。本発明は、肺癌を発達させる対象のリスクを評価する際に遺伝的多型を使用することにも関する。その様な評価に適しているヌクレオチドプローブ及びプライマー、キット、及びマイクロアレイも提供される。
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本発明は、ＣＯＸ−２阻害薬およびアルキル化型抗新生物薬の組合せ医薬を用いた哺乳類における新生物または新生物関連障害を治療し、予防しまたは抑制するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

３３−エピクロロ−３−デスオキシアスコマイシンなどのマクロライド系Ｔ細胞免疫調節剤または免疫抑制剤と、スルファサラジン、シプロフロキサシン、オフロキサシン、エリスロマイシンまたはゲンタマイシンなどの抗菌剤の、高い適合性を有するかまたは相乗的な組合せを、要すればさらなる薬学的に活性な薬剤、とりわけレチノイドと一緒に、提供する。それは、特に、例えばアトピー性、接触性および脂漏性皮膚炎、湿疹、乾癬、座瘡、酒さ、ポストピール、皮膚熱傷、そう痒症もしくはＩＢＤなどの、例えば細菌感染が関与しているかまたは細菌感染が疑われるかもしくは予期される状態の処置、および、または、例えば、皮膚における細菌定着が役割を演ずるかまたは細菌定着が疑われるかもしくは予期される状態における免疫調節または免疫抑制に、および菌耐性の状態に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ウロテンシン−ＩＩ受容体拮抗薬、ＣＣＲ−９拮抗薬、これらを含有する医薬組成物およびこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本願は、化合物、あるいはこの化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ化合物、またはプロドラッグ、あるいはこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩を開示する。この化合物は、式１に示される一般構造、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルを有し、式１において、種々の部分は、本明細書中に定義される。ケモカインにより媒介される疾患を処置する方法もまた開示され、この方法は、例えば、特定の疾患および状態の、式１の化合物を使用する待機的治療、治癒的治療、予防的治療であり、これらの疾患および状態は、例えば、炎症性疾患、自己免疫疾患、移植拒絶、感染性疾患、固定薬疹、皮膚の遅延型過敏性応答、眼の炎症、Ｉ型糖尿病、ウイルス性髄膜炎および腫瘍である。

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本発明は、癌を治療するための、ＩＬ−２組成物および抗血管形成性剤を用いた組合せ療法に関する。本発明はさらに、ＩＬ−２組成物または抗血管形成性組成物の投与に関連する毒性を緩和させ、有効性を増大させる方法を提供する。体内の免疫応答機構および疾患状態の基質を標的とする薬剤を利用した、従来の手法に対して耐性のある、またはそれによって十分に治療できない異常増殖に関連する障害に罹患している患者を治療するための新規方法および機構が必要である。本発明はそのような治療剤を提供し、さらに他の関連する利点を提供する。
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治療有効量の式（Ａ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を炎症性障害および／または脱髄性障害に罹患している患者に投与する工程を含む、前記患者を処置する方法。Ｒ１：ＮＲ（Ａ）。変数の定義は本明細書中に記載されている。本発明は、多発性硬化症を含む炎症性および脱髄性の疾患のための処置方法である。より詳細には、本発明は、イミダゾアクリジンの誘導体を投与することによってある一定の炎症性および脱髄性の疾患の処置方法である。

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ウイルス性疾患の治療および予防の新規方法が提供される。特に、本発明は、ウイルス感染、ならびにこのようなウイルス感染に関連する疾患を抑制するための組成物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、ツベルシンおよび／またはSSM活性を示す物質またはその機能的誘導体を含む天然および人工組成物を含んでなる疾患抑制性化合物に関する。 （もっと読む）

要約
本発明は固体状の核形成を抑制する医薬／添加剤のくみあわせの特性を確認するために医薬、添加剤を含む混合物をスクリーニングする方法である。また、本発明はさらに、薬物を再結晶化／沈殿阻害剤と任意に増強剤と混合することにより、胃液条件において、低溶解度の薬物の溶解度、溶解性及びバイオアベイラビリティを増加させることに関する。 （もっと読む）

ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物。ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物を患者に投与することを含む、患者へのレソピトロンの送達方法もまた、提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む、分解からレソピトロンを保護する方法もまた提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む組成物からレソピトロンを放出することを制御する方法もまた提供される。 （もっと読む）