【課題】キナーゼ阻害作用を有する医薬化合物の副作用を低減するための新規誘導体および該誘導体を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】キナーゼ阻害作用を有する医薬（例えば、ゲフィチニブ、イマチニブ、エルロチニブ、バタラニブ、スタウロスポリンなど）に対して、ホスホン酸エステルを導入したリン置換キナーゼ阻害性化合物、該化合物を含有する医薬組成物、および治療方法。標的細胞において高濃度のホスホネート含有分子を達成することが可能となり、種々の治療処方および処置（各種腫瘍、白血病、炎症性疾患、乾癬、移植拒絶など）に適用可能である。 （もっと読む）

【課題】 ヒトを含む哺乳動物におけるヘルペスウイルス感染を予防および／または治療するための、局所投与用の医薬組成物。
【解決手段】 医薬的に許容し得る担体中の、ホスカーネットである抗ウイルス剤、および、ヒドロコルチゾンである抗炎症性グルココルチコイドの組合せ物を含む、ヒトを含む哺乳動物におけるヘルペスウイルス感染を予防および／または治療するための、経皮または粘膜投与用の医薬組成物を提供する。本組成物は特に再発性ヘルペスウイルス感染の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、蝸牛興奮毒性によって誘導される耳鳴りを予防および／または治療する方法に関する。これらの方法において、ＮＭＤＡ受容体拮抗剤を含む薬学的化合物は、内耳への局所投与に好適な仕組みおよび／または調合物によって、当該治療を必要とする個体に投与される。予防および／または治療される耳鳴りは、音響外傷、老年性難聴、虚血、酸素欠乏症、１つ以上の聴覚毒性薬物を用いた処理、突発性難聴または他の蝸牛興奮毒性を誘導する出来事によって引き起こされる。また、本発明は、電気生理学的な試験法を組み合わせた新規なスクリーニング方法による、耳鳴りの処置および予防に有効な化合物を同定する方法に関する。
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本発明は、改善されたバイオアベイラビリティを有するオリーブの果実若しくは葉の抽出物の新規なリン脂質複合体又はそれを含む組成物に関する。 （もっと読む）

ベンゾオキサゾールおよびベンゾチアゾール化合物およびそれらの立体異性体、互変異性体、溶媒和物、オキシド、エステルおよびプロドラッグならびにそれらの薬学的に許容される塩を記載する。単独または少なくとも１種のさらなる治療剤と、薬学的に許容される担体と組み合わさっている化合物の組成物、および、単独または少なくとも１種のさらなる治療剤と組み合わさっている化合物の使用も記載する。該態様は、細胞増殖を阻害する、腫瘍の増殖および／または転移を阻害する、癌を処置または予防する、変性骨疾患、例えば、リウマチ性関節炎を処置または予防する、および／または、分子、例えば、ＣＳＦ−１Ｒを阻害するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、下層循環へのビスホスホネートの腸内送達を強化するための強化剤と組み合わせてビスホスホネートを含んでいる医薬組成物及び経口投与剤形に関する。好ましくは、該強化剤は、6〜20炭素原子の炭素鎖長を有する中鎖脂肪酸又は中鎖脂肪酸誘導体であり、該固体経口投与剤形は、遅延放出剤形などの制御放出剤形である。 （もっと読む）

【課題】生体に必要な各種栄養成分を補給しつつ、必須脂肪酸欠乏症を改善もしくは予防することが可能な輸液製剤であり、良好な澄明性を有し、輸液容器中の不溶性異物の発見が可能であり、除菌フィルターを介して患者に投与できる輸液製剤を提供する。
【解決手段】平均粒子径が０．００３〜０．１００μｍの脂肪粒子および分散媒を実質的に含有する脂肪乳剤（Ａ）および電解質および／またはアミノ酸を含有する溶液（Ｂ）、または平均粒子径が０．００３〜０．１００μｍの脂肪粒子および分散媒を実質的に含有する脂肪乳剤（Ａ）、電解質を含有する溶液（Ｂ−１）およびアミノ酸を含有する溶液（Ｂ−２）からなる栄養輸液製剤、およびこれらの脂肪乳剤（Ａ）、溶液（Ｂ）、または溶液（Ｂ−１）および溶液（Ｂ−２）および必要により糖を含有する溶液（Ｃ）を、複数の室を有し、該室と室との隔離壁が隔離開放可能である輸液容器のそれぞれの室に収納した輸液容器。 （もっと読む）

本発明は、キサンテート類とシクロデキストリン類の会合物、そこから製造される医薬製剤、ならびにアルツハイマー病、ウイルス病、腫瘍、心血管疾患、および自己免疫疾患、例えばリウマチ、多発性硬化症、円形脱毛症、エリテマトーデス、脳卒中、肺浮腫を処置するための、または放射線防護剤として使用するための、これらの製剤を含有する医薬品に関する。本会合物は、一般式Iのキサンテート（式中、R₁は適宜置換されたアリールまたはアルキル残基を表し、R₂は金属原子、適宜置換されたアルキル、アルコキシ、アミノもしくはアンモニウム基またはハロゲンを表す）およびシクロデキストリン（この場合、シクロデキストリンは、置換または無置換アルファ-、ベータ-またはガンマ-シクロデキストリンであることができる）を含有する。さらにまた、本発明は、化学合成への前記会合物の使用にも関係する。

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本発明は、骨変性疾患を治療または予防する方法を提供する。治療または予防される障害としては、例えば、骨減少症、骨軟化症、骨粗鬆症、骨髄腫、骨形成異常症、パジェット病、骨形成不全症、ならびに慢性腎疾患、副甲状腺機能亢進症、およびコルチコステロイドの長期使用に関連する骨変性疾患が挙げられる。開示された治療法は、哺乳動物に、ＧＤＦ−９またはＢＭＰ−１５の阻害物質を：（１）骨変性疾患の治療または予防；（２）骨の老化の遅延；（３）失われた骨の回復；（４）新生骨形成の刺激；および／または（５）骨量および／または骨質の維持に有効な量で投与することを含む。本発明はまた、増加した骨密度または骨量により特徴づけられる骨障害を治療するために、ＧＤＦ−９作動物質またはＢＭＰ−１５作動物質を投与する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】 安価で、安全性が高く、かつ、魚類の病害細菌に対して効果の高い駆除剤を提供する。
【解決手段】 有機酸を主成分とする処理剤にて、病害細菌類の寄生した魚類を処理することにより、安全に、かつ、効果的に、病害細菌類を予防駆除することができる。 （もっと読む）

本発明は、リウマチ性疾患を治療するための組成物に関する。組成物は、２−メトキシエストラジオールまたはその誘導体と、１つまたは複数の抗リウマチ剤とを含む。ヒトおよび動物のリウマチ性疾患を治療するための組成物の使用方法も開示される。
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【課題】新規な抗炎症剤、例えば、改善された抗炎症性特性、改善された薬理学的特性、改善された活性、改善されたバイオアベイラビリティ、または改善されたインビボでの有効半減期を有する薬物を提供すること。
【解決手段】１個またはそれ以上のホスホネート基に連結された抗炎症性化合物を含有する抱合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、一実施形態において該化合物は１個またはそれ以上のＡ^０基で置換された式５００〜６１１のいずれか１つの化合物である、抱合体。 （もっと読む）

【課題】グミ菓子より長く、様々な時間長さの咀嚼時間を有すると共に、咀嚼後の廃棄を防止し、健康の維持又は回復に役立つ生理作用及び疾病の治療効果を有する機能材を、それらの水溶解性等の性質に依存せずに、摂取し得る機能性咀嚼物及びその製造方法並びにその使用方法を提供することを目的としている。
【解決手段】小麦グリアジン、ポリフェノール類及び機能材を原料として製錠又は顆粒化し、咀嚼時には唾液を含んで弾力性と伸展性を生じ、可食性を備えてグミ菓子よりも咀嚼時間を長くすると共に、ポリフェノール類により弾力性及び伸展性を向上して構成される。 （もっと読む）

【課題】改善された薬理学的特性を有する治療用抗ウイルス剤、新規な抗ウイルス化合物のより面倒ではない投与レジメン、または、ウイルス阻害の存在、非存在、もしくは量を決定することが可能なアッセイ方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、抗ウイルス活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、抗ウイルス性化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの類似物は、それらの親化合物の有用性全てを有し、必要に応じて、以下で述べる細胞蓄積を提供する。本発明の化合物は、レトロウイルスのＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼまたは逆転写酵素を阻害し得、それゆえ、ウイルスの複製を阻止し得る。 （もっと読む）

前立腺特異的膜抗原（ＰＭＳＡ）の強力阻害剤である、式：Ａ−Ｌ−Ｂの化合物であって、式中、Ａがグルタメートまたはグルタメート類似体であり；Ｌがホスホルアミデートまたはホスホルアミデート類似体であり；Ｂがセリンまたはセリン類似体である、化合物が記載される。このような化合物は、前立腺癌の治療に有用であり、蛍光色素に化学的に結合する場合、蛍光イメージングのために前立腺癌細胞を効率的かつ選択的に標識することができる。 （もっと読む）

【課題】抗癌治療薬（すなわち、抗癌性および薬物動態学的性質（増強された癌発症活性が含まれる）が改良され、経口生物学的利用能が改良され、有効性が増大し、ｉｎ ｖｉｖｏでの有効な半減期が延長された薬物）が必要である。このような抗癌化合物は、種々の癌に活性であり、異なる耐性プロフィールを有し、副作用がより少なく、投与計画の複雑さが軽減され、経口で活性である。複雑さが軽減された投薬計画に必要である（例えば、１日１回の丸薬１錠）。
【解決手段】本明細書中に記載の抗癌結合体。 （もっと読む）

本発明は、活性有機化合物の結晶粒子を製造する方法に関する。この方法は、湿式粉砕プロセスによって微細な種を生成する工程と、微細な種を結晶化プロセスに付す工程とを含む。得られる結晶粒子は約１００μｍ未満の平均粒径を有する。本発明はまた、本発明の方法によって製造される結晶粒子及び薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物も提供する。
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【課題】レチノイド関連オーファン受容体（ＲＯＲ）活性化剤を提供する。
【解決手段】本発明は化学式（１）で表される化合物／またはその塩を含有するＲＯＲ活性化剤に関する（式中のＲ_１、Ｒ_２はそれぞれ水素、アルキル基、アリール基、アシル基、酢酸エチレンから選ばれる）。本発明の化学式（１）で表される化合物および／またはその塩はＲＯＲ活性化効果に優れ、皮膚の老化に伴う乾燥、小じわ、くすみ、キメの乱れ等の症状、表皮細胞の分化異常による皮膚疾患の改善に有用である。本発明に係るＲＯＲ活性化剤の形態は特に問わず、錠剤、顆粒剤、飲料、乳液等の通常の医薬品、医薬部外品、化粧品、食品に応用できる。 （もっと読む）

本発明は、様々な飲料および食料品の滴定酸度と浸食リスクを低下させる、イノシトール、誘導体、それらの塩の組成物、ならびに関連化合物を提供する。さらに、それらが有する、酸による歯のエナメル質（ヒドロキシアパタイト）への攻撃に対する保護作用の結果として、それらを食料品へ添加することで、歯の硬組織に対する保護作用が得られる。また、該組成物は、骨のその他の代謝性疾患／変性疾患、例えば骨粗しょう症に対して保護も提供する。本発明は、虫歯および骨の変性を予防する方法をさらに提供する。
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本発明は、喘息、アトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎、前立腺炎、炎症性腸疾患、糖尿病及びリウマチ性関節炎からなる群より選択される疾患のような炎症性サイトカインの過剰産生に関連する疾患の治療のための免疫調節化合物の使用に関し、該化合物は、一般式(I)（式中、m及びnは互いに独立して、1〜4の範囲の整数であり、X及びYは、-COOH、-O-P(O)(OH)₂、-O-SO₂(OH)、-NH₂、-OH、-CONH(CH₂)_n1-NH₂、-CO-NH-CH(COOH)-(CH₂)_n1-COOH、-CO-NH-CH(COOH)-(CH₂)_n1-NH₂、-O-CO-(CH₂)_n1-NH₂、-O-CO-(CH₂)_n1-CHOH-CH₂OH、-O-CO-(CH₂)_n1-OH、-O-CO-(CH₂)_n1-COOH、-O-CO-(CH₂)_n1-CHO、-O-CO-(CH₂)_n1-NH-CO-(CH₂)_n2-COOHを表し、R₁及びR₂はそれぞれ、2〜18炭素原子を有する飽和又は不飽和で、直鎖又は分岐鎖のカルボン酸に由来するアシル基を表し、該アシル基は非置換であるか、又はヒドロキシ、ジヒドロキシホスホリルオキシ、2〜18炭素原子のアルキル、2〜18炭素原子のアルコキシ、アシル部分に2〜18炭素原子を有するアシルオキシ、アミノ、アシルアミノから選択される1〜3置換基を有する）である。 （もっと読む）