ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物。ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物を患者に投与することを含む、患者へのレソピトロンの送達方法もまた、提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む、分解からレソピトロンを保護する方法もまた提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む組成物からレソピトロンを放出することを制御する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、咳の治療または予防のための式(Ｉ)および(II)のホスフィン酸誘導体並びに式(III)のスルフィン酸誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、インテグリンα_ｖβ_３のアンタゴニストを利用した、歯周疾患、ゴーラム−スタウト病、ウィルソン病、慢性中耳炎、肥大性肺性骨関節症若しくは関節置換（補綴）の無菌的弛緩又はそれに関連する症状を予防、治療、管理又は緩和する方法を提供する。本発明は、別の治療（例えば、別の予防薬又は治療薬）と組み合わせてインテグリンα_ｖβ_３アンタゴニストを利用した、歯周疾患、ゴーラム−スタウト病、ウィルソン病、慢性中耳炎、肥大性肺性骨関節症若しくは関節置換（補綴）の無菌的弛緩又はそれに関連する状態を予防、治療、管理又は緩和する方法の使用を包含する。特に、本発明は、歯周疾患、ゴーラム−スタウト病、ウィルソン病、慢性中耳炎、肥大性肺性骨関節症若しくは関節置換（補綴）の無菌的弛緩又はそれに関連する症状を予防、治療、管理又は緩和する方法を提供し、この方法は、少なくとも１つのインテグリンα_ｖβ_３のアンタゴニスト及び少なくとも１つの他の治療をそれを必要とする被験体に投与するステップを含む。本発明は、歯周疾患若しくは関節置換（補綴）の無菌的弛緩、ゴーラム−スタウト病、ウィルソン病、慢性中耳炎、肥大性肺性骨関節症又はそれに関連する状態を予防、治療、管理又は緩和する際に使用するための組成物及び製品を包含する。 （もっと読む）

【課題】グルタチオン-S-トランスフェラーゼ活性化化合物などの提供。
【解決手段】式：


の化合物、またはそのアミド、エステル、混合エステル／アミド、あるいは塩であって、ここで、Ｙ−ＣＯは、γ−Ｇｌｕなどであり；ＡＡ_ｃは、グリシン、フェニルグリシン、β−アラニン、アラニン、フェニルアラニン、バリン、４−アミノ酪酸、アスパラギン酸、ヒスチジン、トリプトファン、チロシン、あるいはハロ、ＳＲ、ＯＲ、またはＮＲ_２（ここで、Ｒは、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_４のアルキルである）で置換されたフェニルアラニンであり、ペプチド結合を介して該化合物の残りに連結され；Ｓ^ｘは、Ｓ＝Ｏなどであり；Ｒ^１および各Ｒ^３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４のアルキル、またはフェニルであり；そして、Ｌは、ホスホルアミドマスタード、またはホスホロジアミデートマスタードである、化合物。 （もっと読む）

コラーゲンとメタロプロテアーゼ阻害剤とを含む組成物および装置、ならびにこれを作製および使用する方法。組成物は、ヒドロキシアパタイトをさらに含むことができる。ある態様では、MMPIは、組織マトリクスメタロプロテアーゼ阻害剤（例えば、TIMP-1、TIMP-2、TIMP-3またはTIMP-4）である。他の様態では、MMPIは、テトラサイクリン、またはその類似体もしくは誘導体（例えば、ミノサイクリンまたはドキシサイクリン）；ヒドロキサメート(例えば、BATIMASTAT、MARIMASTAT、またはTROCADE）；RO-1130830、CGS 27023A、BMS-275291、CMT-3、SOLIMASTAT、ILOMASTAT、CP-544439、PRINOMASTAT、PNU-1427690、もしくはSU-5402である。他の局面では、MMPIは、ポリペプチド阻害剤（例えば、メタロプロテアーゼマチュラーゼ阻害剤）、メルカプト系化合物、または、ビスホスホネートであってもよい。 （もっと読む）

CCケモカイン受容体CCR1の機能的アンタゴニストであり、そして従って抗炎症剤として有用である、下記式（I）及び（II）：
で表されるピペリジン誘導体類、及び医薬的許容できるそれらの塩、前記ピペラジン誘導体又は医薬的に許容できるそれらの塩を含む医薬組成物、及びそれらの使用方法に関する。

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本発明は、栄養物及び医薬品の取り込みを改善するための剤、より詳細には、或る栄養物及び医薬的に活性な物質の取り込みを改善するための医薬調製物において使用するためのスフィンゴミエリン及び／又はリソスフィンゴミエリンに関する。本発明は、スフィンゴミエリン及び／又はリソスフィンゴミエリンが取り込まれている医薬調製物、スフィンゴミエリン及び／又はリソスフィンゴミエリンを備えられた食品、及びそれらの調製のための方法を提供する。 （もっと読む）

ヒトＭＢＭ遺伝子は分枝形態形成のモジュレーターとして同定されており、したがってこれらは欠陥分枝形態形成機能に関連する疾患の治療上の標的である。ＭＢＭの活性を調節する作用剤をスクリーニングすることを含む、分枝形態形成のモジュレーターを同定する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は化合物とその誘導体、それらの合成、及びエストロゲン受容体モジュレーターとしてのそれらの使用に関する。本発明の化合物はエストロゲン受容体のリガンドであり、従って、骨量減少、骨折、骨粗鬆症、転移性骨疾患、パジェット病、歯周病、軟骨変性、子宮内膜症、子宮筋腫、ホットフラッシュ、ＬＤＬコレステロール値上昇、心臓血管疾患、認知機能障害、加齢による軽度認知障害、脳変性疾患、再狭窄症、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満症、失禁、炎症、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、性機能不全、高血圧、網膜変性並びに癌、特に乳癌、子宮癌及び前立腺癌等のエストロゲン機能に関連する各種症状の治療又は予防に有用であると思われる。 （もっと読む）

本発明は、S1P₁レセプターおよび／またはS1P₃レセプターへのアンタゴニスト活性を有する化合物を提供する。これらの化合物のS1P₁レセプターおよび／またはS1P₃レセプターへの選択性ならびに有効性が高められている。 （もっと読む）

本発明は、鉄を実質上含まないリセドロン酸ナトリウムを調製するための方法であって、当該方法は、特に機械撹拌を伴い、リセドロン酸、ナトリウム塩基、特に水酸化ナトリウム、及び鉄を減らす量のEDTAの液体（例えば、水、低級アルカノール、特に低級アルカノールと水の混合物）における組み合わせを還流し；当該組み合わせから鉄を実質上含まないリセドロン酸ナトリウムを単離する段階を含んで成る。 （もっと読む）

本発明は、肝毒性影響、例えば肝臓の脂肪症、線維症及び／又は肝硬変の予防及び／又は治療のための食品、食品サプリメント及び／又は医薬品の調製のためにスフィンゴ脂質を使用する方法に関する。特に、本発明は、肝毒性影響、例えば肝臓の脂肪症、線維症及び／又は肝硬変の予防及び／又は治療のための医薬品の製造のために、一般式（I）
【化１】


（ここで、
Ｚが、Ｒ_３又は−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ_３であり；
Ａが、サルフェート、サルフォネート、フォスフェート、フォスフォネート又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｒ_１が、水素、水酸基、アルジトール、グリコシル、アルコール、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル又はアミノ酸であり；
Ｒ_２が、水素、又は不飽和若しくは飽和（Ｃ_１−Ｃ_３０）アルキル鎖であり；
Ｒ_３が、不飽和又は飽和（Ｃ_１−Ｃ_３０）アルキル鎖であり；
Ｑ_１が、第一級アミン基（−ＮＨ_２）、第二級アミン基（−ＮＨ−）又はアミド基（−ＮＨ−ＣＯ−）であり；及び
ｔが、０又は１である）を有するスフィンゴ脂質又はその医薬的に許容される塩を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】生体内に既存している情報伝達システムを利用するダイオキシン作用の阻害、軽減を可能にする手段を提供する。
【解決手段】Gタンパク質とダイオキシン作用に関係するAIPが相互作用しており、AIPと相互作用するGα13の過剰発現、Gα13を活性化するリゾホスファチジン酸刺激によりAhレセプターを介する遺伝子発現が抑制されること見出したことに基づいて、Gタンパク質とAIPの相互作用を促進する手段を含む医薬又は食品、ダイオキシン作用の阻害、軽減に有効な候補物質の選択方法、Gタンパク質共役型受容体シグナルの活性化によるダイオキシン作用の阻害を制御する化合物の同定方法、ダイオキシン作用の阻害剤、ダイオキシン作用に起因する疾患の予防治療剤又は予防治療方法、Gタンパク質共役型受容体、ダイオキシン作用への制御試験系からなる。 （もっと読む）

ビスホスホネートの経粘膜膣送達用の装置、方法及び改善された製剤。ビスホスホネートの体循環への標的部位送達は、経粘膜送達用の改善されたビスホスホネート製剤を含む膣装置を用いる。膣へビスホスホネートを膣内投与し、ビスホスホネートを全身循環へ経粘膜送達することによって、骨粗鬆症並びに関連した骨及び骨格の病気を治療し、骨の破壊並びに骨量及び骨強度の減少を予防する方法。 （もっと読む）

本発明は、第VIIa因子、第IXa因子、第Xa因子、第XIa因子、特に第VIIa因子の新規阻害剤、これらの阻害剤を含む薬学的組成物、および血栓塞栓性疾患、癌または関節リウマチを治療または予防するためにこれらの阻害剤を使用する方法に関する。これらの阻害剤を調製する方法も開示する。
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一般式（１）


で表されるアミノホスホン酸誘導体（具体例：２−アミノ−５−［４−（３−ベンジルオキシフェニルチオ）−２−クロロフェニル］−２−メチルペンチルホスホン酸モノエステル）はＳ１Ｐ受容体に対し優れた調節作用を有し、かつ副作用の少ないアミノホスホン酸誘導体である。
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本発明は、プロテインチロシンホスファターゼ−１ｂ（ＰＴＰ１Ｂ）酵素の生体活性を調節するのに有用な式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物を提供する。本発明の化合物は、ＰＴＰ１Ｂ酵素が要因である疾患および／または状態を治療するのに使用され得る。こうした疾患および／または状態としては、１型糖尿病、２型糖尿病、不十分な耐糖能、インスリン抵抗性、肥満、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬレベル、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄症、炎症性腸疾患、膵臓炎、脂肪細胞腫瘍、脂肪細胞癌、脂肪肉腫、異脂肪血症、癌、および神経変性疾患が挙げられるが、それらのみに限定されるものではない。

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ＧＳＫ−３の結合部位との相互作用を可能にし、従って基質結合の阻害を介してＧＳＫ−３活性を阻害することができるように設計された新規化合物が開示される。前記化合物を含む医薬組成物およびＧＳＫ−３によって媒介される症状の治療における前記化合物の使用方法もさらに開示される。 （もっと読む）

易障害性血管静態に関連した障害を治療する組成物および方法が提供される。本発明の方法および組成物は、例えば、卒中、心筋梗塞、癌、虚血性/再潅流性損傷、リウマチ様関節炎のような自己免疫疾患、網膜症または黄斑変性または他の硝子体網膜疾患のような眼疾患、炎症疾患、血管漏出症候群、浮腫、移植拒絶反応、成人/急性呼吸促迫症候群(ARDS)などを含む、様々な障害の治療において有用である。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、ヒトをはじめ動物に対して、副作用が弱く、従来のドコサヘキサエン酸供給源よりも少量かつ短時間で、ドコサヘキサエン酸を脳細胞に蓄積せしめやすい油脂含有組成物の提供。
【解決手段】 ホタテ由来のリン脂質組成物を有効成分として含有する、ドコサヘキサエン酸の脳蓄積性の高いリン脂質組成物。 （もっと読む）