【課題】 造骨細胞の細胞分化を誘導する作用剤および方法、並びに、患者を処置する、骨の質量を維持する、及び／又は、骨の形成及び／又は骨の修復を増進するための作用剤および方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、造骨細胞の細胞分化を誘導する作用剤および方法、並びに、患者を処置する、骨の質量を維持する、骨の形成及び／又は骨の修復を増進するための、作用剤および方法の使用を開示する。好適な作用剤としては、オキシステロール、単独あるいは特定のオキシステロール、または骨の形成を助長する既知の他の作用剤との組み合わせが挙げられる。本発明は、さらに、骨の障害の治療のためのオキシステロール含有薬剤、オキシステロールまたは細胞の局所的な注入、及び、骨の修復を促進するための作用剤または細胞を有するインプラントを含む。 （もっと読む）

本発明はエストロゲン受容体モジュレーターとなる化合物およびその誘導体、それらの合成、およびそれらの使用に関する。本発明の化合物はエストロゲン受容体のリガンドであり、従って、骨減量、骨折、骨粗鬆症、転移性骨疾患、ページェット病、歯周病、軟骨変性、子宮内膜症、子宮線維腫、のぼせ、ＬＤＬコレステロールレベル上昇、心血管疾患、認識機能の損傷、大脳変性障害、再発狭窄症、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、不安、エストロゲン欠乏が原因の抑鬱、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧、網膜変性、および、癌、特に乳癌、子宮癌、前立腺癌のようなエストロゲン機能に関係した様々な状態の治療または予防に有用であろう。
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タンパク質チロシンホスファターゼ、例えばPTP-1Bの活性を変調させる化合物、組成物および方法が提供される。1つの態様において、化合物はN,N-ジベンジルアリールスルホンアミドである。 （もっと読む）

本発明は、グルタメートにより誘発される聴力損失および/または耳鳴に起因する内耳障害を治療すべくグルタメート媒介神経伝達を改変する作用物質を内耳に局所送達するための方法およびデバイスを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性が関連する疾患の治療、及びＫＳＰキネシンの阻害に有用であるジヒドロピラゾール化合物のプロドラッグに関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するために該化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、肝疾患及び／又は上皮性癌の治療及び予防における、ミトコンドリアを標的とした酸化防止剤、例えば、ビタミンＥ、補酵素Ｑ₁₀の誘導体又はグルタチオンペルオキシダーゼ模倣物質の使用に関する。本発明はまた、このような使用が意図される酸化防止剤を含む薬剤組成物に関する。更に本発明は、このような予防及び治療に有用な酸化防止剤を含む医薬の製造法に関する。
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本発明は一連の置換反応を介し、化合物の生体利用性および生物活性を旨適化する、開鎖（開環）、閉環、直鎖、分枝鎖および／または置換されたポリアミン、ポリアミン誘導チロシンホスファターゼ阻害剤、および、ＰＰＡＲ部分アゴニスト／部分拮抗剤の合成方法および組成物に関する。ポリアミンは神経毒および糖尿病誘発性の毒素、例えばパラクワット、メチルフェニルピリジンラジカル、ロテノン、ジアゾキシド、ストレプトゾトシンおよびアロキサンの毒性を防止する。これ等のポリアミンは哺乳類対象における神経学的、心臓血管、内分泌、後天性および先天性のミトコンドリアＤＮＡ損傷疾患、および、他の障害を治療するために、特に、パーキンソン病、アルツハイマー病、ルー・ゲーリグ病、ビンスヴァンガー病、オリーブ橋小脳変性、レーヴィ体病、糖尿病、卒中、アテローム性動脈硬化症、心筋虚血、心筋症、腎障害、虚血、緑内障、老年性難聴、癌、骨粗鬆症、慢性関節リューマチ、炎症性腸疾患、多発性硬化症の治療のため、そして毒素への曝露に対する解毒剤として使用できる。 （もっと読む）

本発明は、本発明は、病理的感染症を治療するための組成物及び方法に関する。本発明の一つの実施形態は、抗酵母性、抗真菌性又は抗細菌性の医薬活性物質の医薬有効量、及び医薬上許容される担体を含む、治療が必要な患者の酵母、真菌又は細菌感染症の治療のために有用な局所用組成物を指向する。 （もっと読む）

ある種の天然ｍＲＮＡは代謝産物感受性遺伝子スイッチとして役立つ、ということが発見されたが、この場合、ＲＮＡは小有機分子と直接結合する。この結合過程はｍＲＮＡの立体配座を変え、これが種々の異なるメカニズムにより遺伝子発現の変化を引き起こす。これらの天然「リボスイッチ」の修飾バージョン（種々の核酸工学処理戦略を用いて作製される）は、特定のエフェクター化合物により制御されるデザイナー遺伝子スイッチとして用いられ得る。リボスイッチを活性化するこのようなエフェクター化合物は、本明細書中ではトリガー分子と呼ばれる。天然スイッチは、抗生物質およびその他の小分子療法のための標的である。さらにリボスイッチの構成は、天然スイッチの実際の小片を新規の非免疫原性遺伝子制御素子を構築するために用いさせ、例えばアプタマー（分子認識）ドメインは、新規の認識ドメインがユーザー定義エフェクター化合物による遺伝子変調を引き起こすよう、他の非天然アプタマーと交換され得る（またはそうでなければ修飾される）。変更スイッチは、治療レジメンの一部となる（タンパク質合成を開始させるかまたは停止し、あるいは調節する）。新規構築遺伝子調節ネットワークは、生体バイオセンサー、生物体の代謝工学処理のような領域に、ならびに改良型の遺伝子療法治療に適用され得る。 （もっと読む）

本発明は、様々な治療用途を有する新規化合物、より詳細には、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用である新規ナフタレン化合物に関する。 （もっと読む）

骨カルシウム再吸収の阻害剤が、高投与量のビタミンＤ化合物、又は模倣体を、腎臓、心臓、及び大動脈のカルシウム沈着の危険性を伴わずに、癌、乾癬、及び自己免疫性疾病のようなカルシウムに関係しない疾病の治療を意図して与えることを可能にするために投与される。骨カルシウム再吸収の阻害剤は、ビス−ホスホネート、ＯＰＧ又はｓＲＡＮＫとして知られる可溶性ＲＡＮＫＬ受容体を含み、そして骨からのカルシウムの利用可能性を遮断するために機能し、これによって高カルシウム血症及び結果としての軟組織のカルシウム沈着を防止する。従って、高投与量の１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３（１，２５−（ＯＨ）_２Ｄ_３）、その類似体、プロドラッグ、又は模倣対を、患者への最小の危険度で使用することができる。具体的には、アレンドロネートが、１，２５−（ＯＨ）_２Ｄ_３及びその非常に強力な類似体、２−メチレン−１９−ノル（２０Ｓ）−１α，２５ジヒドロキシビタミンＤ_３の両方の骨カルシウム移動活性を遮断することを示す。 （もっと読む）

ストロンチウム含有化合物を単独で、またはビスホスホネート類、グルコサミン、緩和剤、鎮痛剤、疾患緩和抗リウマチ化合物(DMARDs)、選択的エストロゲンレセプタ調整剤(SERMs)、アロマターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤(NSAIDs)、COX−2阻害剤、COX−3阻害剤、オピオイド類、IL−1阻害剤／拮抗剤、TNF−α阻害剤／拮抗剤、マトリックスメタロ−プロテイナーゼ(MMPs)阻害剤、カテプシンK阻害剤、RANK−リガンド阻害剤／拮抗剤、スタチン類、グルココルチコイド類、コンドロイチン硫酸、NMDAレセプタ拮抗剤、インターロイキン-I変換酵素阻害剤、カルシトニン遺伝子関連ペプチド拮抗剤、グリシン拮抗剤、バニロイドレセプタ拮抗剤、誘発性酸化窒素シンセターゼ阻害剤(iNOS)、N-アセチルコリンレセプタ作用剤、ニューロキニン拮抗剤、神経安定剤、PAR2レセプタ拮抗剤および関節組織成分に作用する同化成長因子からなる群から選択される、一つ以上の第二治療的および／または予防的活性物質と組み合わせて投与する、例えば変形性およびリウマチ性関節症、ならびに疼痛のような関節疾患の改善治療。ストロンチウム含有化合物および上記のような第二治療的および／または予防的活性物質を含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、化合物及びこの誘導体、これらの合成並びにエストロゲン受容体モジュレーターとしてのこれらの使用に関する。本発明の化合物は、エストロゲン受容体のためのリガンドであり、これで、骨損失、骨折、骨粗鬆症、転移性骨疾患、ぺージェット病、歯周疾患、軟骨変性、子宮内膜症、子宮平滑筋腫疾患、火照り、ＬＤＬコレステロールの増加したレベル、心臓血管疾患、認識機能の悪化、大脳変性異常症、再発狭窄症、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧症、網膜変性並びに特に乳房、子宮及び前立腺の癌を含む、エストロゲン機能に関連する種々の状態の、治療又は予防のために有用であろう。 （もっと読む）

【課題】骨粗鬆症、他の骨関連疾患及び筋肉萎縮症を、予防及び治療するための選択的アンドロゲン受容体調節剤を提供する。
【解決手段】本発明に係る選択的アンドロゲン受容体調節剤（selective androgen receptor modulator：SARM）及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物或いはそれらの組み合わせを、患者に投与することによって、骨粗鬆症、他の骨関連疾患及び筋肉萎縮症を、治療、予防、抑止、抑制、又は発生を低減させることができる。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は組織選択的様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）の調節剤である。構造式Ｉの化合物は単独で、または、他の活性な薬剤との組合せで、衰えた筋緊張の強化において、また、骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘導の骨粗鬆症、歯周疾患、骨折、骨再建手術後の骨損傷、サルコペニア、虚弱、加齢皮膚、男性の性機能低下、女性における閉経後症状、アテローム性動脈硬化、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血系障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ消耗、前立腺ガン、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、腹部脂肪過多症、メタボリック症候群、ＩＩ型糖尿病、ガン悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性的機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早期閉経および自己免疫疾患をはじめとする、アンドロゲンの不足によって引き起こされるか、または、アンドロゲンの投与によって改善され得る状態の処置において有用である。 （もっと読む）

少なくとも１個のホスホネート基を有する新規なＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物、それらの保護中間体、およびＨＩＶインテグラーゼを阻害する方法が開示されている。本発明は、ＨＩＶインテグラーゼ活性を備えた新規化合物、すなわち、新規ヒトレトロウイルスインテグラーゼ阻害剤を提供する。従って、本発明の化合物は、レトロウイルスインテグラーゼを阻害し得、それゆえ、このウイルスの複製を阻害し得る。本発明はまた、細胞内部における治療化合物の蓄積または保持に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


（式中、R、R₁、P₁、P₂及びP₃本明細書に定義された通りである）の一連の置換された3-アミノプロパンホスフィン酸誘導体に関する。本発明の化合物は、うつ病、不安、ある種の精神医学的症状、認知障害及び統合失調症を含む種々の疾患の治療に有用であるが、これらに限定されるわけではない。
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式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_ａおよびＲ_５は明細書で定義の通りである。〕
の化合物、それらの製造法、特に移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、ミオスタチン、ノダル（Nodal）、およびGDF-11に関連する疾患の治療において使用するための、ケルベロス(Cerberus)/ダン(Dan)/グレムリン(gremlin)ポリペプチドまたはその変種に関する。好ましいポリペプチドは、ココ（Coco）またはケルベロス誘導体である。 （もっと読む）

本発明は、8-(2-ヒドロキシフェノキシ)オクチルジエタノールアミン及びその塩、8-(2-ヒドロキシフェノキシ)オクチルジエタノールアミン及びその塩と1つ以上の活性剤とを含有する組成物、並びに8-(2-ヒドロキシフェノキシ)オクチルジエタノールアミン及びその塩と共に活性剤を投与する方法を提供する。本発明の送達剤は、経口、腸内、肺、及び動物に対する他の投与経路のための、活性剤を含む非共有結合性の混合物を形成するために良く適する。
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