本発明は、Ｓ１Ｐ１レセプターの活性を調節する化合物、これらの化合物を使用してＳ１Ｐ１レセプターを介したシグナル伝達に関連した病態を治療する方法、およびこれらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、従来の化合物と比較して、これらの化合物に驚くほど改良された特性を与える独特の構造に、特徴がある。具体的には、本発明の化合物は、置換ビフェニル部分の存在に、特徴がある。このビフェニル部分は、この構造の核内のアミド連鎖と共同して、本明細書中で記述した化合物の他のレセプター（例えば、Ｓ１Ｐ３）と対比したＳ１Ｐ１レセプターに対する選択性を高める。本発明の化合物は、さらに、それらがＳ１Ｐ１レセプターに強力に結合することに、特徴がある。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


式中、Ｒは、明細書中に示したものと同一の意味を有する、
を有する、腋窩悪臭の阻害剤。
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糖尿病、癌、神経変性疾患、および肥満などの疾患に付随する症状を処置、予防、または緩和するための化合物、薬学的組成物、および方法を提供する。本化合物および組成物はタンパク質チロシンホスファターゼ酵素（例えばPTP-1B）を阻害する。 （もっと読む）

本発明は、幹細胞の分化を調節することができる、方法、培地および組成物を提供する。出願人は、リゾリン脂質受容体のアゴニストおよびクラスＩＩＩチロシンキナーゼ受容体のリガンドは、幹細胞の自然分化防止に有用であることを発見した。該リガンドおよびアゴニストは、単独で使用してもよく、両者が相乗作用を有する場合、組み合せて使用してもよい。また、該方法および培地を使用して製造された細胞、ならびに本明細書に記載の組成物を使用して幹細胞関連疾患を治療する方法も提供する。幹細胞分化の調節に有用な他の作用物質を発見するのに有用な化合物を同定する方法も開示する。
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活性成分を含む赤血球を調製するための溶解／再シーリング方法であって、以下のステップ：
（１）球状体濃縮物を６５％以上のヘマトクリットレベルを有する等張溶液中の懸濁液中におき、＋１〜＋８℃で冷蔵し、
（２）同じ球状体濃縮物からの赤血球サンプルに基づいて浸透圧抵抗を測定し、ここで、上記ステップ１及び２は、任意の順番で実施することができ、
（３）同じチャンバー内で、＋１〜＋８℃に常に維持された温度において、溶解及び活性成分の内在化手順であって、６５％以上のヘマトクリットレベルを有する赤血球懸濁液及び＋１〜＋８℃で冷蔵された低張性解溶液を透析カートリッジ内を循環させ；ここで、溶解パラメータは先に測定した浸透圧抵抗に従って調節され；そして、
（４）＋３０℃〜＋４０℃の温度で、高張性溶液によって第二のチャンバー中で実施される、再シーリング手順、を含む、上記方法。
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本発明は、局所適用に適当なヌクレオチド逆転写酵素阻害剤（ＮＲＴＩ）、好ましくは、［２−（６−アミノ−プリン−９−イル）−１−メチル−エトキシメチル］−ホスホン酸（テノホビル、ＰＭＰＡ）、またはそれらの生理学的な機能誘導体の処方、およびＨＩＶ感染を予防する際のそれらの使用に関する。本発明は、一般に、性行為を介したＨＩＶの伝染を予防するかおよび／またはそのリスクを低下させる組成物および方法に関する。本発明は、主に、異性間の性行為（すなわち、男性／女性の膣性交）に向けられているものの、本発明の組成物はまた、肛門性交（男性／女性または男性／男性）を行っている人にも使用できる；肛門性交向けの本発明の組成物は、好ましくは、直腸内での通常のｐＨ値に対して緩衝化性能を調節するように、また、その処方の潤滑性を変えることにより、改良される。 （もっと読む）

本発明は、主題の置換ケトホスホネート組成物、骨疾患を治療および／または予防するための、薬学的組成物およびこのような組成物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明の対象は、ホスファチジルセリン５〜９８質量％及びホスファチジルコリン１〜９０質量％から成る、生体活性のリン脂質含有成分を含有するマトリックスである。更に、植物及び／又は動物由来の脂肪−成分、ロウ−成分、ポリアルコール−成分１〜９４質量％及び／又はその他の生理学的に認容性の添加物が含有されていてよい。有利に、この関連において、持続的弾性を有する含水被覆を有し、かつ０．３〜２０ｍｍの全直径を有するマトリックスが得られる。前記マトリックスは殊に肉体的精神的な能力及び耐負荷能力の強化のために使用される。 （もっと読む）

本発明は、電離放射線で処置されていてよいヒトなどの温血動物の血管損傷作用の生成方法、詳しくは、充実性腫瘍を含む癌の処置方法であって、ジェムシタビン（gemcitabine）と組み合わせたＺＤ６１２６の投与を含む方法；ＺＤ６１２６およびジェムシタビンを含む医薬組成物；療法によるヒトまたは動物の身体の処置方法に用いるためのＺＤ６１２６およびジェムシタビンを含む組合せ製品；ＺＤ６１２６およびジェムシタビンを含むキット；および電離放射線で処置されていてよいヒトなどの温血動物の血管損傷作用の生成に用いるための薬剤の製造におけるＺＤ６１２６およびジェムシタビンの使用に関する。 （もっと読む）

下記式の化合物が、ＨＩＶプロテアーゼ阻害薬のプロドラッグとして開示される。ＨＩＶプロテアーゼ活性を阻害し、ＨＩＶ感染を治療するための方法および組成物も開示される。

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本発明は、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ_１は、例えば、(HO)₂P(O)- 、(NaO)₂P(O)- 、アルキルCO- 、またはシクロアルキル-CO- 等であり、Ｘは、例えば、F、Cl、Br等であり、かつ、Ｒ_２とＲ_３は本明細書中で定義される）のリシンをベースにした化合物類、および、式（Ｉ）の化合物がアミノ基を含む場合は、医薬品として許容できるそれらのアンモニウム塩を提供する。これらのリシンをベースにした化合物類は、生理学的に開裂可能なユニット、特にＲ_１を有し、それによってこのユニットの開裂によりＨＩＶアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤を遊離する。
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本発明は、抗寄生虫活性を有する化合物、より詳細には、抗マラリア活性及び抗バベシア病活性を有する新規な化合物である。 （もっと読む）

（ａ）ステロイドスルファターゼ阻害剤と（ｂ）ホルモン療法剤および／もしくは化学療法剤とを同時にまたは時間を置いて別々に投与することを特徴とするホルモン依存性癌の治療剤ならびに治療方法を提供する。また、（ａ）ステロイドスルファターゼ阻害剤からなる第１成分と、（ｂ）ホルモン療法剤および／または化学療法剤からなる第２成分とを含有することを特徴とするホルモン依存性癌の治療用キットを提供する。さらに、（ａ）ステロイドスルファターゼ阻害剤ならびに（ｂ）ホルモン療法剤および／または化学療法剤を含有する医薬組成物を提供する。
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【課題】うつ病もしくは不安障害などのＣＲＦが関与すると考えられる疾患のための治療薬又は予防薬を提供する。
【解決手段】次の式［Ｉ］で表される、環状アミノ基で置換されているピロロピリミジン又はピロロピリジン誘導体は、ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患に対して有効である。
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下記式（I）：
[式中、R¹, R², R³及びR⁴は本明細書に記載される通りである]で表される化合物は、血漿カルボキシペプチダーゼBのインヒビターとして有用である。それらの化合物を含む医薬組成物、抗血栓剤としてのそれらの化合物の使用方法、及びそれらの化合物の合成方法がまた、本明細書に記載される。
【化１】

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処置を必要とする患者、例えば、動脈または弁石灰化の患者の、アテローム性動脈硬化症、特にアテローム硬化性／弁石灰化およびプラーク破裂／卒中の処置法であり、有効量のビスホスホネート、例えばゾレドロン酸またはその塩もしくは水和物を患者に投与することを含む、方法。とりわけ本発明は、ビスホスホネートの局所投与およびこのような局所投与に適したデバイス、例えばステントに関する。 （もっと読む）

【課題】 造骨細胞の細胞分化を誘導する作用剤および方法、並びに、患者を処置する、骨の質量を維持する、及び／又は、骨の形成及び／又は骨の修復を増進するための作用剤および方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、造骨細胞の細胞分化を誘導する作用剤および方法、並びに、患者を処置する、骨の質量を維持する、骨の形成及び／又は骨の修復を増進するための、作用剤および方法の使用を開示する。好適な作用剤としては、オキシステロール、単独あるいは特定のオキシステロール、または骨の形成を助長する既知の他の作用剤との組み合わせが挙げられる。本発明は、さらに、骨の障害の治療のためのオキシステロール含有薬剤、オキシステロールまたは細胞の局所的な注入、及び、骨の修復を促進するための作用剤または細胞を有するインプラントを含む。 （もっと読む）

少なくとも１つのＳ１Ｐレセプターアゴニストを含んでなる医薬組合せ剤、ならびに脱髄疾患、たとえば多発性硬化症またはそれに関連する障害またはギラン−バレー症候群の処置方法であって、たとえば同時的または逐次的な、治療上有効量の（ａ）Ｓ１Ｐレセプターアゴニスト、および（ｂ）脱髄疾患の少なくとも１つの徴候に対して臨床活性を有することが示された少なくとも１つの併用剤の共投与を含んでなる方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は免疫抑制活性を有する水溶性トリプトリド（triptolide）誘導体（それらの構造式はそれぞれ下記化２８式、化２９式、化３０式、化３１式で示され、式中、Ｒ_１及びＲ_２の定義は明細書を参考する）、下記化２８式、化２９式、化３０式、化３１式の製造方法及びそれらの化合物を含む免疫抑制剤又は抗炎剤を提供する。
【化２８】


【化２９】


【化３０】


【化３１】

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本発明は、一般式(I)を有するN-フェニルリン酸トリアミド、その製法及び酵素の尿素加水分解を調節又は阻止するための物質としての使用に関する。式(I)において、Xは、酸素又はイオウであり; R¹、R²、R³、R⁴、R⁵は、各々独立して水素、C₁-C₈-アルキル/ヘテロアルキル、C₂-C₈-アルケニル/ヘテロアルケニル、C₂-C₈-アルキニル/ヘテロアルキニル、C₃-C₈-シクロアルキル/ヘテロシクロアルキル、C₃-C₈-シクロアルケニル/ヘテロシクロアルケニル、C₆-C₁₀-アリール/C₅-C₁₀-ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アルカリル、アルキルヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、アシルオキシ、アロイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、スルホ、カルボニル、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイルであるが、少なくとも1つの基Rは水素でなく、R¹、R²、R⁴、R⁵がHである場合には、R³はニトロ又はシアノでなく、R¹がCl又はR¹とR³がClの場合には、残りの基の少なくとも1つは水素でない。
【化１】

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