本発明は、グルタミン酸作動性毒性の治療又はその予防に関するものであり、有効な量の分岐鎖α−ケト酸を、単独で、又はＬ−メチオニンＳ−スルホキシイミン、Ｌ−エチオニンＳ−スルホキシイミン及びグルホシネート等の他の抗グルタミン酸剤と組み合わせて投与する投与方法、組成物等を採用するものである。特に、本発明は、脳神経細胞内のグルタミン酸レベルの上昇を特徴とする疾患又は症状への治療又はその予防に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、新規なピリジルウレアまたはフェニルウレア、並びにそれらの類縁体を提供し、それらはヒトＰ２Ｙ_１レセプターの選択的なインヒビターである。本発明はまた、該化合物の様々な医薬組成物、並びにＰ２Ｙ_１レセプター活性の変性に応答性である疾患の処置方法をも提供する。 （もっと読む）

哺乳動物、特にヒトを別の抗癌療法(すなわち、それぞれ単独療法または2またはそれ以上を併用して用いる、化学療法、分子標的療法、生物学的療法、および放射線療法を含むGST活性化抗癌化合物による治療でない抗癌療法)に増感させ、または哺乳動物、特にヒトにおける別の抗癌療法の副作用を改善するための医薬の製造におけるGST活性化抗癌化合物の使用。これを使用するためのGST活性化抗癌化合物を含む組成物。増感有効量のGST活性化抗癌化合物を投与することにより哺乳動物、特にヒトを別の抗癌療法に増感させる方法。改善有効量のGST活性化抗癌化合物を投与することにより哺乳動物、特にヒトにおける別の抗癌療法の副作用を改善する方法。該GST活性化抗癌化合物は好ましくは米国特許No.5,556,942の化合物、より好ましくはカンホスファミド、特にその塩酸塩である。 （もっと読む）

本発明は、ホスホリパーゼ関連疾患の治療のための方法と製薬組成を提示する。特に、本発明は、被験動物のインスリン関連疾患や体重関連疾患、コレステロール関連疾患を治療する方法を提示する。この方法には一般に、ホスホリパーゼA2 阻害薬の投与が含まれ、このホスホリパーゼA2 阻害薬は、例えばインドール含有化合物などの、五員環と六員環を融合した部分を有する置換有機化合物から成る。本発明により治療される疾患としては、例えば、肥満、糖尿病(2型糖尿病など)、インスリン抵抗性、グルコース不耐性、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、これらの組合せがある。 （もっと読む）

本発明は、ＧＡＢＡ_Ｂレセプターアンタゴニストおよびアセチルコリンエステラーゼインヒビターを投与することによって認知機能を改善するための方法を提供する。本発明はまた、ＧＡＢＡ_Ｂレセプターアンタゴニストおよびアセチルコリンエステラーゼインヒビターを投与することによって認知機能を改善するための組成物を提供する。本発明は、被験体において認知機能を改善するための方法を提供し、この方法は、被験体に、ＧＡＢＡ_Ｂレセプターアンタゴニストをアセチルコリンエステラーゼインヒビターと組み合わせて投与する工程；を包含する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の化合物（R¹〜R⁴は明細書中に定めたものである）に関する。これらの新規ピリミジン誘導体は、哺乳類において異常な細胞増殖、たとえば癌を処置するために有用である。本発明は、哺乳類、特にヒトにおける異常な細胞増殖の処置にそれらの化合物を使用する方法、およびそれらの化合物を含有する医薬組成物にも関する。

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この分野においては、より有益なホスホリパーゼ阻害薬組成とその使用方法、および治療方法が、依然として必要とされている。本発明は、ホスホリパーゼ関連疾患の治療のための方法と製薬組成を提示する。特に、本発明は、被験動物のインスリン関連疾患や体重関連疾患、コレステロール関連疾患を治療する方法を提示する。方法は全般に、消化器官管腔に集中して留まる、非吸収性または排出性ホスホリパーゼA2阻害薬の投与が関与する。 （もっと読む）

本発明は、イヌ科の動物の股関節または後膝における関節炎状態に対する疾病修飾効果を惹起するための方法に関し、この方法は、このイヌ科の動物にビスホスホネートの治療有効量を投与することを含む。本発明は、イヌ科の動物において、股関節形成異常または後膝不安定性、股関節形成異常または後膝不安定性に随伴する疼痛、関節腫脹、寛骨臼の浅化、関節窩の狭細化、軟骨下骨硬化に対する疾病修飾効果を惹起し、骨棘形成を予防する、および関節破壊を予防するための方法にも関し、この方法は、このイヌ科の動物にビスホスホネートの治療有効量を投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】新規な置換変異体レセプター及び核内受容体ベースの誘導可能な遺伝子発現システム、並びにそれを用いた遺伝子治療、タンパク質及び抗体の大規模な産生、細胞ベースの高いスループットの解析、機能ゲノミクス及びトランスジェニック生物の形質の調節への用途に関する。
【解決手段】グループＨ核内受容体リガンド結合ドメインにおけるリガンド結合に関与し、リガンド感受性及びグループＨ核内受容体の誘導の程度に影響を及ぼすアミノ酸残基に置換変異を導入し、変異型グループＨ核内受容体を構築し、並びにこれらの核内受容体の置換変異体を遺伝子発現の調節に用いること。 （もっと読む）

本発明は、ａ)少なくとも１個のＳ１Ｐ受容体アゴニスト、およびｂ)少なくとも１個のＪＡＫ３キナーゼ阻害剤を含む組合せ剤、およびこのような組合せ剤を使用した自己免疫疾患または細胞、組織もしくは臓器移植片拒絶の処置または予防法を提供する。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物はアンドロゲン受容体（ＡＲ）の組織選択的モジュレーターである。これらの化合物は筋緊張低下の増強や、骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建手術後の骨損傷、サルコペニア、虚弱、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満症、再生不良性貧血及び他の造血障害、炎症性関節炎及び関節修復、ＨＩＶ消耗、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、鬱病、早発卵巣不全、並びに自己免疫疾患等のアンドロゲン欠乏に起因するか又はアンドロゲン投与により改善することができる病態の治療に単剤又は他の活性物質との併用剤として有用である。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレーターである。これらの化合物は、低下した筋緊張の向上及び、骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建手術後の骨の損傷、サルコペニア、脆弱、老化皮膚、男性性腺機能低下症、女性における閉経後の症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血及び他の造血性障害、炎症性関節炎及び関節修復、ＨＩＶ萎縮、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早発閉経及び自己免疫疾患を含む、アンドロゲン欠乏により生じる状態又はアンドロゲン投与により緩和できる状態の治療において、単独で、又は他の活性成分と組み合わせて、有用である。 （もっと読む）

本発明は、骨増殖を促進するための組成物および方法を提供する。本発明はまた、BMP-3AまたはBMP-3B活性を調節する化合物をスクリーニングする方法も提供する。本明細書において提供された組成物および方法は、骨増殖を調節するために有用である。

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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８が、明細書中で定義されたとおりである、式（Ｉ）の化合物、式（Ｉ）の化合物を投与することによるヒト免疫不全ウイルス介在疾患の処置方法、ならびに式（Ｉ）の化合物を含むヒト免疫不全ウイルス介在疾患を処置するための医薬組成物に関する。
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式Ｉの置換されたフェノール誘導体は：


抗増殖剤として有用で、例えば、抗癌薬剤、並びに放射線防護性の及び化学的保護薬剤を含有する。
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本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規複素環誘導体、それらの製造方法、および、特に慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞および心不全の発症の処置用の医薬におけるそれらの使用に関する。
【化１】

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ストロンチウム含有化合物(a)の有効投与量を、骨壊死性骨疾患、例えば特発性又は続発性骨壊死、無血管性骨壊死、グルココルチコイド誘発骨虚血／骨壊死、レッグ−カルヴェ−ペルテス病及び大腿骨骨頭壊死の治療及び／又は予防を必要とする哺乳動物に投与することを含む、該哺乳動物における該骨壊死性骨疾患の治療及び／又は予防の方法。ストロンチウム化合物(a)を、骨細胞のアポトーシス及び／又は壊死を誘導すると知られているか又は推測される治療剤(b)との組み合わせで投与することを含む、該治療剤(b)で治療されるか又は治療されている哺乳動物において骨壊死性骨疾患、例えば特発性又は続発性骨壊死、無血管性骨壊死、グルココルチコイド誘発骨虚血／骨壊死及び大腿骨骨頭壊死を治療及び／又は予防する方法。 （もっと読む）

本発明は、治療上有効な量の化合物の組み合わせを哺乳動物に投与することによる哺乳動物におけるＨＩＶ感染の治療方法に関する。本発明はまた、ＨＩＶプロテアーゼ酵素阻害剤として有用な所定の化合物、および、少なくとも１種の追加の治療剤を含む組成物に関する。 （もっと読む）