中枢神経系の選択性よりも末梢性受容体に選択性を有する５−ＨＴ₄受容体の新規な修飾因子が開発されてきた。これらは、既知の修飾因子の新規な誘導体、並びに全体として新規な実体を含む。驚くべきことに、既知の修飾因子の誘導された化合物は、任意的な鎖の末端における酸性部分の存在にも関わらず、５−ＨＴ４受容体と高い結合親和性を維持する。全体として新規な実体もまた、５−ＨＴ４受容体に対して良好な結合親和性を示す。本発明の全ての化合物は、塩基性窒素部分と酸性部分を含む共通のモチーフを有する。本発明の化合物は、少なくとも部分的に、生体ｐＨにおける高いイオン化電位により、ＣＮＳのものにおける末梢５−ＨＴ４受容体の選択性のユニークな特性、良好な結合親和性、及び他のセロトニン受容体における５ＨＴ４受容体の選択性を有する。 （もっと読む）

本発明は、選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）のプロドラッグ及びその使用方法を提供する。本発明に係るＳＡＲＭプロドラッグは、骨粗鬆症、様々なホルモンに関連する病気（例えば、高齢男性におけるアンドロゲン減少（Androgen Decline in Aging Male：ADAM）に関連する病気、女性におけるアンドロゲン減少（Androgen Decline in Female：ADIF）に関連する病気、筋肉減少症）、肥満、ドライアイ、及び前立腺癌の治療及び発生率の減少に役立つ。また、このプロドラッグは、経口アンドロゲン代償療法、及び男性の避妊にも役立つ。
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本発明は、少なくとも１つのトール様受容体７またはトール様受容体８アゴニストおよびトール様受容体４アゴニストを含む免疫賦活性組成物に関する。本発明の組成物はワクチン抗原を含むこともできる。 （もっと読む）

ＲＳＶ複製に対して阻害活性を示しかつ式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｇは、直接結合、または場合により１個以上のヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキルオキシ、Ａｒ^１Ｃ_１−６アルキルオキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、Ａｒ^１Ｃ_１−６アルキルチオ、ＨＯ（−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ）_ｎ−、Ｃ_１−６アルキルオキシ（−ＣＨ_２−Ｍ_２−Ｏ）_ｎ−またはＡｒ^１Ｃ_１−６アルキルオキシ（−ＣＨ_２−Ｃ_２−Ｏ）_ｎ−で置換されていてもよいＣ_１−１０アルカンジイルであり、Ｒ^１はＡｒ^１または一環状もしくは二環状複素環であり、Ｑは水素、アミノまたはモノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノであり、Ｒ^２ａおよびＲ^３ａの中の一方はハロ、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいＣ_２−６アルケニル、ニトロ、ヒドロキシ、Ａｒ^２、Ｎ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）、Ｎ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）スルホニル、Ｎ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）カルボニル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、Ａｒ^２オキシ、Ａｒ^２Ｃ_１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルまたは−Ｃ（＝Ｚ）Ａｒ^２から選択され、そしてＲ^２ａおよびＲ^３ａの中のもう一方は水素であり、Ｒ^２ａが水素ではない場合にはＲ^２ｂが水素、Ｃ_１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ^３ｂが水素であり、Ｒ^３ａが水素ではない場合にはＲ^３ｂが水素、Ｃ_１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ^２ｂが水素である］
で表されるアミノベンズイミダゾールおよびベンズイミダゾール、これらのプロドラッグ、Ｎ−オキサイド、付加塩、第四級アミン、金属錯体または立体化学異性体形態。前記化合物を有効成分として含有させた組成物および前記化合物および組成物を製造する方法。
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一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り。）で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。本発明化合物は、ＬＰＡ受容体（特に、ＥＤＧ−２）に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患、増殖性疾患、炎症性疾患、免疫系疾患、分泌障害による疾患、脳関連疾患および／または慢性疾患の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明者等はビスホスホネートの各種薬理作用の研究を行っていたところ、意外にも代表的なビスホスホネートであるミノドロン酸が悪性黒色腫の増殖を良好に抑制し、悪性黒色腫を移植したマウスの生存率を向上させることを見出し本発明を完成した。即ち、本発明は、ビスホスホネート、特にミノドロン酸若しくはその塩を有効成分として含有する悪性黒色腫治療剤に関するものである。本発明のビスホスホネート、殊にミノドロン酸又はその塩を有効成分として含有する悪性黒色腫治療剤は、悪性黒色腫の増殖を抑制し、患者の生存率を向上させることが期待されることから、悪性黒色腫の治療に有用である。 （もっと読む）

アポトーシスの作用から哺乳動物を保護するためのフラジェリンの使用を記載する。より詳細には、本発明は、ストレス（例えば、放射線および癌処置）への曝露から哺乳動物を保護するためのフラジェリンの使用に関する。癌の処置における化学療法および放射線療法に関連する副作用を軽減する治療剤の必要性が、引き続き存在する。本発明は、これらの必要性を満たし、他の関連する利点を提供する。本発明は、アポトーシスを誘発する１つ以上の処置から患者を保護する方法に関し、この方法は、ＮＦ−κＢを誘導する薬学的に受容可能な量の薬剤を含む組成物を、患者に投与する工程を包含する。
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悪性疾患を有する患者の処置法であって、該患者に有効量のタキソール、その誘導体およびレトロゾールから成る群から選択される化学療法剤、その後連続して有効量のビスホスホネートを投与することを含む、方法。本発明はさらに、悪性疾患を有する患者を処置する方法であって、該患者に有効量のビスホスホネート、その後連続して有効量のＴＲＡＩＬを投与する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示されるγδＴ細胞活性化特性を有する新しいクラスの化合物と、これらの化合物を含む組成物と、これらの化合物を投与する工程を含む、被験者における免疫応答をレギュレートする方法と、に関する。

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本発明はＧＡＢＡ_Ｂアンタゴニストとしてのホスフィン酸誘導体、それらの製造、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、1,25ジヒドロキシビタミンD3より少ない高カルシウム血症性となるように活性調節するビタミンＤ受容体（VDR）を有する、新規的な、非セコステロイド性フェニルベンゾチオフェン化合物に関する。これらの化合物は、骨疾患や乾せん症を治療するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、ホスホン酸含有T3様物質、その立体異性体、医薬的に許容しうる塩、共結晶およびプロドラッグ、ならびにプロドラッグの医薬的に許容しうる塩および共結晶である化合物、ならびにその製造、および肥満、NASH、高コレステロール血症および高脂血症などの代謝性疾患ならびにアテローム性動脈硬化症、冠動脈心疾患、糖耐性障害、代謝性症候群および糖尿病などの関連症状の予防および／または治療のためのその使用に関する。

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本発明は、化合物およびそれの誘導体、この合成ならびにこのエストロゲン受容体調節剤としての使用に関する。本発明の化合物は、エストロゲン受容体に対するリガンドであることから、骨損失、骨折、骨粗鬆症、軟骨変形、子宮内膜症、子宮筋腫、顔面紅潮、ＬＤＬコレステロールレベル上昇、心血管疾患、認識機能障害、大脳変性障害、再狭窄、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧、網膜変性ならびに癌、特に乳癌、子宮癌および前立腺癌などのエストロゲン機能に関係する各種状態の治療または予防において有用となり得る。 （もっと読む）

本発明は、１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ₃より、高カルシウム血性の低い、ビタミンＤ受容体（ＶＤＲ）調節活性を有する、新規な、非セコステロイド性の、フェニル−フラン化合物に関する。これらの化合物は、骨の病気や乾癬を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、カルベジロール遊離塩基、塩、無水形態、またはその溶媒和物、対応する医薬組成物または制御放出型処方、ならびにカルベジロール形態を下部胃腸管に送達する方法または、これらに限定されないが、高血圧、鬱血性心不全、および狭心症を包含する心血管疾患を治療する方法に関する。本発明は、これらに限定されないが、カルベジロール遊離塩基および対応するカルベジロール塩、無水形態またはその溶媒和物を含む様々なカルベジロール形態を含む制御放出処方に関する。 （もっと読む）

本発明は、1つまたは複数のナノ粒子活性物質の組成物、少なくとも1つのPEG誘導体化された表面安定剤の組成物、および少なくとも1つの抗体またはその断片の組成物、ならびに、所望の部位への、1つまたは複数の活性物質の送達を標的化するための、このような組成物の使用法を対象とする。1つまたは複数の活性物質は、好ましくは約2ミクロン以下の粒径を有する。標的化された送達は、例えば、疾患検出、画像化、またはドラッグデリバリーのために使用することができる。

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本発明は、四級アンモニウム基および／または四級ホスホニウム基を含むビス-陽イオン化合物に関する。本発明はまた、ホスホリパーゼB阻害剤としてのビス-陽イオン化合物の使用および微生物感染症の治療または予防のためのビス陽イオン化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、これに限定されるものではないが、リポソーム、ミセル、ナノ粒子、エマルジョン、及びコロイド製剤の組成物を含む医薬組成物の投与に起因する、Ｃ介在性偽アレルギー（ＣＡＲＰＡ）とも称される、補体活性化関連急性過敏症を予防、軽減、治療、又は管理するために設計された方法及び組成物に関する。本発明の方法は、特異的にマクロファージ及び／又は単球の活性を低減又は阻害し、且つ／又はマクロファージ及び／又は単球の量を除去又は低減する、１種又は複数の活性化合物を含有する有効量の１種又は複数の治療剤を投与することを含む。好ましい実施形態において、活性化合物はビスホスホネートである。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ^２は、（Ｃ_１〜Ｃ_５）−アルキルまたはフェニルであり；Ｒ^３は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_５）−アルキル、Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_５）−アルキル、またはフェニルであり；Ｒ^４は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_６）シクロアルキル、フェニル、ピリジル、またはインドリルである）の化合物およびその医薬的に許容される塩に関する。この化合物は、β−セクレターゼの阻害に関する疾患の治療または予防に、とりわけ、アルツハイマー病の処置に使用できる。
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血管石灰化状態のような状態を治療する組成、システム及び方法が開示される。代表的な方法は、治療を必要とする個人に有効な量の少なくとも一つのエフェクター薬剤を投与することを含む。別の方法は、治療を必要とする個人に有効な量の少なくとも一つのエフェクター薬剤を投与することにより、血管石灰化又は血管石灰化関連状態を予防的に治療することを含む。さらに別の方法は、血液透析を介して治療を必要とする個人に有効な量の少なくとも一つのエフェクター薬剤を投与することにより、血管石灰化を治療することを含む。
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